mwirth-epo/epo-nmt-datasets huggingface dataset:
En concreto, eliminando la idea convencional de que el modo normal es requisito para la operación de bloqueo de tal modo que la operación de bloqueo no se puede efectuar a no ser que el modo de dirección sea el modo normal (Publicación de Modelo de Utilidad japonés número 62-5975) o el modo de dirección se pone automáticamente en modo normal si se acciona un conmutador de bloqueo en la dirección de bloqueo, el control de cambio de bloqueo (introducción o extracción del pasador de bloqueo 8) se puede efectuar en el modo de dirección de modo normal y de modo especial.
In particular, eliminating a conventional concept that a normal mode is a requirement for a locking operation such that a locking operation cannot be performed unless the steering mode is a normal mode (Japanese Utility Model Publication No: 62-5975) or the steering mode is automatically set to a normal mode if a locking switch is operated in the locking direction, locking changing over control (insertion and removal of the locking pin 8) can be executed in either steering mode of a normal mode and a special mode.
En consecuencia, la operación de bloqueo se puede efectuar en un modo especial en el que dicha operación de bloqueo no se puede efectuar en un dispositivo convencional.
Consequently, a locking operation can be performed in a special mode in which such locking operation cannot be executed in a conventional device.
Por consiguiente, cuando el pasador de bloqueo 8 y el agujero de bloqueo 9 están fuera de posición entre sí, la operación de bloqueo se puede efectuar moviendo al mismo tiempo las ruedas traseras, y, por tanto, la operación de bloqueo se puede simplificar muchísimo.
Accordingly, when the locking pin 8 and the locking hole 9 are out of position from each other, a locking operation can be performed while moving the rear wheels, and accordingly, a locking operation can be simplified very much.
Por otra parte, si se juzga en la fase S26 de la figura 3 durante el avance normal de la grúa que la grúa no está en posición desbloqueada, se considera que la grúa está en posición bloqueada y normalmente se envía una señal de instrucción de modo normal independientemente del modo de dirección (fases S27, S28 y S16).
On the other hand, if it is judged at step S₂₆ of Fig. 3 during normal running of the crane that the crane is not in an unlocked condition, it is regarded that the crane is in a locked condition and normally a normal mode instruction signal is outputted irrespective of the steering mode (steps S₂₇, S₂₈ and S₁₆).
Por consiguiente, aunque el cambio al modo normal no se efectúa por error después de una operación de bloqueo en un modo especial, el modo de dirección se puede cambiar automáticamente al modo normal.
Accordingly, even if changing over to the normal mode is not performed in error after a locking operation in a special mode, the steering mode can be automatically changed over to the normal mode.
En consecuencia, se puede evitar con certeza la existencia de una condición de anomalía tal que, mientras las ruedas traseras se mantienen en posición bloqueada, la grúa se hace avanzar en modo especial y las ruedas traseras son dirigidas durante dicho avance de modo que el dispositivo de bloqueo (pasador de bloqueo 8, etc) se pueda deteriorar.
Consequently, occurrence of such an abnormal condition that, while the rear wheels are held in a locked condition, the crane is driven to run in a special mode and the rear wheels are steered during such running so that the locking device (locking pin 8 and so forth) may be damaged can be prevented with certainty.
Además, cuando una combinación anómala del modo de dirección y de posición de bloqueo, es decir, una posición bloqueada y un modo especial o una posición desbloqueada y el modo normal, tiene lugar durante el avance normal o durante la parada, al operador se le informa de la posición anómala por medio de una pantalla de la sección de pantalla 18.
Further, when an abnormal combination of the steering mode and the locking condition, that is, a locked condition and a special mode or an unlocked condition and the normal mode, takes place during normal running or during stopping, an operator is informed of the abnormal condition by way of a display of the display section 18.
En consecuencia, se puede evitar la aparición de una situación de peligro, como el posible deterioro del dispositivo de bloqueo o el avance sinuoso en la vía pública.
Consequently, occurrence of a dangerous situation such as possible damage to the locking device or snaking during running on a public way can be prevented.
Mientras tanto, como el bloqueo y el control de cambio del modo sólo se pueden lograr en posición parada (incluida la posición de avance a baja velocidad) de la grúa, como se ve claramente por el diagrama de flujo de la figura 3, aunque se efectúe la operación manual de bloqueo o cambio del modo de dirección, dicho bloqueo o cambio no se efectúa realmente, sino que se mantienen la posición actual de bloqueo y el modo actual de dirección.
Meanwhile, since locking and changing over control of the mode can be achieved only in s stopping condition (including a low speed running condition) of the crane as apparently seen from the flow chart of Fig. 3, even if manual operation for locking or changing over of the steering mode is performed, such locking or changing over is not accomplished actually but the current locking condition and the current steering mode are maintained.
En consecuencia, se puede garantizar la seguridad al avanzar.
Consequently, the safety in running can be assured.
A propósito, el cilindro de bloqueo 7 no se limita al cilindro de aire incluido en la realización antes descrita, sino que puede ser en otro caso un cilindro hidráulico.
By the way, the locking cylinder 7 is not limited to such an air cylinder as included in the embodiment described above but may otherwise be a hydraulic cylinder.
Además, el conmutador detector de posición bloqueada 12, el conmutador detector de posición desbloqueada 13 y el conmutador detector de centrado 14 pueden ser conmutadores o sensores distintos de los conmutadores de límite, como sensores ópticos o conmutadores sin contacto.
Further, the locked condition detecting switch 12, unlocked condition detecting switch 13 and centering detecting switch 14 may be some other switches or sensors than limit switches, such as optical sensors or contactless switches.
Una vez descrita plenamente la invención, será evidente para los expertos en la materia que se pueden hacer en ella muchos cambios y modificaciones sin apartarse del espíritu y alcance de la invención expuesta en la presente.
Having now fully described the invention, it will be apparent to one of ordinary skill in the art that many changes and modifications can be made thereto without departing from the spirit and scope of the invention as set forth herein.
Un dispositivo de control de dirección para grúa de ruedas donde la operación de bloqueo en un modo especial se permite al cambiar del modo especial a un modo normal y el bloqueo y la operación de cambio de modo se pueden impedir durante el avance normal de la grúa.
A steering controlling device for a wheel crane wherein a locking operation in a special mode is permitted upon changing over from the special mode to a normal mode and locking and a mode changing over operation can be prevented during normal running of the crane.
El dispositivo incluye cilindros de dirección de ruedas delanteras y traseras, una válvula de cambio de modo para controlar los cilindros para cambiar el modo de dirección, un conmutador selector de modo, un dispositivo de bloqueo para bloquear las ruedas traseras en el modo normal, un conmutador de bloqueo, un medio detector de avance para detectar una posición de avance de la grúa, un medio de control de cambio de bloqueo sensible a las señales procedentes del conmutador de bloqueo y el medio detector de avance para enviar una señal de instrucción de bloqueo o de desbloqueo al dispositivo de bloqueo cuando la grúa no está en posición de avance normal, y un medio de control de cambio de modo sensible a una señal procedente del medio detector de avance para ordenar un modo de dirección seleccionado por el conmutador selector de modo a la válvula de cambio de modo cuando la grúa no está en posición de avance normal.
The device comprises front and rear wheel steering cylinders, a mode changing over valve for controlling the cylinders to change over the steering mode, a mode selecting switch, a locking device for locking the rear wheels in the normal mode, a locking switch, a running detecting means for detecting a running condition of the crane, a locking change-over controlling means responsive to signals from the locking switch and the running detecting means for developing a locking or unlocking instruction signal to the locking device when the crane is not in a normal running condition, and a mode change-over controlling means responsive to a signal from the running detecting means for instructing a steering mode selected by the mode selecting switch to the mode changing over valve when the crane is not in a normal running condition.
Figura2: 12 Conmutador detector de posición bloqueada 13 Conmutador detector de posición desbloqueada 14 Conmutador detector de centrado 15 Conmutador de bloqueo 16 Sensor de avance 17 Conmutador selector de modo 10 Válvula de cambio de bloqueo 3 Válvula de cambio de modo 18 Sección de pantalla C1 Sección de control de cambio de bloqueo C2 Sección de control de cambio de modo C3 Sección de control de pantalla C4 Circuito de accionamiento de válvula de cambio de bloqueo C5 Circuito de accionamiento de válvula de cambio de modo C6 Circuito de accionamiento de sección de pantalla
In the drawings: FIG. 1 3 MODE CHANGING OVER VALVE 10 LOCKING CHANGING OVER VALVE 11 AIR TANK 15 LOCKING SWITCH 16 RUNNING SENSOR 17 MODE SELECTING SWITCH 18 DISPLAY SECTION C CONTROLLER FIG. 2 12 LOCKED CONDITION DETECTING SWITCH 13 UNLOCKED CONDITION DETECTING SWITCH 14 CENTERING DETECTING SWITCH 15 LOCKING SWITCH 16 RUNNING SENSOR 17 MODE SELECTING SWITCH 10 LOCKING CHANGING OVER VALVE 3 MODE CHANGING OVER VALVE 18 DISPLAY SECTION C₁ LOCKING CHANGE-OVER CONTROLLING SECTION C₂ MODE CHANGE-OVER CONTROLLING SECTION C₃ DISPLAY CONTROLLING SECTION C₄ LOCKING CHANGING OVER VALVE DRIVING CIRCUIT C₅ MODE CHANGING OVER VALVE DRIVING CIRCUIT C₆ DISPLAY SECTION DRIVING CIRCUIT FIG. 3 Top START S₁ NORM RUNNING ?
S2 Programa de control de cambio de bloqueo S13 Recibir señal de conmutador selector de modo S14 -Detectada posición desbloqueada?
S₂ LOCKING CHANGE-OVER CONTROLLING PROGRAM S₁₃ RECEIVE MODE SELECTING SWITCH SIGNAL S₁₄ UNLOCKED CONDITION DETECTED ?
S15 -Seleccionado modo normal?
S₁₅ NORMAL MODE SELECTED ?
S17 Pantalla "anómala" S18 -Seleccionado modo normal?
S₁₇ DISPLAY "ABNORMAL" S₁₈ NORMAL MODE SELECTED ?
S19 Pantalla "anómala" S20 -Seleccionado modo de cangrejo?
S₁₉ DISPLAY "ABNORMAL" S20̸ CRAB MODE SELECTED ?
S22 -Seleccionado modo de pinza?
S₂₂ CLAMP MODE SELECTED ?
S16 Enviar instrucción de modo normal S21 Enviar instrucción de modo de cangrejo S23 Enviar instrucción de modo de pinza S24 Enviar modo trasero S25 Recibir señal de salida de modo S26 -Detectada posición desbloqueada?
S₁₆ OUTPUT NORMAL MODE INSTRUCTION S₂₁ OUTPUT CRAB MODE INSTRUCTION S₂₃ OUTPUT CLAMP MODE INSTRUCTION S₂₄ OUTPUT REAR MODE S₂₅ TAKE IN MODE OUTPUT SIGNAL S₂₆ UNLOCKED CONDITION DETECTED ?
S29 -Enviada instrucción de modo normal?
S₂₉ NORMAL MODE INSTRUCTION OUTPUT ?
S30 Pantalla "anómala" S31 -Enviada instrucción de modo de cangrejo?
S30̸ DISPLAY "ABNORMAL" S₃₁ CRAB MODE INSTRUCTION OUTPUT ?
S32 -Enviada instrucción de modo de pinza?
S₃₂ CLAMP MODE INSTRUCTION OUTPUT ?
Figura 4: A Control de cambio de bloqueo S3 Recibir señal de conmutación de bloqueo S4 -Instrucción de bloqueo?
FIG. 4 Top LOCKING CHANGE-OVER CONTROL S₃ RECEIVE LOCKING SWITCH SIGNAL S₄ LOCKING INSTRUCTION ?
S6 Instrucción de operación de bloqueo S7 Instrucción de operación de desbloqueo S8 -Instrucción de desbloqueo?
S₆ LOCKING OPERATION INSTRUCTION S₇ UNLOCKING OPERATION INSTRUCTION S₈ UNLOCKING INSTRUCTION ?
S9 Recibir salida de válvula de cambio de bloqueo S10 -Enviada operación de bloqueo?
S₉ TAKE IN LOCKING CHANGING OVER VALVE OUTPUT S10̸ LOCKING OPERATION OUTPUT ?
S11 -Enviada operación de desbloqueo?
S₁₁ UNLOCKING OPERATION OUTPUT ?
S12 -Detectada posición bloqueada?
S₁₂ LOCKED CONDITION DETECTED ?
El producto de reacción de la síntesis anterior, antesde la hidrólisis con hidróxido sódico, se purificó porcromatografía en columna de gel de sílice, para dar 1 - acetil - 6 - piperidinoacetilforscolina.
Example 1-5
MS m/z: 577 (M+).Ejemplo 1 - 5Hidrocloruro de 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14,15 - dihidroforscolina
6-(3-Dimethylaminopropionyl)-14,15-dihydroforskolin hydrochloride
Una mezcla que comprende 200 mg de 7 - desacetil - 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14, 15 - dihidroforscolina, 7 mg de 4 - dimetilaminopiridina, 2 ml de piridina anhidra, y 0,4 ml de anhídridoacético, se agitó a temperatura ambiente, durante3 horas.
A mixture comprising 200 mg of 7-deacetyl-6-(3-dimethylaminopropionyl)-14,15-dihydroforskolin, 7 mg of 4-dimethylaminopyridine, 2 ml of anhydrous pyridine and 0.4 ml of acetic anhydride was stirred at a room temperature for 3 hours.
Después de completada la reacción, se añadió 1 ml demetanol a la mezcla de reacción, bajo enfriamiento con hielo,y se concentró la mezcla.
After the completion of the reaction, 1 ml of methanol was added to the reaction mixture under cooling with ice and the mixture was concentrated.
El concentrado se diluyó con una solución acuosasaturada de sal común, se alcalinizó con amoníaco acuosoconcentrado, y se extrajo con acetato de etilo.
The concentrate was diluted with a saturated aqueous solution of common salt, basified with concentrated aqueous ammonia, and extracted with ethyl acetate.
La capaorgánica se secó sobre sulfato de magnesio anhidro y sefiltró para eliminar el agente desecante.
The organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate and filtered to remove the drying agent.
El filtrado seconcentró, para obtener 1 - acetil - 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14, 15 - dihidroforscolina (231 mg).
The filtrate was concentrated to obtain 1-acetyl-6-(3-dimethylaminopropionyl)-14,15-dihydroforskolin (231 mg).
El concentrado se diluyó con 2 ml de metanol, seguido dela adición de 0,4 ml de hidróxido sódico acuoso 0,25 N, bajoenfriamiento con hielo.
The concentrate was diluted with 2 ml of methanol, followed by the addition of 0.4 ml of 0.25 N aqueous sodium hydroxide under cooling with ice.
La mezcla se agitó, bajo enfriamientocon hielo, durante 1,5 horas.
The mixture was stirred under cooling with ice for 1.5 hours.
Se añadieron a la mezcla 0,6 mlde ácido clorhídrico 1 N para detener la reacción, y seconcentró la mezcla.
0.6 ml of 1N hydrochloric acid was added to the mixture to stop the reaction and the mixture was concentrated.
El concentrado se diluyó con agua, sealcalinizó con amoníaco acuoso concentrado y se extrajo conacetato de etilo.
The concentrate was diluted with water, basified with concentrated aqueous ammonia and extracted with ethyl acetate.
El filtrado se concentró para dar 202 mg de un residuo.Este residuo se disolvió en 2 ml de diclorometano, seguidopor la adición de 0,15 ml de ácido clorhídrico 4 N endioxano.
This residue was dissolved in 2 ml of dichloromethane, followed by the addition of 0.15 ml of 4N hydrochloric acid in dioxane.
La mezcla se concentró para dar 210 mg de un residuosólido.
The mixture was concentrated to give 210 mg of a solid residue.
Este residuo se recristalizó en metanol/acetato deetilo (2:3), para dar 112 mg de hidrocloruro de 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14, 15 - dihidroforscolina [rendimientobasado en 7 - desacetil - 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14,15 - dihidroforscolina: 48%].Ejemplo de referencia 17 - desacetil - 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14,15 - dihidroforscolina
This residue was recrystallized from methanolethyl acetate (2:3) to give 112 mg of 6-(3-dimethylaminopropionyl)-14,15-dihydroforskolin hydrochloride [yield based on 7-deacetyl-6-(3-dimethylaminopropionyl)-14,15-dihydroforskolin: 48%].
Una mezcla de 703 mg de 7 - desacetil - 6 - (3 - dimetilaminopropionil)forscolina, 23 mg de paladio al 5% sobre un catalizadorºde carbón, y 20 ml de metanol, se agitó en atmósferade hidrógeno, a temperatura ambiente, durante 1 hora y 40minutos, para completar la reacción.
A mixture of 703 mg of 7-deacetyl-6-(3-dimethylaminopropionyl)forskolin, 23 mg of 5% palladium on carbon catalyst, and 20 ml of methanol was stirred under a hydrogen atmosphere at room temperature for 1 hour and 40 minutes to complete the reaction.
La mezcla de reacción sefiltró para eliminar el catalizador.
The reaction mixture was filtered to remove the catalyst.
El filtrado se concentró,para obtener 689 mg de un residuo sólido.
The filtrate was concentrated to obtain 689 mg of a solid residue.
Este residuose recristalizó en cloroformo/éter isopropílico (1:5), paraobtener 541 mg de 7 - desacetil - 6 - (3 - dimetilaminopropionil) - 14, 15 - dihidroforscolina (rendimiento: 77%).
This residue was recrystallized from chloroform-isopropyl ether (1:5) to obtain 541 mg of 7-deacetyl-6-(3-dimethylaminopropionyl)-14,15-dihydroforskolin (yield: 77%). m.p.
1H - NMR (CDCl3)d : 5,94 (1H, t, J=4 Hz), 4,50 (1H, brs),
163-165°C IR(Nujol)ν: 3200, 1735, 1705 cm⁻¹ ¹H-NMR (CDCl₃)δ: 5.94 (1H, t, J=4 Hz), 4.50 (1H, brs), 4.18 (1H, d, J=5 Hz), 2.26 (6H, s), 1.53 (3H, s), 1.42 (3H, s), 1.31 (3H, s), 1.10 (3H, s), 0.97 (3H, t, J=7 Hz), 0.95 (3H, s).
MS m/z (intensidad relativa): 469 (M+, 5), 159 (13),118 (48), 116 (12), 91 (30), 69 (13), 59 (10), 58 (100),57 (11), 55 (13).
MS m/z (relative intensity): 469 (M⁺, 5), 159 (13), 118 (48), 116 (12), 91 (30), 69 (13), 59 (10), 58 (100), 57 (11), 55 (13).
El segundo invento de la presente invención se refierea un procedimiento novedoso para la preparación de un derivadode 6 - acil - 7 - desacetilforscolina, señalado como medicina,o material de partida del primer invento.
The second invention of the present invention relates to a novel process for the preparation of a 6-acyl-7-deacetylforskolin derivative which is noted as a medicine, or starting material of the first invention.
Los procedimientos conocidos para la preparación de una6 - acil - 7 - desacetilforscolina, incluyen un procedimiento quecomprende el tratamiento de 7 - acil - 7 - desacetilforscolina conun álcali en un disolvente, a la temperatura ambiente, paraproducir así la transposición del grupo acilo de la posición 7a la posición 6 (véase el documento E.P. 222413A).
Known processes for the preparation of a 6-acyl-7-deacetylforskolin include a process comprising treating 7-acyl-7-deacetylforskolin with an alkali in a solvent at room temperature to thereby carry out the rearrangement of the acyl group at position 7 to position 6 (see E.P. No. 222413A).
En el procedimiento citado de la técnica anterior, seforma 7 - desacetilforscolina como subproducto de la hidrólisisde 7 - acil - 7 - desacetilforscolina.
In the above process of the prior art, 7-deacetylforskolin is formed by the hydrolysis of 7-acyl-7-deacetylforskolin as a by-product.
Por tanto, el procedimientoes problemático en cuanto al rendimiento y presenta ladesventaja de que un producto obtenido mediante el procedimiento, debe ser purificado por cromatografía, siendo, porconsiguiente, inadecuado para la producción en gran escala.
Therefore, the process is problematic in yield and is disadvantageous in that a product obtained by the process must be purified by chromatography, thus being unsuitable for large scale production.
donde R10 representa un grupo hidroxi que puede esterificarse, R2 representa un grupo acilo, y R3 representa un grupoalifático que tiene 2 a 3 átomos de carbono, puede prepararse, sin usar álcali alguno, sólo por calentamiento de underivado de 7 - acil - 7 - desacetilforscolina, representado por lafórmula general
The inventors of the present invention have eagerly investigated and have found that a 6-acyl-7-deacetylforskolin derivative represented by the general formula: wherein R¹⁰ stands for a hydroxy group which may be esterified; R² stands for an acyl group and R³ stands for an aliphatic group having 2 to 3 carbon atoms, can be prepared, without using any alkali, only by heating a 7-acyl-7-deacetylforskolin derivative represented by the general formula: wherein R¹⁰, R² and R³ are as defined above, to thereby carry out the rearrangement of the acyl group at position 7 to position 6.
El R10 de las anteriores fórmulas generales (1) y (2)puede ser: un grupo hidroxi; grupos aciloxi tales como losgrupos formiloxi, acetoxi, propioniloxi, butiriloxi, benzoiloxi, 4 - metoxibenzoiloxi, dimetilaminoacetoxi, piperidinoacetoxi, dietilaminoacetoxi, morfolinoacetoxi, (4 - hidroxipiperidino)acetoxi, dipropilaminoacetoxi, 2 - etilaminopropioniloxi,tiomorfolinoacetoxi, 2 - morfolinopropioniloxi, isopropilaminoacetoxi, 2 - dimetilaminopropioniloxi, t - butilaminoacetoxi,3 - dimetilaminopropioniloxi, (4 - metilpiperazino)acetoxi,2 - dimetilaminobutiriloxi, 3 - dimetilaminobutiriloxi, 4 - dimetilaminobutiriloxi, glicoloiloxi, 2,3 - dihidroxipropioniloxi,tioglicoloiloxi, hemisucciniloxi, hemiglutariloxi, gliciloxi,2 - aminopropioniloxi, 3 - aminopropioniloxi, 2 - metilaminobutiriloxi, nicotinoiloxi, furoiloxi, histidiloxi y lisiloxi;grupos sililoxi, tales como los grupos trimetilsililoxi,t - butildifenilsililoxi y t - butildimetilsililoxi; grupos alcoxisustituidos, tales como los grupos 2 - metoxietoximetoxi,metoxi, metiltiometoxi, metoximetoxi y benciloxi; y gruposalcoxicarboniloxi sustituidos, tales como los grupos benciloxicarboniloxiy t - butoxicarboniloxi.
The R¹⁰ of the above general formulas (1) and (2) includes a hydroxy group; acyloxy groups such as formyloxy, acetoxy, propionyloxy, butyryloxy, benzoyloxy, 4-methoxybenzoyloxy, dimethylaminoacetoxy, piperidinoacetoxy, diethylaminoacetoxy, morpholinoacetoxy, (4-hydroxypiperidino)acetoxy, dipropylaminoacetoxy, 2-ethylaminopropionyloxy, thiomorpholinoacetoxy, 2-morpholinopropionyloxy, isopropylaminoacetoxy, 2-dimethylaminopropionyloxy, t-butylaminoacetoxy, 3-dimethylaminopropionyloxy, (4-methylpiperazino)acetoxy, 2-dimethylaminobutyryloxy, 3-dimethylaminobutyryloxy, 4-dimethylaminobutyryloxy, glycoloyloxy, 2,3-dihydroxypropionyloxy, thioglycoloyloxy, hemisuccinyloxy, hemiglutaryloxy, glycyloxy, 2-aminopropionyloxy, 3-aminopropionyloxy, 2-methylaminobutyryloxy, nicotinoyloxy, furoyloxy, histidyloxy and lysyloxy; silyloxy groups such as trimethylsilyloxy, t-butyldiphenylsilyloxy and t-butyldimethylsilyloxy groups; substituted alkoxy groups such as 2-methoxyethoxymethoxy, methoxy, methylthiomethoxy, methoxymethoxy and benzyloxy groups and substituted alkoxycarbonyloxy groups such as benzyloxycarbonyloxy and t-butoxycarbonyloxy groups.