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German: Ein Verfahren zur Herstellung der Verbindung nach Anspruch 1, wobei X der Formel (I) Methylen ist und das Verfahren durch zur Reaktion Bringen der Verbindung mit Formel (VI) mit Morpholin (VII) oder einem Salt davon gekennzeichnet ist: wobei Y Chlor, Brom, Iod, Methylsulfonyl oder Toluolsulfonyl ist, und R1 o-Brom ist, R2 p-Fluor ist, R3 ein C1 -C4 Alkyl ist, und R6 Thiazolyl-2-yl ist.
English: A method of preparing the compound of claim 1, wherein X of formula (I) is methylene and the method is characterized by reacting the compound having formula (VI) with morpholine (VII) or a salt thereof: wherein Y is chloro, bromo, iodo, methylsulfonyl or toluenesulfonyl, and R1 is o-bromine, R2 is p-fluorine, R3 is a C1 -C4 alkyl, and R6 is thiazolyl-2-yl.
German: Verwendung nach Anspruch 5, worin für die Verbindung der Formel I R1 CO2 R ist, wobei R H ist oder CO2 R ein ophthalmisch annehmbares Salz oder einen ophthalmisch annehmbaren Ester bildet; n 4 ist und Z CH3, CH2 OH oder CO2 R ist, wobei R H ist oder CO2 R ein ophthalmisch annehmbares Salz oder einen ophthalmisch annehmbaren Ester bildet.
English: Use of Claim 5, wherein for the compound of formula I : R1 is CO2 R, wherein R is H or CO2 R forms an ophthalmically acceptable salt or an ophthalmically acceptable ester; n is 4; and Z is CH3, CH2 OH or CO2 R, wherein R is H or CO2 R forms an ophthalmically acceptable salt or an ophthalmically acceptable ester.
German: Verfahren nach einem der Ansprüche 2 bis 4, wobei die optische Aktivität der Verbindungen der Formeln (II), (III) und (IV) ausgewählt ist aus (-)-Enantiomer, (+)-Enantiomer und Kombinationen davon, und die Konfiguration an C-5, C-13, C-14 und C-9 ausgewählt ist aus RRRR, RRRS, RRSR, RSRR, SRRR, RRSS, RSSR, SSRR, SRRS, SRSR, RSRS, RSSS, SRSS, SSRS, SSSR und SSSS, unter der Maßgabe, dass C-15 und C-16 beide entweder auf der alpha-Seite oder beta-Seite des Moleküls sind.
English: The process of any of claims 2 to 4, wherein the optical activity of the compounds comprising Formulas (II), (III), and (IV) is chosen from (-) enantiomer, (+) enantiomer, and combinations thereof; and the configuration of C-5, C-13, C-14, and C-9, respectively, is chosen from RRRR, RRRS, RRSR, RSRR, SRRR, RRSS, RSSR, SSRR, SRRS, SRSR, RSRS, RSSS, SRSS, SSRS, SSSR, and SSSS, provided that C-15 and C-16 are both either on the alpha face or the beta face of the molecule.
German: Die Absorptionskapazität ohne Last (g/g) im künstlichen Urin (A) wurde gemäß der folgenden Formel 3 berechnet Absorptionskapazität ohne Last in künstlichem Urin A, GV A ⁢ g / g = W ⁢ 1 g - W ⁢ 0 g / Gewicht des wasserabsorbierenden Mittels g - 1 Die Absorptionskapazität ohne Last in künstlichem Urin (B) wurde nach der oben beschriebenen Methode gemessen unter Verwendung von künstlichem Urin (B) anstelle von künstlichem Urin (A).
English: Absorption capacity without load (g/g) in the artificial urine (A) was calculated according to the following formula 3 Absorption capacity without load in artificial urine A, GV A ⁢ g / g = W ⁢ 1 g - W ⁢ 0 g / weight of water - absorbing agent g - 1 The absorption capacity without load in artificial urine (B) is measured by the method described above, using artificial urine (B) instead of artificial urine (A).
German: Ein Kit nach Anspruch 16, weiter umfassend ein zweites Oligosaccharid dargestellt durch die folgende chemische Formel: worin X1, X2, X3, und X4 Wasserstoff oder einen β-N-Acetylglucosaminrest darstellen und R1 durch die folgende chemische Formel 2 oder 3 dargestellt wird: worin R2 eine Aldehydgruppe, eine markierte Methylengruppe oder eine markierte Methingruppe darstellt.
English: A kit according to claim 16 further comprising a second oligosaccharide represented by the following chemical formula: wherein X1, X2, X3 and X4 represent hydrogen or a β-N-acetyl glucosamine residue and R1 is represented by the following chemical formula 2 or 3: wherein R2 represents an aldehyde group, a labeled methylene group or a labeled methine group.
German: Die immunogene Zusammensetzung aus Anspruch 4, wobei jene erste Nukleinsäuresequenz ein p59- Polypeptid in jenem Mycoplasma bovis -Referenzbakterium kodiert, oder wobei jene zweite Nukleinsäuresequenz ein potC -Polypeptid in jenem Mycoplasma bovis- Referenzbakterium kodiert, oder wobei jene zweite Nukleinsäuresequenz ein hemK- Polypeptid in jenem Mycoplasma bovis- Referenzbakterium kodiert, oder wobei jenem lebenden Mycoplasma bovis -Bakterium eine exogene Nukleinsäuresequenz fehlt, die ein Polypeptid mit Antibiotikaresistenzaktivität kodiert, oder wobei jenem lebenden Mycoplasma bovis -Bakterium ein Tn4001mod-Transposon fehlt.
English: The immunogenic composition of claim 4, wherein said first nucleic acid sequence encodes a p59 polypeptide in said reference Mycoplasma bovis bacterium, or wherein said second nucleic acid sequence encodes a potC polypeptide in said reference Mycoplasma bovis bacterium, or wherein said second nucleic acid sequence encodes a hemK polypeptide in said reference Mycoplasma bovis bacterium, or wherein said live Mycoplasma bovis bacterium lacks an exogenous nucleic acid sequence encoding a polypeptide having antibiotic resistance activity, or wherein said live Mycoplasma bovis bacterium lacks a Tn4001mod transposon.
German: Verwendung der kristallinen humanen Mnk-2 Kinase nach einem der Ansprüche 1 bis 12 oder erhältlich nach einem der Ansprüche 13 bis 16 für das Design, die Identifikation und/oder Zubereitung von Mnk-2 Kinaseliganden, wobei der Ligand eine dreidimensionale Struktur aufweist, welche komplementär zu einer Wechselwirkungsstelle von humaner Mnk-2 Kinase ist und insbesondere mindestens mit einer der Aminosäuren Asp 226, Phe 227 und Asp 228 und/oder mindestens mit einem der Cysteinreste einer Zinkbindestelle wechselwirkt.
English: Use of the crystalline human Mnk-2 kinase according to any of claims 1 to 12 or obtainable according to any of claims 13 to 16 for the design, identification and/or preparation of Mnk-2 kinase ligands, wherein the ligand has a three-dimensional structure which is complementary to an interaction site of human Mnk-2 kinase and in particular interacts at least with one of the amino acids Asp 226, Phe 227 and Asp 228 and/or at least with one of the cysteine residues of a zinc binding site.
German: Reifen (100) für Motorradräder, umfassend: - eine Karkassenstruktur, die zumindest eine Karkassenschicht (2) umfasst; - eine Gürtelstruktur (5), die in einer radial äußeren Position bezüglich der Karkassenstruktur aufgebracht ist; - ein Laufflächenband (6), das in einer radial äußeren Position bezüglich der Gürtelstruktur aufgebracht ist; - zumindest eine Elastomermaterialschicht (10), die zwischen der Karkassenstruktur (2) und der Gürtelstruktur (5) angeordnet ist; wobei das Elastomermaterial anorganische Magnesium- und/oder Aluminiumsilicatfasern umfasst, wobei die Fasern Nanometerabmessungen aufweisen.
English: Tire (100) for motorcycle wheels comprising: - a carcass structure comprising at least one carcass layer (2); - a belt structure (5) applied in a radially outer position with respect to said carcass structure; - a tread band (6) applied in a radially outer position with respect to said belt structure; - at least one elastomeric material layer (10) arranged between said carcass structure (2) and said belt structure (5); wherein said elastomeric material comprises magnesium and/or aluminium silicates inorganic fibres, said fibres having nanometric dimensions.
German: Saccharid-Derivat ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus: {AB(E)CD}n-OQ wobei: A ein alphaLRha p -(1,2)-Rest ist B ein alphaLRha p -(1,3)-Rest ist C ein alphaLRha p -(1,3)-Rest ist E ein [alphaDGl cp -(1,4)]-Rest ist D ein betaDGlcNA cp -(1,2)-Rest ist E eine Verzweigung zu C ist Q ausgewählt ist aus Alkyl- und Alkenylgruppen, die 1 bis 12 Kohlenstoffatome umfassen, O ein Sauerstoffatom ist, und n eine ganze Zahl ist, ausgewählt aus 2 oder 3.
English: A saccharide derivative selected from the group consisting of: {AB(E)CD}n-OQ wherein: A is an alphaLRhap-(1,2) residue B is an alphaLRhap-(1,3) residue C is an alphaLRhap-(1,3) residue E is an [alphaDGlcp-(1,4)] residue D is a betaDGlcNA cp -(1,2) residue E is branched to C Q is selected among alkyl and alkenyl groups comprising 1 to 12 carbon atoms, O is an oxygen atom, and n is an integer selected from 2 or 3.
German: Verbindung nach Anspruch 14, wobei: (a) R1 T-(Ring D) ist, wobei T eine Valenzbindung oder eine Methyleneinheit ist und wobei besagte Methyleneinheit gegebenenfalls durch -O-, -NH- oder S substituiert ist; (b) Ring D ein 5-7 gliedriger monozyklischer Ring oder ein 8-10 gliedriger bizyklischer Aryl oder Heteroarylring ist; und (c) R2 -R oder -T-W-R6 ist und R2' Wasserstoff ist, oder R2 und R2' sind zusammengefasst, um einen gegebenenfalls substituierten Benzoring zu bilden.
English: The compound according to claim 14, wherein: (a) R1 is T-(Ring D), wherein T is a valence bond or a methylene unit and wherein said methylene unit is optionally replaced by -O-, -NH-, or -S-; (b) Ring D is a 5-7 membered monocyclic or an 8-10 membered bicyclic aryl or heteroaryl ring; and (c) R2 is -R or -T-W-R6 and R2' is hydrogen, or R2 and R2' are taken together to form an optionally substituted benzo ring.
German: Das Verfahren nach Anspruch 4, ferner umfassend einen Schritt des Trennens der RNA von mindestens einem der HPV Typen 16, 18, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 56, 58, 59, und 68 von anderen Bestandteilen in der Probe durch das in Kontakt bringen der HPV RNA in der Probe mit einem Einfang-Oligomer und Trennen eines Komplexes, der das Einfang-Oligomer und HPV RNA einschließt, von anderen Bestandteilen in der Probe vor dem Amplifizierungsschritt.
English: The method of claim 4, further comprising a step of separating RNA of at least one of HPV types 16, 18, 31, 33, 35, 39, 45, 51, 52, 56, 58, 59 and 68 from other components in the sample by contacting HPV RNA in the sample with a capture oligomer and separating a complex that includes the capture oligomer and HPV RNA from other components in the sample before the amplifying step.
German: Verwendung einer Verbindung, deren Struktur der Formel I entspricht: in der: - R1 für -(CH2)n-CH3 oder -(CH2)n-COO-X+ steht, wobei n bei 5 bis 15 liegt, X+ für ein Kation steht, insbesondere ausgewählt aus H+, Na+, K+, NH4+, Li+, Mg2+, und - R2 für CO-(CH2)m-CH3 steht, wobei m bei 5 bis 16 liegt, oder von einem pharmazeutisch akzeptablen Salz, zur Herstellung eines Arzneimittels, das zur Vorbeugung oder Behandlung einer Infektion durch HIV-I bestimmt ist.
English: Use of a compound whose structure corresponds to formula I: in which: - R1 represents-(CH2)n-CH3 or -(CH2)n-COO-X+, n being between 5 and 15, X+ representing a cation chosen in particular from H+, Na+, K+, NH4+, Li+ and Mg2+, and - R2 represents CO-(CH2)m-CH3, m being between 5 and 16, or of a pharmaceutically acceptable salt, for preparing a medicinal product which is intended to prevent or treat an infection with HIV-I.
German: Verfahren gemäß Anspruch 8, wobei die Pelletiervorrichtung eine Form mit Löchern mit einem Durchmesser D von höchstens 14 mm und einem Verhältnis von effektiver Lochlänge L zu Lochdurchmesser D R von mindestens 7 umfasst, wobei die Werte von R und T1 im Verhältnis zueinander so gewählt werden, dass die Temperatur T2 der Pellets, die die Form verlassen, zwischen 100 und 125°C beträgt und der T2 - T1 -Anstieg der Temperatur mindestens 10°C beträgt.
English: The method according to claim 8, wherein the pelletizing device comprising a mould with holes having a diameter D of at most 14 mm and an effective hole length L to hole diameter D ratio R of at least 7, the values of R and T1 being chosen in relation to one another so that the temperature T2 of the pellets leaving the mould is between 100 and 125°C and the T2 - T1 rise in temperature is at least 10°C.
German: Zusammensetzung nach Anspruch 25, dadurch gekennzeichnet, dass der Ester der aromatischen Säure der folgenden Formel (III) entspricht: R5 -CO-O-(-CH2 -CH2 -O)x -(-CH2 -CH(CH3 )-O)y -(CH2 -CH2 -O)x -O-CO-R'5 (III) worin bedeuten: - R5 und R'5 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder Phenyl, wobei mindestens eine der Gruppen R5 und R'5 eine Phenylgruppe bedeutet, - x und y unabhängig voneinander eine Zahl im Bereich von 2 bis 100.
English: Composition according to Claim 25, characterized in that the said aromatic acid ester corresponds to formula (III) below: R5 -CO-O-(-CH2 -CH2 -O)x -(-CH2 -CH(CH3 )-O)y -(CH2 -CH2 -O)x -O-CO-R'5 (III) in which: - R5 and R'5 denote, independently of each other, a hydrogen atom or a phenyl radical, at least one of the radicals R5 and R'5 denoting a phenyl radical, - x and y denoting, independently of each other, a number ranging from 2 to 100.
German: Verfahren nach Anspruch 9, bei dem die modifizierte Pro-Kaspase eine Pro-Kaspase-3 oder eine Pro-Kaspase-7 ist, und bei dem die Modifikation in der Pro-Kaspase-3 oder in der Pro-Kaspase-7 ein Ersetzen von D175 in der Wildtyp-Pro-Kaspase-3 oder von D198 in der Wildtyp-Pro-Kaspase-7 durch eine Sequenz ist, die ausgewählt ist aus der Gruppe der Sequenzen GSDMELPLPRNITEGE^ARGSVILTVKPIFEEF, GSPLAQA^VRSSSRSG und GSKTEEISEVNL^DAEFRHDS, wobei das Symbol ^ die Schnittstelle in dem physiologischen Ziel bezeichnet.
English: The method of claim 9 wherein said modified procaspase is pro-caspase-3- or pro-caspase-7 and wherein said modification in procaspase-3 or pro-caspase-7 is a replacement of D175 in wild-type pro-caspase-3 or D198 in wild-type pro-caspase-7 by a sequence selected from the group of sequences GSDMELPLPRNITEGE^ARGSVILTVKPIFEEF, GSPLAQA^VRSSSRSG and GSKTEEISEVNL^DAEFRHDS wherein the ^ symbol indicates the cleavage site in the physiological target.
German: Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei die Methylierung von K-252b oder Alkalisalzen davon durch Umsetzen mit 100 bis 2000 ml Methanol pro Liter Lösung, die K-252b oder Salze davon enthält, zusammen mit einer anorganischen Säure, einer organischen Säure oder einem Ionenaustauscherharz in einer Menge von 1 bis 20 Äquivalenten bezogen auf K-252b oder Salzen davon, bei 50 bis 100°C über einen Zeitraum von 2 bis 36 Stunden durchgeführt wird.
English: A method according to any one of claims 1 to 8 in which methylation of K-252b or alkali salts thereof is carried out by reaction of 100 to 2000 ml methanol per liter solution containing K-252b or salts thereof, together with an inorganic acid, organic acid or ion-exchange resin in an amount of 1 to 20 equivalents to K-252b or salts thereof, at 50 to 100°C over a period of 2 to 36 hours.
German: Verfahren gemäß Anspruch 10, wobei das Salz der Formel 7 oder die Säure der Formel 7 zu dem entsprechenden Ester der Formel 8 umgewandelt wird, worin R1 für CN oder CH2 NH2 steht, worin R2 und R3 wie oben definiert sind, und worin R5 für die gleichen Gruppen stehen kann, wie es oben für R2, R3 und R4 angegeben ist.
English: Process according to claim 10, wherein the salt of formula 7 or the acid of formula 7 is converted into the corresponding ester of formula 8 wherein R1 stands for CN or CH2 NH2, wherein R2 and R3 are as defined above and wherein R5 may represent the same groups as given above for R2, R3 and R4.
German: Verbindungen gemäß Anspruch 1, worin R1 Wasserstoff, Halogen, Hydroxy, Cyano, C1 -C6 -Alkyl, C1 -C5 -Alkyl substituiert mit Hydroxy, C1 -C6 -Alkoxy, C1 -C6 -Alkoxy substituiert mit C3 -C8 -Cycloalkyl, C1 -C6 -Alkoxy substituiert mit bis zu drei Fluoratomen, C1 -C6 -Alkoxy substituiert mit einem gegebenenfalls ein- oder mehrfach, gleich oder verschieden mit Rc subsituiertem Aryl oder einem gegebenenfalls ein- oder mehrfach, gleich oder verschieden mit Rc substituiertem 5- oder 6-gliedrigen Heteroaryl ist.
English: Compounds according to Claim 1 in which R1 represents hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, C1 -C6 -alkyl, C1 -C5 -alkyl substituted by hydroxy, C1 -C6 -alkoxy, C1 -C6 -alkoxy substituted by C3 -C8 -cycloalkyl, C1 -C6 -alkoxy substituted by up to three fluorine atoms, C1 -C6 -alkoxy substituted by aryl which is optionally mono- or polysubstituted by identical or different radicals Rc or represents 5- or 6-membered heteroaryl which is optionally mono- or polysubstituted by identical or different radicals Rc.
German: Auf Eisen basierendes Material nach einem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Bindungsphase außer Si auch B und/oder P und/oder Hf und/oder C enthält, welche Elemente auch die Liquidustemperatur senken, worin die Menge von B 0 - 6 % beträgt, die Menge von P 0 - 15 % beträgt und die Menge von Hf 0 - 15 % und die Menge von C 0 - 2 % beträgt.
English: Iron based material according to any of the preceding claims, characterised in that the binding phase apart from Si also contains B and/or P and/or Hf and/or C, which elements also lower the liquidus temperature, wherein the amount of B is 0-6% the amount of P is 0-15% and the amount of Hf is 0-15%, the amount of C 0-2%.
German: Verfahren nach den Ansprüchen 1-20, dadurch gekennzeichnet, dass0.01 bis 0,30 Äquivalente eines Mono- oder Polyols oder eines Mono- oder Polyamins, bezogen auf die Polyisocyanate, vor, während oder nach der Bildung des Polycarbodiimids hinzugefügt werden, wobei das Polyol oder Polyamin zum Beispiel ein Mono- oder Polyhydroxyalkan, ein Mono- oder Polyol auf Polyether-Basis, ein Polyol auf Polyester-Basis, ein Polyol auf Polycarbonat-Basis, ein Polyol auf Polycaprolactam-Basis, ein Monoamino- oder Polyamino- alkan, ein Mono- oder Polyamin auf Polyether-Basis ist.
English: A process according to claims 1 - 20, characterized in that0.01 to 0.30 equivalents of a mono- or polyol or a mono- or polyamine, regarding to the polyisocyanates is added before, during or after the formation of the polycarbodiimide, which polyol or polyamine is for example a mono or polyhydroxy-alkane, a polyether based mono-or polyol, a polyester based polyol, a polycarbonate based polyol, a polycaprolactam based polyol, a mono- or polyamino-alkane, a polyether based mono-or polyamine.
German: Verfahren zur Herstellung eines Produktes nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß es die Stufe der Reaktion eines Produktes der Formel (IV) in der R1 und R2 die gleiche Bedeutung wie in einem der Ansprüche 1 bis 13 besitzen, mit einem Aminonitril oder Cyanhydrin der Formel HR3 umfaßt, worin R3 die gleiche Bedeutung wie in einem der Ansprüche 1 bis 13 besitzt, um ein Produkt der Formel (I) zu erhalten.
English: Process for preparing a product according to one of Claims 1 to 13, characterized in that it includes the step of reaction of a product of formula (IV) in which R1 and R2 have the same meaning as in one of Claims 1 to 13, with an aminonitrile or cyanohydrin of formula HR3, in which R3 has the same meaning as in one of Claims 1 to 13, to obtain a product of formula (I).
German: Verfahren nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, wobei ein zusätzliches Enzym, eine Cystathionin-β-lyase, mit dem Substrat und dem Testmittel parallel oder anschließend inkubiert wird und wobei im Schritt (ii) die Wirkung des Testmittels auf die Spaltung durch das Peptidase- und das β-Lyase-Enzym durch eine Veränderung in der Bildung mindestens eines von deren Reaktionsprodukten, gegebenenfalls eines Reaktionsprodukts, das aus einem Thiol-Reaktionsprodukt und einem Hydroxy-Reaktionsprodukt ausgewählt wird, bestimmt wird.
English: The method of claim 1 or claim 2 wherein an additional enzyme, a cystathionine-β-lyase, is incubated with the substrate and the test agent in parallel or subsequently, and wherein in step (ii), the effect of the test agent on cleavage by the peptidase and β-lyase enzymes is determined by the change in formation of at least one of their reaction products, optionally a reaction product selected from a thiol reaction product and a hydroxy reaction product.
German: Verfahren zur Herstellung von (S)-β-Hydroxy-γ-butyrolacton (I) durch direkte Umwandlung des inneren Salzes von (S)-Carnitin in (I) nach dem folgenden Reaktionsschema: umfassend die Herstellung einer Lösung des inneren Salzes von (S)-Carnitin in einem aprotischen dipolaren Lösungsmittel, das für die Umwandlung inert ist, ausgewählt aus DMSO und DMF, Halten der somit erhaltenen Lösung bei 100 bis 190°C für 0,5 bis 5 h und Isolieren von (I) durch Lösungsmittelverdampfung.
English: A process for preparing (S)-β-hydroxy-γ-butyrolactone (I) by direct conversion of (S)-carnitine inner salt to (I) according to the following reaction scheme: which comprises: preparing a solution of (S)-carnitine inner salt in an aprotic dipolar solvent inert to the conversion selected from DMSO and DMF, keeping the solution thus obtained at 100-190°C for 0.5-5 hours, and isolating (I) by solvent evaporation.
German: Ein phosphopeptidstabilisierten Komplex von amorphem Calciumphosphat (ACP) oder amorphem Calciumfluoridphosphat (ACFP), wobei der Komplex bei einem pH-Wert von etwa 5,0 bis zu, jedoch unterhalb von 7,0 gebildet wird, wobei der Komplex gebundenes Calcium aufweist, wobei das gebundene Calcium in dem Komplex weniger als das gebundene Calcium in einem phosphopeptidstabilisierten ACP- oder ACFP-Komplex ist, der bei einem pH-Wert von 7,0 gebildet wurde, und wobei das ACP oder ACFP in einer basischen Form ist.
English: A phosphopeptide stabilised amorphous calcium phosphate (ACP) or amorphous calcium fluoride phosphate (ACFP) complex, wherein the complex is formed at a pH of from about 5.0 up to but below 7.0, wherein the complex has bound calcium, wherein the bound calcium in the complex is less than the bound calcium in a phosphopeptide-stabilised ACP or ACFP complex formed at a pH of 7.0 and wherein the ACP or ACFP is in a basic form.
German: Verfahren zur Herstellung eines Dinukleosid-5',5'-P1,P2-pyrophosphats nach einem der Ansprüche 1 bis 6, umfassend die Aktivierung der XH-Gruppe eines Nukleosidphosphats der Formel (II): wobei A, X und R die gleichen Bedeutungen wie vorstehend haben, wobei ein aktivierter Phosphoester gebildet wird, und Umsetzen des so aktivierten Phosphoesters mit einem Salz eines Nukleosidphosphats der Formel (III): wobei B, X und R1 die gleichen Bedeutungen wie vorstehend haben, mit einer sterisch gehinderten tertiären Base.
English: A process for preparing a dinucleoside-5',5'-P1,P2-pyrophosphate of any one of claims 1 to 6, which comprises activating the XH group of a nucleoside phosphate of the formula (II): wherein A, X and R have the same meanings as above, to form an activated phospho-ester and reacting such activated phospho-ester with a salt of a nucleoside phosphate of the formula (III): wherein B, X and R1 have the same meanings as above, with a hindered tertiary amine base.
German: Verfahren zur Herstellung von Metoprolol, dadurch gekennzeichnet, daßman in einem ersten Schritt p-(2-Methoxyethyl)phenol und Epichlorhydrin in Wasser als Lösungsmittel in Gegenwart von Natriumhydroxid oder Kaliumhydroxid bei einer Temperatur von 50 bis 70°C miteinander umsetzt, das überschüssige Epichlorhydrin abdampft, eine Vorfraktion/einen Vorlauf von 2-8% abdestilliert und dann die Hauptfraktion des so erhaltenen 1-(2,3-Epoxypropoxy)-4-(2-methoxyethyl)benzols im Vakuum destilliert und in einem zweiten Schritt das so erhaltene 1-(2,3-Epoxypropoxy)-4-(2-methoxyethyl)benzol und Isopropylamin in Gegenwart von Isopropylalkohol zur Metoprololbase umsetzt.
English: A method for the manufacture of metoprolol, characterized byreacting in a first step p-(2-methoxyethyl)phenol and epichlorohydrin in water as solvent in the presence of sodium hydroxide or potassium hydroxide at a temperature of 50 to 70°C, evaporating the excess of epichlorohydrin, distilling a prefraction/forecut of 2-8 % before distilling the main fraction of the obtained 1-(2,3-epoxypropoxy)-4-(2-methoxyethyl)-benzene under reduced pressure, and in a second step reacting the obtained 1-(2,3-epoxypropoxy)-4-(2-methoxyethyl)-benzene and isopropylamine in the presence of isopropyl alcohol to form metoprolol base.