페니실린
페니실린(penicillin)은 최초의 항생제이다. 푸른곰팡이로 불리는 Penicillium notatum와 Penicillium chrysogenum에서 얻고 분자식은 R-C9H11N2O4S이다. 대표적인 베타-락탐계열 항생제이다.
1928년 영국 런던 St. Mary's hospital(현 임페리얼 칼리지 소속 병원)에서 알렉산더 플레밍이 발견했으며 체인과 플로리가 유효 물질을 분리, 정제했다. 이후 1941년 2월 12일, 영국 옥스포드 대학 부속 병원이 세계 최초로 페니실린의 임상 실험에 성공, 이 공적으로 세 사람은 1945년 노벨 생리학상을 공동 수상하였다. 발견 이후 페니실린은 합성이 가능하여 널리 사용되었으나, 점차 내성균주가 생겨 다른 항생제로 대체되고 있다. 그러나 아직도 몇몇 감염증에는 1차 선택약이다.
베타-락탐계열 항생제는 세균 세포벽인 펩티도글리칸의 교차연결 배열을 망가뜨린다. 페니실린의 베타-락탐의 일부분이 펩티도글리칸 분자를 연결하는 트랜스펩티데이스(transpeptidase)와 임의로 결합, 이것이 세균 세포벽의 약화를 야기한다. 이렇게 세포벽이 약화된 세포는 삼투압 변화를 이기지 못하고 세포벽이 터져 내용물이 나와 죽게 된다.
페니실린은 오래된 항생제로 임상사용 초기부터 많은 개량이 있었다. 일반적으로 페니실린은 아래 종류를 모두 포함하는 단어이다.
경구투여용 페니실린으로 다른 종류에 비해 높은 혈중농도를 유지할 필요가 없을(조직에 높은 역가가 필요하지 않는) 때 사용한다. 페녹시메틸 페니실린의 적응증은 다음과 같다:
피부 감염증 Streptococcus pyogenes 감염증 류마티스열 메트로니다졸과 병용시 치은염에 사용한다.
벤질페니실린은 염산에 의해 불활성화되어 효과가 떨어지므로 경구투여하지 않는다. 페녹시메틸 페니실린과 함께 사용하는 경우, 각개 조직에 대한 역가가 높아지므로 높은 항균효과를 얻을 수 있다. 벤질페니실린의 적응증은 다음과 같다:
프로카인 페니실린이라고도 불리며, 벤질페니실린과 국소마취제인 프로카인의 혼합체이다. 근육주사하면 서서히 벤질페니실린으로 가수분해되며, 비교적 낮은 역가에 해당하는 항균효과가 필요한 경우 사용한다. 프로카인 벤질페니실린의 적응증은 다음과 같다:
봉와직염 단독 호흡기 감염증 매독
페니실린의 경구투여시 생활성화를 높이고 베타-락타메이스의 억제, 스펙트럼 범위를 넓이기 위해 구조적 변경이 이루어진 것들이 반합성 페니실린으로, 광범위한 감염증과 감염 예방에 사용되고 있다. 현대 사용중인 페니실린은 대부분 반합성 페니실린이다.
스펙트럼이 좁은 대신 베타-락타메이스의 기능을 저해할 수 있도록 제작된 것들이다. 스펙트럼은 작지만 일반적 포도상구균의 특정 감염증에 다른 항생제보다 탁월한 효과를 발휘한다.
메티실린 디클록사신 옥사실린 나프실린 플루클록사신
스펙트럼 범위를 넓게 한 것들이다. 아목시실린의 경우 경구투여시 생활성화도 향상시킨 것이다. 베타-락타메이스 억제능력은 없다.
스펙트럼의 범위를 그람양성 세균은 물론 그람음성 세균에게까지 넓힌 것이다. 몇몇은 녹농균(Pseudomonas aeruginosa)에게도 감수성이 있다. 베타-락타메이스 억제능력은 없다.
피페라실린 티카실린 아즐로실린 카르베니실린
베타-락타메이스의 활성을 저해시켜 항균효과를 현격히 증강시키고 스펙트럼도 넓힌 것들이다. 내성균주가 많아진 현 시점에서 가장 빈번히 사용되는 약재가 되었다.
아목시실린과 클라부란산의 혼합 아목시실린과 설박탐의 혼합 티카실린과 클라부란산의 혼합 암피실린과 설박탐의 혼합 피페라실린과 타조박탐의 혼합
항생물질 베타-락탐 스테로이드 아스피린
분류:항생제 분류:스코틀랜드의 발명품