プレガバリン
プレガバリン（INN: Pregabalin）は、神経障害性疼痛に用いられる医薬品である。日本では2010年より商品名リリカで、ファイザーより製造販売されている（エーザイが販売提携）。欧州ではてんかん、全般性不安障害 (GAD) の承認もある。服用中止の際の離脱症状や、依存の可能性がある。
乱用の可能性は明らかであり、アメリカの規制物質法のスケジュールV、イギリスの1971年薬物乱用法のクラスCに指定されている。
メルク社のバイオックスが（心疾患の）副作用のため販売停止になると、空いた市場にこの効果のあまり高くないプレガバリンが、非特異的な痛みに特徴がある曖昧な線維筋痛症と結びつけて販売されることとなった。
神経におけるシナプスに存在する電位依存性カルシウムチャネルのαδリガンドとして結合し、神経細胞内へのカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸などの神経伝達物質の放出を妨げる。このことにより、疼痛信号の中枢神経系への伝達を抑制し、疼痛を緩和する。
GABA模倣特性を持ち、またドーパミン作動性の報酬系に直接・間接的に作用するため、薬剤乱用の懸念となる。プレガバリンが慢性膵炎による疼痛を緩和し、プラセボよりも優れていたとの報告がある。
慢性瘙痒に対して有効なことがある。神経伝達物質を阻害することにより、痒み刺激を遮断すると考えられている。むずむず脚症候群にプラミペキソールよりもさらに有効と報告された。
2014年09月17日、厚生労働省は製造販売元のファイザーに対して劇症肝炎と重篤な肝機能障害を添付文書に追記するよう指示した。過去3年間で同副作用が発現した患者は11人で、劇症肝炎を発現した患者1人が死亡した。
プレガバリン単独の過剰摂取のリスクは低いが、オピオイドとの併用では懸念がある。
医薬品の添付文書には、急な投与中止により、不眠、悪心、頭痛、下痢、不安や多汗症といった症状の可能性があるため、1週間以上かけて徐々に減量する旨の注意書きが記載されている。
離脱症状の特徴については2012年の論文に記載されている。
2017年まででは、ほとんどの情報は治験時のものであり、乱用に関する証拠1件だけ出版されて、副作用のデータベースを含め、乱用と依存が起きうるという証拠が明らかである。オピオイドの様な乱用性は認められない。アメリカの規制物質法のスケジュールV、イギリスの1971年薬物乱用法のクラスCに指定されている。
文献の調査からは、臨床試験では陶酔の副作用が報告されており、前臨床試験ではGABAとグルタミン酸の調節作用からの乱用の可能性を示した。特に薬物乱用の既往歴のある場合には、乱用の兆候に注意が必要となる。
類似した薬剤であるガバペンチンよりも早く吸収され、同様に、陶酔と鎮静の混合作用を引き起こすと考えられる。闇市場での需要の成長も見られる。