Лікарський засіб не застосовують для лікування пацієнтів, у яких підвищена чутливість до основного компонента.
Також не можна використовувати препарат при травмах голови, підвищеному внутрішньоочному тиску, порушених функціях печінки та нирок, аритміях, гіпотиреозі, артеріальній гіпертензії, ослабленому стані пацієнтів.
Вагітним та дітям застосовувати Налбуфін не можна.
Лактуючим жінкам приймати Налбуфін заборонено, оскільки він проникає у грудне молоко та викликає зупинку дихання та гіпотонію у дітей.