Молекулярно-прицільна терапія часто використовується як єдиний метод лікування. Також вона з успіхом може поєднуватися з променевою, імуно- та хіміотерапією. Діюча дія таргентних препаратів на організм дозволяє призначати їх у тих випадках, коли класична хіміотерапія протипоказана, наприклад, у літніх або при загальному тяжкому стані пацієнта. Моноклональні антитіла та «малі молекули» можна застосовувати з профілактичною метою за наявності ризику рецидиву раку, а також для контролю зростання виявлених у хворого на метастази.