Пухлина – це масив клітин, які активно діляться. Нормальні клітини також іноді оновлюються, проте роблять це здебільшого зовсім не з тією швидкістю. Хіміотерапевтичні препарати пригнічують поділ всіх клітин людського тіла, у тому числі пухлинних. Звідси такі наслідки як падіння показників крові, виразка слизових шлунково-кишкового тракту, випадання волосся та порушення росту нігтів.
У основі розвитку онкологічного захворювання лежить цілий каскад генетичних мутацій, у яких обмінні процеси у клітині докорінно перебудовуються. Починається синтез не властивих організму людини речовин. Саме на визначенні цих речовин у крові ґрунтується проведення аналізу на онкомаркери. На відміну від хіміотерапії таргетні препарати розпізнають змінені клітини і вибірково впливають тільки на них.
В даний час для проведення таргетної терапії використовують дві групи лікарських препаратів:
Моноклональні антитіла. Це речовини, які розпізнають ракові клітини, блокують надходження до них кисню і тим самим порушують зростання злоякісної пухлини.
Інгібітори ферментів тирозин-, серин- та треонінкінази. Це звані «малі молекули». Вони безперешкодно проникають усередину клітини та змінюють ряд значущих для ракової клітини  обмінних процесів, знижуючи, тим самим їх життєздатність та швидкість поділу .