При введенні високих доз препарату може розвинутись сонливість, пригнічення свідомості та дихання. Лікарі проводять симптоматичну терапію. За її неефективності вводять антидот – налоксон.
Якщо після введення смертельної дози Налбуфіну сталася зупинка серця та дихання, виконують серцево-легеневу реанімацію. За потреби пацієнту проводять апаратну штучну вентиляцію легень. Налбуфін та продукти його розпаду у разі використання препарату в якості наркотику виводять з організму лікарі-наркологи.