İbuprofen, siklo-oksijenaz I ve II'nin aktivitesini inhibe eder, bu da prostaglandin ve tromboksan öncüllerinin oluşumunu azaltır. Bu ibuprofenin ana fizyolojik etkisi olan prostaglandin sentaz ile prostaglandin sentezinin azalmasına yol açar. İbuprofen ayrıca, tromboksan sentaz ile tromboksan A2 sentezinin oluşumunda bir azalmaya neden olur, böylece trombosit agregasyonunu inhibe eder.