När vi intar kreatin samlas det gradvis i musklerna och kreatinnivån stiger. Det get därför ingen direkt effekt utan det är något man bygger upp över flera dagar och veckor. I musklerna lagras det som kreatinfosfat som används för att bilda ATP – kroppens universella energimolekyler. Vi har fyra olika energisystem i kroppen som kan producera ATP i musklerna: glykolys, betaoxidation eller fettsyracykeln, citronsyracykeln och oxidativ fosforylering. I oxidativ fosforylering omvandlas energin till kreatinfosfat, eller kreatin.
Under vila använder kroppen helst betaoxidation som är spjälkning av fetter. Hos en otränad person är det 50-80 % av energin som kommer från fett. I takt med att man tränar hårdare kommer kroppen snarare att använda socker som energi och stänger därför efter hand ner betaoxidationen. När intensiteten stiger, stängs även citronsyracykeln då den inte hänger med – därefter är det bara glykolysen och den oxidativa fosforyleringen kvar. När man tränar till sitt yttersta är det depåerna av kreatinfosfatet som töms först.
Omvandling av kreatin är det man kallar för alaktisk anaerob metabolism och det är just den anaeroba metabolismen som sker innan mjölksyra bildas. Kreatin som kosttillskott gör att det finns mer kreatinfosfat att tillgå, vilket senarelägger produktionen av mjölksyra. Därför har man några sekunder extra att ge innan mjölksyran slår till. Det visar sig helt praktiskt under styrketräning som 1-2 extra repetitioner eller att man känner att det går längre tid innan mjölksyran slår till t.ex. under ett 400-meterslopp.