Pregabalin absorberas snabbt till blodet efter att det har intagits och det går därför snabbt för substansen att ge effekt och verka. Maximal effekt av pregabalin uppnås redan 1 timme efter intag. Om pregabalin intas med mat tar det dock längre tid för substansen att verka och den maximala effekten uppnås efter cirka 2,5 timmar. Trots att pregabalin börjar verka snabbt i kroppen kan det i vissa fall ta några veckor innan effekterna i form av smärtdämpande och ångestdämpande effekter börjar märkas.