Este esteroide anabólico ha sido ampliamente utilizado entre fisiculturistas y atletas. Cabe destacar que en dosis altas, sin la administración de algún depurador hepático, puede llegar a ser muy dañino. La aplicación clínica es para anemia y osteoporosis, aunque pronto se descubrieron productos no esteroideos mucho más efectivos para ambas enfermedades.
Estudios clínicos demostraron efectos androgénicos bastante fuertes, acompañado de efectos anabólicos bastante intensos, crecimiento sostenido de la masa muscular, acompañado de aumento de fuerza. La retención de agua en los músculos produce un efecto de “falsa hipertrofia” que ayuda a restituir las fibras musculares después del ejercicio. Otro de los factores es que la oxymetolona incrementa la eritropoyesis (número de eritrocitos circulantes) para mejorar el funcionamiento aeróbico permitiendo que el músculo obtenga más oxígeno. El músculo tiene así una resistencia y un nivel de funcionamiento más alto.
De los esteroides anabólicos en el fisicoculturismo, muy probablemente, el Anadrol (oxymetolona) ocupe el segundo lugar sólo por detrás del Dianabol (metandrostenolona). Este ha tenido una gran relevancia dentro de la medicina, sobre todo por su uso en el tratamiento contra la anemia y todavía más recientemente, como auxiliar en el mantenimiento de masa muscular sin grasa en pacientes con VIH. Aunque debido a sus efectos secundarios, muchos lo consideran como una droga muy fuerte, por lo tanto fuera del culturismo no se utiliza.
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