Los inhibidores de la angiogénesis son sustancias excepcionales para combatir el cáncer porque bloquean el crecimiento de vasos sanguíneos que respaldan el crecimiento de tumores más que bloquear el crecimiento de las células tumorales mismas.
Los inhibidores de la angiogénesis interfieren de varias formas con varios pasos en el crecimiento de los vasos sanguíneos. Algunos son anticuerpos monoclonales que reconocen específicamente el VEGF y se adhieren a él. Cuando el VEGF se pega a estos fármacos, no puede activar el receptor del VEGF. Otros inhibidores de la angiogénesis se unen al VEGF y/o a su receptor así como a otros receptores en la superficie de las células endoteliales o a otras proteínas en las vías de señalización descendentes y bloquean sus actividades. Algunos inhibidores de la angiogénesis son fármacos inmunomoduladores—sustancias que estimulan o suprimen al sistema inmunitario—que tienen también propiedades antianiogénicas.
En algunos cánceres, los inhibidores de la angiogénesis parecen ser más eficaces cuando se combinan con otras terapias. Ya que los inhibidores de la angiogénesis funcionan al hacer lento o detener el crecimiento de tumores sin destruir las células cancerosas, se administran durante un período largo de tiempo.