Como todas los medicamentos, los agentes psicoactivos tienen efectos secundarios además de sus efectos beneficiosos. Dichos agentes suelen actuar sobre uno u otro neurotransmisor, pero dado que cada sistema de neurotransmisores influye en muchas funciones, los fármacos pueden tener una serie de efectos no deseados, desde sequedad bucal con antidepresivos hasta trastornos metabólicos con antipsicóticos. Lo mejor es que el tratamiento sea supervisado por médicos con experiencia en equilibrar los riesgos y beneficios de cada medicamento.