Las terapias dirigidas contra dianas moleculares se clasifican, según el mecanismo de acción, en dos tipos: los anticuerpos monoclonales y las moléculas pequeñas de bajo peso molecular (inhibidores tirosina quinasa).
Los anticuerpos monoclonales que se emplean en cáncer colorrectal metastático son cetuximab o panitumumab (para tumores que no tienen mutación en un gen denominado RAS) y/o el bevacizumab o aflibercept (que actúan alterando la vascularización del tumor). Se administran por vía intravenosa y se pueden combinar con la quimioterapia o, en otros casos, se administran solos. El oncólogo médico establecerá el mejor esquema terapéutico para cada paciente en particular.
Dentro de los inhibidores tirosina quinasas, hasta ahora el regorafenib es el único fármaco del tipo de molécula pequeña aprobado para el cáncer colorrectal metastático refractario a los otros agentes antitumorales y se administra por vía oral.