Los inhibidores selectivos de la captación se unen a las moléculas transportadores que acompañan típicamente a los neurotransmisores a lo largo de la sinapsis. Al tomar el espacio que usualmente ocupa el neurotransmisor en el transportador, y evitar que el neurotransmisor sea retirado de su función, los inhibidores selectivos de la captación aumentan los niveles del neurotransmisor disponibles en la sinapsis. Se piensa que el nivel más alto del neurotransmisor fortalece las señales nerviosas.