El tratamiento más efectivo para la ginecomastia es la cirugía de reducción mamaria masculina. Actualmente, la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos) no ha aprobado ningún medicamento para tratar la ginecomastia. Aunque no están aprobados para el tratamiento de la ginecomastia, algunos medicamentos para el cáncer de mama (tamoxifeno o raloxifeno) pueden brindarle mejoras mínimas. El entrenamiento con pesas en la parte superior del cuerpo para desarrollar los músculos pectorales no puede reducir el exceso de tejido mamario e incluso puede hacer que los senos se vean más prominentes.