La cáscara (y en menor cantidad, la pulpa) de la Garcinia cambogia contiene hasta un 30% de principios activos, es decir, de compuestos biológicamente funcionales y capaces de provocar un efecto determinado en el organismo. Estas sustancias son, principalmente, el ácido hidroxicítrico (HCA) y las antocianinas.
El ácido hidroxicítrico es un compuesto con una estructura similar a otros ácidos (cítrico y ascórbico) presentes en frutas como la naranja o el limón. Esta sustancia actúa en el cuerpo humano como un antagonista (o interruptor) de la enzima responsable de la formación de grasas a partir de los carbohidratos de la dieta.