Налтрексон действует как конкурент для этанола. Он блокирует опиоидные рецепторы головного мозга, восприимчивые к этанолу. В результате употребление алкоголя не вызывает эйфории, человек не получает удовольствия от спиртных напитков. Неприятные ощущения, связанные с действием этанола, остаются.