Мефедрон является структурным аналогом соединений амфетаминового ряда. Обладает сильным эйфорическим действием и относительно легким стимулирующим. Вызывает усиленный выброс моноаминов и катехоламинов (серотонина, дофамина, норадреналина), блокирует их обратный захват нейронами из пресинаптических щелей. В результате концентрация нейромедиаторов возбуждения повышается, что проявляется улучшением настроения, чувством эйфории, усилением двигательной и умственной активности. Мефедрон вызывает сильную психологическую зависимость, потому что он провоцирует быстрое повышение, а затем снижение уровня дофамина. Действие наркотика длится 1-3 часа, для продолжения «кайфа» необходимо принять еще одну дозу. Употребление происходит в форме «сессий», когда ослабевающие эффекты тут же возобновляются введением новой порции мефедрона. Такой режим быстро вызывает привыкание, психическую и физическую зависимость.