Dentre as funções desempenhadas por peptídeos, podemos citar a ação como hormônios, como hormônio antidiurético (vasopressina), glucagon, ocitocina, calcitocina e corticotropina; neurotransmissores; antibióticos naturais; neuropeptídeos; e adoçantes.
Dos diversos peptídeos que exercem importantes funções no organismo, como as destacadas anteriormente, podemos ainda ressaltar a ação das encefalinas — pentapeptídeos que atuam ligando-se a receptores do cérebro, ajudando no controle da dor.