Głównym i najbardziej wartościowym składnikiem dziurawca zwyczajnego jest hiperycyna. Nadaje ona żółtym kwiatom rośliny charakterystyczną czerwoną barwę (po ich potarciu). Ponadto zawiera między innymi: hiperforynę, hiperozyd, protopigmenty, garbniki, kwasy (np. nikotynowy, laurynowy, palmitynowy),  karotenoidy (między innymi luteinę), flawonoidy, cholinę,  nikotynamid,  witaminę C, P, A, cukry,