Letrozol ma w głównej mierze zapobiegać rozprzestrzenianiu się oraz rozrastaniu raka piersi u kobiet. Oprócz tego jednak, niweluje on estrogenowe skutki uboczne, które mogą występować po zażywaniu sterydów anabolicznych.   Lek wpływa na wytwarzanie estrogenów oraz zmniejsza ilość estrogenu za sprawą hamowania aktywności enzymów. W wyniku działania, hamuje on rozrost nowotworów złośliwych piersi, a jednocześnie komórki raka przestają rosnąć, bądź też tempo wzrostu znacznie zwalnia. Tym samym, nowotwór nie rozprzestrzenia się na inne partie ciała.