Diazepam wordt voornamelijk als kalmerings- en slaapmiddel voorgeschreven. Het maakt je slaperig en heeft een kalmerend effect. Hierdoor nemen angstgevoelens en spanning af. Diazepam heeft ook een spierontspannende werking, waardoor je gemakkelijker je evenwicht verliest en valt. Dit laatste is vooral gevaarlijk gebleken bij oudere gebruikers, die vaak botbreuken oplopen.  Diazepam werkt in op een chemisch stofje in de hersenen: GABA. GABA is een neurotransmitter die een afremmende werking heeft op hersengebieden die overactief zijn. GABA wordt van nature door je hersenen aangemaakt, maar bij sommigen gebeurt dit onvoldoende. Met diazepam wordt het tekort aan GABA in je hersenen aangevuld. Op die manier draagt diazepam bij om de hyperactieve hersengebieden die verantwoordelijk zijn voor angstige gevoelens en slapeloosheid, te ontspannen.