Ісік – белсенді түрде бөлінетін жасушалар массиві. Қалыпты жасушалар да мезгілімен жаңарып отырады, бірақ бұл процес көбінесе қарқынды жылдамдықпен болады. Химиятерапиялық препараттар адам ағзасындағы барлық жасушалардың, соның ішінде ісік жасушаларының бөлінуін тежейді. Осыған байланысты қан көрсеткіштерінің төмендеуі, асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығының жарасы, шаштың түсуі және тырнақтың өсуінің бұзылуы сияқты жағдайлар орын алады.
Онкологиялық аурудың дамуы генетикалық мутациялардың бүкіл каскадына негізделген, нәтижесінде жасушадағы метаболикалық процестер түбегейліөзгереді. Адам ағзасына тән емес заттардың синтезі басталады. Қандағы осы заттарды анықтау үшін де онкомаркерлерге талдау жүргізуіледі. Химиотерапиядан айырмашылығы, таргетті препараттар ағзада өзгеріске түскен жасушаларды басқа сау жасаушалардан ажыратып, тек соларға ғана әсер етеді.
Қазіргі уақытта таргетті терапияны жүргізу үшін дәрілік препараттардың екі түрлі тобы қолданылады:
Моноклоналды антидене. Бұлар қатерлі ісік клеткаларын танып , оларға оттегінің түсуін тежеу арқылы қатерлі ісіктің өсуін тоқтатады.
Ферментативті  ингибиторлары  – тирозин, серин және треонинкиназа. Оларды «шағын молекулалар» деп те атайды. Олар жасушаның ішіне кедергісіз еніп, қатерлі ісік жасушасы үшін маңызды метаболикалық процестердің қатарын өзгертеді, осылайша олардың өміршеңдігі мен бөліну жылдамдығын төмендетеді.