Nel corpo, la codeina viene convertita in morfina. La codeina si lega ai recettori degli oppioidi nel cervello. Questi recettori sono responsabili della trasmissione delle sensazioni di dolore in tutto il corpo. Legandosi a questi recettori, la codeina aumenta la tolleranza dell'utente al dolore e diminuisce il disagio che provoca il dolore. Questo farmaco provoca anche una forma di sedazione, che deprime la respirazione e aiuta i pazienti a rilassarsi.