A legfontosabb antihisztamin készítmények a H1- és H2-receptor-blokkolók. Mindegyik antihisztamin csak egy receptoron hat, ezért fontos az antihisztamin helyes megválasztása és akár többféle antagonista egyidejű alkalmazása a meglévő tünetek alapján. Az antihisztamin tartalmú gyógyszerek nem a bevitt hisztamin mennyiségét tudják csökkenteni, hanem az általa okozott tüneteket fedik el.