La metformine est efficace sur la diminution de l’hyperglycémie chronique, elle participe à lutter contre l’insulino-résistance présente dans le diabète de type 2 et limite la prise de poids sous insuline. Elle réduit aussi la survenue des complications de micro-angiopathie (atteinte oculaire, rénale, neuronale) mais aussi sur les événements cardio-vasculaires (infarctus, artérite). Un impact favorable sur la réduction de certains cancers a été également démontré.
C’est pour ces multiples qualités qu’elle est utilisée largement et ce tout au long de la maladie.