Dans le corps, la codéine est convertie en morphine. La codéine se lie aux récepteurs opioïdes du cerveau. Ces récepteurs sont responsables de la transmission des sensations de douleur dans tout le corps. En se liant à ces récepteurs, la codéine augmente la tolérance de l'utilisateur à la douleur et diminue l'inconfort que la douleur provoque. Ce médicament provoque également une forme de sédation, qui déprime la respiration et aide les patients à se détendre.