Le CBD agit sur certains recepteurs du système nerveux et notamment sur ceux du système endocannabinoïde (ou SEC). Le SEC est destiné à recevoir des cannabinoïdes produits par le corps lui-même et notamment les "Anandamides". Il peut également être stimulé par des cannabinoïdes issus de plantes (comme le THC ou le CBD). Les récepteurs du SEC sont divisés en deux sous-types : "CB1" et "CB2". Si le THC a une action directe sur ces deux récepteurs, ce n'est pas vraiment le cas du cannabidiol. Par contre, le CBD a un effet suppressif sur l'enzyme "FAAH" (ou hydrolase d'amide d'acide gras) qui régule le cycle de vie de l'anandamide. Cette inhibition a pour conséquence une augmentation du taux d'anandamides, une molécule qui joue beaucoup sur le sentiment de bien-être. Elle se libère notamment après un effort physique intense et serait à l'origine de ce qu'on appelle "l'ivresse du coureur".
Le CBD pourrait également agir sur le récepteur 5-HT1A, un récepteur impliqué dans de nombreux processus liés à la perception de la douleur, mais aussi dans ceux liés à la perception de l'anxiété ou des symptômes de manque.