داروی پیروکسیکام با مسدود کردن عملکرد ماده‌ای در بدن به نام سیکلواکسیژناز COX عمل می‌کند. سیکلواکسیژناز در تولید مواد شیمیایی مختلف در بدن انسان نقش دارد که برخی از آنها با عنوان پروستاگلاندین نامیده می‌شوند. پروستاگلاندین‌ها در واکنش به آسیب‌ها و برخی بیماری‌ها و مشکلات توسط بدن تولید می‌شوند و باعث درد، تورم و التهاب می‌گردند. پیروکسیکام مانع تولید این پروستاگلاندین‌ها می‌شود و از این رو در کاهش التهاب و تسکین درد موثر است.
وقتی داروی پیروکسیکام روی پوست قرار میگیرد در موارد استفاده موضعی از طریق پست به بافت‌های زیرین آن جذب می‌شود و در آنجا باعث کاهش التهاب و درد در ناحیه استفاده شده می‌گردد.