Die maximale Konzentration im Blutplasma ist circa 1 Stunde nach der Einnahme der Tablette erreicht. Die volle Wirksamkeit entfaltet Rybelsus allerdings erst, wenn ein weitgehend konstanter Wirkstoffspiegel erreicht ist – dafür benötigt es eine tägliche Einnahme von rund 4-5 Wochen. Deshalb wird frühestens nach 1-monatiger Einnahme über eine Erhöhung der Dosis entschieden.