Testosteron ist das weitverbreiteste Dopingmittel. Es fördert den Muskelaufbau und hilft dabei, die natürliche Leistungsgrenze zu überwinden. Eine damit einhergehende Überdosierung kann zu erheblichen gesundheitlichen Schäden führen. Deshalb nehmen viele Testosteron-Konsumenten zusätzlich Nebenwirkungsbekämpfer ein, die in den meistens ebenfalls unter das AntiDopG fallen, z. B. Tamoxifen.
Bei den Schwarzmarkt-Produkten gibt es erhebliche Schwankungen hinsichtlich der Qualität, insbesondere der Konzentration des Testosterons in den angebotenen Präparaten.
Außer zu Doping-Zwecken dient Testosteron auch als Mittel zur Behandlung von Männermüdigkeit und der sogenannten Andropause, in der die Hormonproduktion bei Männern nachlässt.