Wenn ein Aktionspotential die Präsynapse erreicht, kommt es zu einer Spannungsänderung. Dadurch werden die Calciumkanäle geöffnet und Calciumionen können in das Endknöpfchen einströmen. Es kommt zur sogenannten Depolarisation der Membran. Mit Neurotransmitter gefüllte Vesikel bewegen sich jetzt zur Präsynapse, und verschmelzen dort mit ihr. Daraufhin werden Neurotransmitter in den synaptischen Spalt freigegeben und diffundieren dann zur Postsynapse. Dort binden sie an Rezeptoren von Ionenkanälen der postsynaptischen Membran. Dadurch öffnen sich die Ionenkanäle und zum Beispiel Natriumionen strömen ein. Es kommt zu einer Depolarisation der postsynaptischen Membran und es entsteht ein Aktionspotential, welches weitergeleitet wird. Anschließend werden die Neurotransmitter enzymatisch inaktiviert und dann erneut in die Präsynapse aufgenommen.