Nach der Einnahme oder verabreichten Injektion überwinden die Inhaltsstoffe der opioiden Schmerzmittel relativ schnell die Blut-Hirn-Schranke. Dort binden sie an spezifische Opioid-Rezeptoren, die für die Weiterleitung von Schmerzsignalen zuständig sind. Dadurch wird auf der einen Seite die Weiterleitung der Schmerzen unterdrückt und das Schmerz-hemmende System aktiviert, auf der anderen Seite verändert sich das Schmerzempfinden.