Den schnellsten Wirkungseffekt haben Patienten, die entweder Tilidin-Tropfen einnehmen oder vom Arzt eine Injektion verabreicht bekommen. In der Regel setzt die analgetische Wirkung dann binnen 5 bis 10 Minuten ein. Bei Tilidin-Tabletten dauert es, je nach Dosierung in Milligramm (mg), 15 bis 20 Minuten bis zum Wirkungseintritt.