Benzodiazepine bewirken eine Verstärkung der Erregungshemmung im zentralen Nervensystem.
Während sie an bestimmte Rezeptoren andocken, erhöhen sie dort die Bindungsfähigkeit der Gamma(y)-Aminobuttersäure (GABA), die ihrerseits an der Einleitung und Aufrechterhaltung des Schlafs beteiligt ist.
Benzodiazepine verfügen also über einen schlaffördernden Effekt und üben zudem eine beruhigende, angst- sowie krampflösende Wirkung aus.