Der Wirkstoff hemmt die Freisetzung von Magensäure, die durch den Botenstoff Histamin vermittelt wird. Normalerweise lagert sich Histamin an spezielle Bindungsstellen der Magenschleimhaut an und gibt so das Signal für die Ausschüttung der Magensäure. Cimetidin unterdrückt diesen Mechanismus, indem es den Botenstoff von seinen Bindungsstellen verdrängt. Dies ist erwünscht, wenn zu viel Magensäure produziert wird, bzw. Geschwüre im Magen-Darm-Bereich bestehen.