Doxorubicin ist eines der am häufigsten und längsten eingesetzten Krebsbekämpfungsmittel.
Vermutete Wirkmechanismen sind unter anderem der Einbau der Substanz in das Erbmaterial mit daraus resultierenden Schäden sowie die Bildung von die Krebszelle schädigenden Sauerstoffverbindungen. Zusätzlich ist bekannt, dass Doxorubicin direkt Prozesse in der Krebszelle aktiviert, die die Zelle dazu bewegen eine Art "Selbstmord" zu begehen. Dieser Prozess wird auch als programmierter Zelltod oder Apoptose bezeichnet.
Zunehmend wird eine Rolle von Eiweißen der sogenannten Cathepsin-Familie an Apoptosevorgängen diskutiert. Insbesondere ist Cathepsin B in den Mittelpunkt des Zelltods gerückt. Dieses Eiweiß wird auch unter der Einwirkung von Doxorubicin in Tumorzellen vermehrt gebildet.