Der Wirkstoff Co-trimoxazol besteht aus einer festen Wirkstoffkombination aus Sulfamethoxazol und Trimethoprim und gehört zu den Antibiotika. Er bekämpft bestimmte Bakterien, indem er in den Bakterien den Aufbau von Folsäure verhindert. Im Gegensatz zum Menschen können Bakterien Folsäure nicht aus ihrer Umgebung aufnehmen, sondern müssen sie selbst herstellen. Die Folsäure ist für Wachstum und Vermehrung der Bakterien unerlässlich, durch ihr Fehlen stirbt die Bakterienkolonie aus. Da der Mensch die Folsäure, welche zur Gruppe der B-Vitamine gehört, mit der Nahrung aufnimmt, bleibt sein Stoffwechsel durch den Wirkstoff weitgehend unbeeinflusst.