Der Wirkstoff Clonidin hemmt die Freisetzung der Botenstoffe des Sympathikus (Teil des vegetativen Nervensystems) Adrenalin und Noradrenalin. Diese sind vorwiegend für eine Engstellung der Gefäße verantwortlich. Durch die Hemmung dieser Botenstoffe werden der Blutdruck und die Herzfrequenz gesenkt, außerdem kommt es zu einer geringfügigen Beruhigung und Schmerzlinderung. Daneben kommt der Wirkstoff in Form von Augentropfen zur Senkung des Augeninnendrucks zum Einsatz.