In den zwanziger Jahren des letzten Jahrhunderts wurde der Wirkstoff entdeckt und den Vitaminen zugeschrieben. In nachfolgenden Forschungen sah man, dass es sich bei Vitamin D3 um ein steroidähnliches Hormon handelt. Dieses wird aus einem Vorläuferstoff (7-Dehydrocholesterol) unter dem Einfluss von Sonnenstrahlung (UV-B-Licht) und Körperwärme in der Haut gebildet. In Leber und Niere erfolgt dann die Umwandlung zum eigentlichen Hormon 1,25-Dihydroxycholecalciferol (oder auch Vitamin-D-Hormon).