Weidenrinde enthält Gerbstoffe, Phenolglykoside, Salicin und acylierte Salicinderivate (u. a. Salicortin, Fragilin, Populin). Vor allem das Salicin wird im Körper zu Salicylsäure umgewandelt, welches der Grundstoff von Medikamenten auf der Basis von Acetylsalicylsäure (ASS) ist. Dadurch hat Weidenrinde im Körper eine schmerzstillende, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung und war die Basis für die Erfindung von Aspirin.