In einigen Fällen lässt sich eine Gynäkomastie auch mit Tabletten behandeln.
Eingesetzt werden dazu z. B. Testosteron oder Substanzen, die die Produktion von
oder die Umwandlung zu Östrogen verhindern. Die medikamentöse Therapie ist
allerdings umstritten. Zudem soll sie, wenn überhaupt, nur in den ersten frühen
Monaten einer Gynäkomastie wirksam sein.