Psychopharmaka und somit auch Benzodiazepine bewirken hauptsächlich Effekte im Gehirn. Die verwendeten Substanzen lösen bestimmte Stoffwechselvorgänge aus, die sich auf die seelische Stimmung auswirken. Sie beeinflussen also die Psyche, zielen jedoch auf die Symptome einer psychischen Erkrankung oder Belastung ab. Die eigentlichen Ursachen bleiben zumeist unbehandelt. Bei gewissen Formen der Epilepsie können sie auch krampfmindernd wirken.
Konkret entfalten Benzos eine stark beruhigende, entspannende Wirkung. Sie lösen etwa Angstzustände oder bedrückende Niedergeschlagenheit. Eingesetzt – und missbraucht - werden sie wegen ihrer raschen Wirkung. In der Regel klingen Symptome einer psychischen Erkrankung oder Belastung bereits nach wenigen Wochen oder Tagen ab. Teilweise sogar nach wenigen Minuten.