Die Haupteffekte, die durch die Verwendung von GnRH-Agonistenanaloga hervorgerufen werden, sind zum einen die anfängliche Freisetzung von Gonadotropinen (Flare-up Effekt) und zum anderen die Blockade der Freisetzung dieser Gonadotropine, wodurch die Kommunikation zwischen der Hypophyse und dem Eierstock vermieden wird, so dass es zu keiner follikulären Entwicklung oder Ovulation kommt.
All dies geschieht vorübergehend, wenn die FSH- und LH-Reserve in der Hypophyse leer ist. Normalerweise tritt die totale Blockade der GnRH-Rezeptoren 5-10 Tage nach der ersten Verabreichung des Agonisten auf.