Im Schöllkraut stecken vor allem Alkaloide, Saponine, Flavonoide und ätherische Öle. Für den Einsatz im medizinischen Kontext sind vor allem die Benzylisochinolinalkaloiden geeignet. Drei Untergruppen sind besonders interessant, die Benzophenanthridine, die Protoberberine und die Protopine. Daneben finden sich im Schöllkraut Säuren wie Zitronen-, Apfel- und Kaffeesäure.
Die Inhaltsstoffe sorgen für die Heilwirkung, die unlängst in einer Studie in Polen untersucht wurde. Dabei wurden die krampflösende, schmerzlindernde und entzündungshemmende Wirkung festgestellt, aber auch die gallentreibenden, antiviralen und antimikrobiellen Eigenschaften.