Venlafaxin wird oral aufgenommen und vor allem über die Leber verstoffwechselt. Die maximale Konzentration tritt nach circa zwei Stunden ein und bei mehrfacher Einnahme erreicht der Blutspiegel nach ungefähr drei Tagen konstante Werte. Nachdem Sie Venlafaxin langsam ausgeschlichen haben, sind nach zwei Tagen circa 90% des Wirkstoffes ausgeschieden.