Das Hohlzahnkraut enthält ca. 5 % Gerbstoffe, die zusammenziehend und entzündungshemmend wirken. Daraus erklärt sich seine Eignung zur Wundbehandlung. Weiters kommen im Hohlzahnkraut Saponine vor, die schleimlösend wirken und dafür sorgen, dass sich zäher Schleim bei Erkältungskrankheiten schneller verflüssigt und abgehustet werden kann. Ein besonders wertvoller Wirkstoff des Hohlzahnkrauts, Harpagid, gehört zu den Iridoiden. Diese bitteren Substanzen, die der Pflanze Schutz vor Fressfeinden bieten, wirken antimikrobiell und entzündungshemmend. Harpagid ist vermutlich ein Abbauprodukt von Harpagosid, das für die Wirksamkeit der Teufelskralle bei schmerzhaften degenerativen Gelenkserkrankungen bestimmend ist, und zeigt ganz ähnliche Wirkung. Es gibt Hinweise darauf, dass diese Iridoide angegriffene Gelenksknorpel vor weiterem Abbau schützen. Die im Hohlzahnkraut vorhandene Kieselsäure wirkt bindegewebsstärkend und ist für Pferde und Hunde gut verwertbar. Mit Kieselsäure können die Haar- und Hornbildung und das Knorpelgewebe unterstützt werden.