Das Arzneimittel besteht aus einer Wirkstoffkombination. Der Wirkstoff Tilidin wirkt stark schmerzlindernd, indem er im Gehirn die Schmerzwahrnehmung und die Intensität der Schmerzempfindung herabsetzt. Der zusätzlich enthaltene Wirkstoff Naloxon erhöht die sichere Anwendung von Tilidin, indem er bei einer Überdosierung die Wirkung von Tilidin aufhebt.