Als Opioid übt Tramadol unter anderem eine hemmende Wirkung auf die Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem aus: Botenstoffe, die der Weiterleitung von Schmerzsignalen dienen, werden dadurch in geringeren Mengen freigesetzt. Es entsteht ein schmerzlindernder Effekt, der sich bei sämtlichen Opioiden ähnlich zeigt. Im Vergleich zu Morphin, das als Maßstab zur Bestimmung der Wirkstärke von Opioiden dient, zählt Tramadol zu den schwächeren Opioiden. Es weist eine zehnfach geringere Wirkstärke als Morphin auf und wird daher zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen angewendet.