Eine Therapie mit Testosteron ist kontraindiziert bei Männern mit Prostata- oder Brustkrebs. Vorsicht ist bei schweren Leber-, Nieren- oder Herzerkrankungen (Ödemneigung) oder vorbestehendem Bluthochdruck (weiterer Anstieg) geboten. Weiterhin kann die Behandlung zu einer Anhebung des Hämoglobin- und Hämatokritwertes führen. Bei Jugendlichen mit noch nicht abgeschlossenem Längenwachstum führt eine gesteigerte Testosteronzufuhr zu einem verfrühtem Verschluss der Epiphysenfugen und kann somit einen Minderwuchs verursachen.