Über den Magen-Darm-Trakt wird Koffein verlustfrei im Blut aufgenommen und verteilt sich im Körper. Da Coffein problemlos die Blut-Hirn-Schranke überwindet, wird die Wirkung schnell freigesetzt und wirkt somit auf den Neurotransmitter-Stoffwechsel
Dies bedeutet, dass Koffein Rezeptoren an Nervenzellen blockieren kann, somit können diese nicht von Adenosin besetzt werden, denn Rezeptoren besetzt durch Adenosin lassen den Körper automatisch einen Gang zurückschalten. Durch die Coffein-Blockade wird die natürliche Müdigkeitsschwelle also hinausgezögert.
2004 wurde Coffein durch die World-Anti-Doping-Agency von der Liste der verbotenen Substanzen gestrichen. Heute gilt es als geschätztes Stimulans.