Léčivou látkou je cytisinum. Cytisin je přírodní extrakt získávaný ze štědřence odvislého. Účinkem se podobá známějšímu vareniclinu, ale jeho trvání je krátkodobější, a proto se musí toto léčivo užívat vždy po několika hodinách. Jedna tableta Defumoxan obsahuje cytisinum 1,5 mg. Dalšími složkami jsou: mannitol, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, glyceroldibehenát, hypromelóza.