エカベト

エカベトナトリウム（Ecabet Na、または、Ecabet Sodium）とは、(1R,4aS,10aS)-1,4a-Dimethyl-7-(1-methylethyl)-6-sodiosulfonato-1,2,3,4,4a,9,10,10a-octahydrophenanthrene-1-carboxylic acid pentahydrate のことであり、胃潰瘍の治療に用いられることのある医薬品の一種である。先発品の商品名はガストローム（田辺三菱）で、後発品もある。
物理化学的性質.
エカベトナトリウムは通常、水和物の形で用いられており、分子式はC20H27NaO5S・5H2Oで、分子量は492.56である。常温常圧では固体であり、白色の結晶を作る。分解点は約370℃。エカベトナトリウム1gを完全に溶解させるためには、水なら163mLを必要とする。この水溶液は酸性であり、エカベトナトリウム1.0gを水200mLに溶解させると、そのpHは約3.5となる。このほか、同じくエカベトナトリウム1gを完全に溶解させるためには、メタノールなら6.5mLで済むのに対し、濃度99.5%のエタノールだと167mLを必要とする。エカベトナトリウムはキラル中心を持っているため、その溶液は旋光性を示し、20℃でナトリウムD線を用いた時の旋光度は、+69°から+76°である。
薬理作用.
エカベトナトリウムは生体内に吸収される必要がなく、そのまま胃内で薬効を発揮する医薬品である。胃液に含まれる消化酵素の前駆体であるペプシノーゲンや、その活性体であるペプシンに結合することによって、ペプシンの活性を抑制する。ペプシンは、生体の材料であるタンパク質を加水分解する酵素であり、これが胃に作用した場合、蛋白質でできている胃そのものが消化されてダメージを受けるわけだが、本剤はペプシンの活性を抑制することで、これを防ぐ。また、ヒトで胃の防御因子（胃が自身を消化しないようにするための物質）である粘液の分泌量が多くなることが判明した。このほか、胃の粘膜表面に付着することで表面を覆い、胃液によるダメージを受けにくくする効果もあるとされている。
薬物動態.
エカベトナトリウムは、経口摂取して飲み込まれると、そのまま胃内で薬効を発揮する医薬品である。しかし、ヒトが本剤を経口摂取した場合、つまり、本剤を使用した場合、約90%は大便中に排泄されるものの、一部が消化管から体内へと吸収されることが知られている。ただし、生体内へと吸収されたエカベトナトリウムが、ヒトの体内に蓄積するといった現象は認められていない。
エカベトナトリウムとヘリコバクター・ピロリ.
これはin vitroでの試験ながら、ヒトなどの胃内に生息している場合のあるヘリコバクター・ピロリが産生するウレアーゼの活性を、エカベトナトリウムが阻害する作用を持つ。ヘリコバクター・ピロリは、ウレアーゼで尿素からアンモニアを生成させることで胃酸（塩酸）を中和して生活している。これが阻害されてしまうために、ヘリコバクター・ピロリは胃酸を中和できず、これによって同菌を殺菌する効果を持つことが確認された。しかし、2015年現在において、本剤でヘリコバクター・ピロリの殺菌を行うといった治療は行われておらず、例えば、抗菌薬のクラリスロマイシンとアモキシシリンに、プロトンポンプ阻害薬のオメプラゾールの3剤を同時に使用して殺菌を試みるといった方法が取られている。ただし、このウレアーゼを阻害する作用があるために、ヘリコバクター・ピロリが感染しているかどうかを判定するために行うにおいて、偽陰性（ヘリコバクター・ピロリが胃内にいるのに、いない）と判定される場合があるため注意が必要である。