イダルビシン

イダルビシン（Idarubicin）またはイダマイシン（Idamycin）は、4-デメトキシダウノルビシン（4-demethoxydaunorubicin）とも呼ばれるアントラサイクリン系抗生物質であり、抗悪性腫瘍活性を持つ。DNAにインターカレートしトポイソメラーゼIIを阻害する。ダウノルビシンの類縁体だが、メトキシ基がないため脂溶性が高く容易に細胞に取り込まれる。他のアントラサイクリン系薬剤と同様、クロマチンからのヒストンの退避を誘導する。
急性骨髄性白血病の一次治療として、シタラビンと併用される。
急性リンパ性白血病や、慢性骨髄性白血病の急性転化の治療にも使用される。
効能・効果.
急性骨髄性白血病（慢性骨髄性白血病の急性転化を含む）［日本］
禁忌.
以下の患者には禁忌である。
副作用.
重大な副作用は、下記の通りである。
20%以上の患者に、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、脱毛、発熱が現れる。
薬物動態.
静注後イダルビシノールに変化し、血中からは2相性で半減期6.40-9.85時間（イダルビシノールは43.46-51.01時間）で消失する。消失速度定数は、t1/2α相：0.25±0.13時間、t1/2β相：9.4±3.4時間 である。
主に尿中へ排泄されるが、投与後7日間の総排泄量はイダルビシン2.04%、イダルビシノール11.53%で合計13.57%であった。
作用機序.
DNAと結合した後、核酸ポリメラーゼ活性を阻害し、また、トポイソメラーゼII阻害によりDNA鎖を切断する。