プラジカンテル

プラジカンテル (praziquantel) は、吸虫駆除剤の一つである。代表的な商品名はビルトリシドである。化学式はC19H24N2O2で、分子量は312.41 g/molである。 
歴史.
プラジカンテルはドイツの製薬企業バイエルの寄生虫学グループにより、1970年代中頃に開発された。世界保健機関は本薬を、医薬品の入手が困難な開発途上国で最小限必要な医薬品として、WHO必須医薬品モデル・リストの1つに採用している。
薬物動態.
プラジカンテルは消化器系によって、よく（80%程度）吸収される。初回通過代謝でほとんどが代謝され、少量が体循環へと移行する。そのため血漿中半減期は短く、正常な腎・肝機能をもつ成人で、0.8-1.5時間である（代謝産物は4-5時間）。肝機能に重篤な障害をもつ患者 (Child-Pugh B/C) では、半減期は3-8時間となる。プラジカンテルと代謝産物は尿として排泄され、経口服薬から24時間以内に70-80%が尿中に検出される。このうち代謝されずに排出されるのは0.1%未満である。プラジカンテルはシトクロムP4503A4により代謝される。Cyp450 3A4に効果をもつ薬剤（フェニトイン、リファンピシン、アゾール系抗真菌薬など）は、プラジカンテルの効果にも影響を及ぼす。
プラジカンテルは住血吸虫症に大きな効果をもつ。カーター・センター () によると、6か月間プラジカンテルを服用することで、住血吸虫による器官の損傷の90%が治癒したとする研究があるという。
作用機序.
正確な作用機序は現在のところ理解されていないものの、プラジカンテルは寄生虫（住血吸虫）細胞膜のカルシウムイオン透過性を上昇させる。このことで寄生虫は収縮し、麻痺に至る。寄生虫の残骸は除去されて、循環系に移行するか、免疫系によって破壊される（ファゴサイトーシス）。他の作用機序として、虫卵の分解・障害がみられる寄生虫もある。
プラジカンテルの別の作用機序として可能性があるのが、培養寄生虫におけるアデノシン取り込みの阻害である。このことは、住血吸虫や、プラジカンテルが同様に効果をもつ条虫類や多包条虫などが、プリンを合成できないことと関連している可能性がある。
効能・効果.
肝吸虫症、肺吸虫症、横川吸虫症
（日本住血吸虫症にも有用であるが、日本では住血吸虫症に対する効能は承認されていない）
副作用.
多くの作用・副作用は、寄生虫が死ぬときに内容物が放出され、宿主の免疫系が活性化されることにより生じる。一般に、寄生虫の負荷が大きいほど、副作用も頻繁に生じ、かつ大きくなる傾向がある。
服用.
医師の指示により、異なるスケジュールで服用される。1錠だけ、あるいは1錠を分割して1日服用するだけで充分な場合もある。
併用禁忌.
リファンピシン（結核症、ハンセン病の治療薬）と併用すると本剤の血中濃度が極度に低下する。