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Titolo: Chimica farmaceutica

Ciao A tutti!!
Ho un problema e spero che qualcuno di voi mi possa aiutare!
Sto studiando i recettori nicotinici, l'acetilcolina è un
neurotrasmettitore che interagisce con tali recettori (ma non solo!).
La nicotina è un agonista nicotinico.
Tale agonista può interagire direttamente con l'acetilcolina affinchè
questa arrivi al sito recettoriale?
E' giusta questa mia domanda?
AIUTO!!!
grazie!
W la chimica!
Sere

Come hai giustamente detto anche tu,la nicotina interagisce con il 
recettore,non con l'acetilcolina.
King


Non sono del tutto d'accordo. Per quanto ne so io la nicotina, a dosi
elevate, può legarsi fortemente al recettore nicotinico, bloccandone
il legame con l'acetilcolina e impedendo la ripolarizzazione della
membrana, provocando così un blocco per depolarizzazione, similmente a
quanto accade ad esempio con la succinilcolina.
Leonardo

 quanto accade ad esempio con la succinilcolina.
Ed in tutto questo,dov'č l'interazione con l'acetilcolina?L'interazione 
č con il recettore.Lo scrivi anche tu.
King

 ha scritto:

leonardo,
 è giusto ciò che dici ma non c'è interazione nicotina e acetilcolina.
Vitone
-- 
La legge della periodicità porta a conseguenze che i
precedenti sistemi non avrebbero osato prevedere


Ciao Leonardo!
Non ho ben capito ciò che hai scritto.
Il recettore nicotinico è un canale ionico cationico: il legame con
l'acetilcolina
determina apertura del canale con ingresso nella cellula di ioni Na+ e
K+, causando,
quindi, DEPOLARIZZAZIONE.

 quindi, DEPOLARIZZAZIONE.

 King
si, hai ragione, mi sono spiegato male. Volevo dire che anche se non
c'è interazione diretta tra nicotina e aceticolina, la nicotina può
comunque impedire il legame col recettore dell'Ach, fungendo, a dosi
sufficientemente alte, da antagonista.Insomma non impedisce all'ach
direttamente di arrivare al sito di legame, ma comunque la spiazza e
ne impedisce il legame, causando per di più un blocco in
depolarizzazione della cellula.
Leonardo


Allora, se ricordo bene, il legame col recettore causa l'apertura dei
canali, entra il sodio, che causa la depolarizzazione, e la
generazione di un potenziale di azione, che si propaga attraverso
l'apertura di canali voltaggio dipendenti, prima quelli del sodio, che
entra e depolarizza la membrana, poi quelli per il potassio, che
invece fluisce all'esterno ripolarizzando la membrana, fino al ritorno
al potenziale di riposo.
Ora la nicotina, a differenza dell'ach, una volta che ha innescato la
depolarizzazione rimane legata al recettore, impedendone la successiva
riporalizzazione della menbrana, e bloccando quindi la trasmissione di
impulsi.

 sufficientemente alte, da antagonista.
Attenzione però,questo nn è un caso di antagonismo perchè la nicotina 
attiva il recettore,un antagonista si lega ma senza provocare alcun 
effetto sul recettore,gli effetti degli antagonisti sono sempre 
indiretti,ovvero "mancanze di effetti degli agonisti". La nicotina è un 
agonista,può spiazzare l'Ach ad alte dosi ma gli effetti che producono 
sono i medesimi,tant'è vero che non c'è effetto antidotico tra le due.
King

On 28 Gen, 19:28, thekingofshadows <thekingofshad...@NOSPAMlibero.it>
wrote:

Ne sei certo? Perchè a me, seguendo le lezioni di tossicologia, pareva
(ma forse ho mal capito io) che alcuni effetti dell'ach fossero da
correlare proprio al blocco dei recettori da parte della nicotina,come
ad esempio il rilassamento muscolare che produce il fumo di
sigaretta.Cioè "poca" nicotina stimola il recettore, "molta" nicotina
invece produce una stimolazione iniziale che però poi si tramuta il
blocco, e quindi in mancanza di effetti. Ma forse sbaglio, vedrò di
approfondire....
Leonardo

Si,la nicotina è gangliostimolante inizialmente sino poi ad effetto 
ganglioplegico,è un fenomeno comune a diverse sostanze anche la lobelina 
,alcaloide della lobelia inflata,ha azione simile.
Diverso il discorso sulla placca motrice,anche una prolungata 
stimolazione da parte dell'acetilcolina o altri parasimpaticomimetici 
può portare a un blocco della giunzione neuromuscolare ,è la cosidetta 
tetania (dalla tossina tetanica) o paralisi rigida,che si distingue 
dalla paralisi flaccida tipica ad esempio della tossina botulinica o dei 
curarici (mi pare).
Mi sembra che non abbia molto chiaro il concetto di 
agonismo/antagonismo,come ti ho già detto l'antagonismo recettoriale 
competitivo(che è diverso da altri tipi,ad esempio quello fisiologico 
che c'è tra orto e parasimpatico o quello recettoriale non competitivo) 
è un fenomeno che avviene, si quando una molecola ne spiazza un'altra da 
un sito di legame,ma l'antagonista è di per sè PRIVO di azione 
farmacologica. Altrimenti si cade in altri casi,ad esempio quelo 
dell'agonista inverso.
Ti faccio degli esempi.
L'atropina è il prototipo degli antagonisti all'acetilcolina a livello 
recettoriale. I suoi effetti però non sono dovuti a un'azione propria ma 
solo al blocco dell'azione dell'Ach. Questo lo puoi vedere 
sperimentalmente trattando tessuto intestinale. Se prendi un tessuto con 
un normale tono parasimatico,questo trattato cn atropina si rilasserà. 
Se però prendi un tessuto privo di tono parasimpatico,magari dopo 
ripetuti lavaggi per eliminare ogni residuo di acetilcolina o dopo 
deinnervazione,il trattamento con atropina non ha alcun effetto (il 
tessuto sarà già rilassato ma il trattamento con atropina non lo 
rilasserà ulteriormente,un agonista inverso invece lo avrebbe fatto).
Invece, se tratti un ratto con infusione centrale di 
beta-carboline,avrai convulsioni. (Le beta carboline sono agonisti 
inversi al recettore Bdz) .Questo effetto lo avresti anche su un ratto 
che sia privo di tono gabaergico di base (ammesso che sia possibile) 
perchè in questo caso la molecola ha un'azione propria sul recettore,non 
si limita a impedire il legame di un'altra.
King

On 28 Gen, 21:47, thekingofshadows <thekingofshad...@NOSPAMlibero.it>
wrote:

Ok, ho fatto confusione e ho usato il termine antagonista
impropriamente, in quanto la nicotina attiva il recettore. Come hai
detto giustamente tu il termine appropriato era effetto
ganglioplegico...
Leonardo