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Titolo: tezosentan

ciao a tutti!
sono nuova di qto ng e....avrei bisogno di un aiuto.sono un a studentessa in
chimica e tecnologie farmaceutiche e dovrei fare una tesina sul tezosentan.
ho provato a cercare materiale,ma con scarsi risultati!qualcuno saprebbe
indicarmi qualche sito su cui trovare informazioni?grazie!
Colette
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 [193.70.192.52] 
via Mailgate.ORG Server - 
http://www.Mailgate.ORG

Ciao Colette!
Anche io studio CTF a Milano...ho trovato qualcosa su
http://www.medicine-news.com/articles/pharma/genentech/endothelin.html
 ...ma
è anche vero che i siti a riguardo sono davvero tanti...mi rendo conto che
per una tesi è decisamente poco...ed un NG non può darti più informazioni
rispetto ad un buon libro...io darei una controllata in biblioteca lì in
facoltà.
A presto! Federico

Provato a fare un Medline?O se sei all'università provato con Ovid (che
funziona meglio di PubMed)?
Ciao Paolo Cappella
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 [212.34.224.130] 
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ciao paolo!
grazie per l'indicazione!con medline ho provato ma a me più che commenti
sull'uso del tezosentan,servvirebbe la scheda tecnica!mi potresti dire cos'è
Ovid,non ne ho mai sentito parlare!Grazie!Ciao Colette
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 [193.70.192.53] 
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Attraverso OVID-Medline ho trovato questo: (secondo me č una buona review)
devi solo cercare l'articolo completo. Purtroppo non ha un CAS number, per
cui la ricerca su Internet č complicata.
Puoi comunque cercare "Ro 61-0612": sicuramente darą buoni risultati. Ciao
Paolo Cappella
Clozel M. Ramuz H. Clozel JP. Breu V. Hess P. Loffler BM. Coassolo P. Roux
S.
Pharmacology of tezosentan, new endothelin receptor antagonist designed for
parenteral use.
Journal of Pharmacology & Experimental Therapeutics. 290(2):840-6, 1999 Aug.
Abstract
Tezosentan (Ro 61-0612) [5-isopropyl-pyridine-2-sulfonic acid
6-(2-hydroxy-ethoxy)-5-(2-methoxy-phenoxy)-2-(2-1H-tetrazol-5-yl-+ ++pyri
din-4-yl)-pyrimidin-4-ylamide] is a new endothelin (ET) receptor antagonist
specifically designed for parenteral use. Tezosentan competitively
antagonizes the specific binding of (125)I-labeled ET-1 and of the selective
ET(B) receptor ligands (125)I-labeled ET-3 and (125)I-labeled sarafotoxin
S6c on cells and tissues carrying ET(A) and ET(B) receptors, with inhibitory
constants in the nanomolar range, and has high water solubility. Tezosentan
exhibits high functional inhibitory potency for inhibiting contraction
induced by ET-1 on isolated rat aorta (ET(A) receptors; pA(2) = 9.5) and by
sarafotoxin S6c on rat trachea (ET(B) receptors; pA(2) = 7.7). In vivo,
tezosentan inhibits the pressor effect of big ET-1 in pithed rats and
increases ET-1 plasma concentrations in conscious rats in a dose-dependent
fashion. In spontaneously hypertensive rats, i.v. injection of tezosentan
has acute hemodynamic effects and decreases blood pressure. Tezosentan is
also able to prevent the acute renal failure that complicates rhabdomyolysis
in a rat model of myoglobinuric nephropathy. Finally, tezosentan exhibits an
apparent elimination half-life of less than 1 h in rabbits and primates and
of 2 h in rats. In conclusion, tezosentan, a potent mixed ET receptor
antagonist with a short half-life, may offer a novel medical approach for
the i.v. treatment of acute pathological conditions.
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