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Titolo: Endovena di sostanze lipofile?

Buongiorno,
Scrivo perchï¿œ ho un dubbio: il professore di Neuropsicofarmacologia ha 
spiegato che le sostanze lipofile, che passano quindi la barriera 
emato-encefalica, non possono essere prese per endovena. Tant'ï¿œ che 
infatti tutte le sostanze psicotrope si assumono per altre vie, e anche 
gli psicofarmaci chiaramente.
Perï¿œ l'eroina viene iniettata per via endovenosa, come mai?
Grazie,
L.

 L.

 Per� l'eroina viene iniettata per via endovenosa, come mai?
Perch� l'endovena � molto pi� piacevole, l'euforia � tanto maggiore
quanto maggiore � la rapidit� di entrata in circolo.
Per cui si f� endovena, ma si pu� fare endovena anche la cocaina o le
BZD.

 sale.  Forse � questo che voleva dire.
E essendo un sale, come diventa lipofila successivamente?
Grazie

 E essendo un sale, come diventa lipofila successivamente?
Non lo so, domanda da chimici!
Una volta in soluzione acquosa il sale si spezza in due ioni
ellettricamente carichi, che dovrebbero essere tuttaltro che lipofili
( le sostanze lipofile hanno legami covalenti poco sbilanciati
elettricamente).
Per esempio, vedi qui i saponi:
http://it.wikipedia.org/wiki/Sapone
Evidentemente ci sono altri aspetti che non conosco.

 Grazie
L'eroina non � un sale: � la forma acetilata della morfina,
l'acetilazione rende il composto pi� liposolubile e gli
permette un passaggio pi� facile attraverso la BEE.
Il perch� sostanze oleose non possono essere prese
per via ev � che causano emolisi.
Ma questo � il caso in cui ci si preoccupi di iniettare
qualcosa che non faccia danno, i farmaci iniettabili
devono anche essere sterili, isotonici e a pH neutro
o leggermente basico..direi che quando ci si inietta
eroina non si stia a badare molto a queste piccole
"finezze"..

 "finezze"..
Eh no, per il piacere delle endocarditi!

 per via ev � che causano emolisi.
Non potresti comunque iniettarla perch� non � idrosolubile.
Ps
Ne " La coscienza di Zeno" di Svevo c'� un capitolo basato su questo
principio.
Un personaggio vuole fingere il suicidio prendendo un barbiturico poco
solubile. Ma si sbaglia e ne prende
un suo sale , pi� solubile per cui assimilabile anche a alto dosaggio,
per cui effettivamente muore.

 plasma?
no vero,ho sbagliato: intendevo dire *embolia*, oleosa chiaramente
confusione pre-esame di farmaco ;)

 per cui effettivamente muore.
bhe, non � possibile dire che un sale sia assimilabile ad alto
dosaggio
rispetto alla forma non salificata
anzi: equiparare la solubilit� all'assorbimento non � molto ortodosso:
del resto con "solubile" si intende dire "in H2O", ed � vero che pi�
una cosa � idrosolubile pi� fatica a superare le membrane prima di
arrivare al bersaglio.

arrivare al bersaglio.
Intendi membrana cellulare?
 Il discorso vale anche per sostanze che agiscono nel cervello?

 �Il discorso vale anche per sostanze che agiscono nel cervello?
Credo proprio che intenda quella. Se una molecola X � idrosolubile non
si scioglie bene nella membrana cellulare che � fatta di lipidi (in
termini puramente fisici la membrana ha una bassa permeabilit� per la
molecola X) e se deve agire su una struttura che si trova dentro la
cellula � messa in difficolt� perch� la concentrazione endocellulare
di molecola X sar� bassa. Similia similibus solvuntur!
Le molecole che somministri per intervenire sui neuroni devono prima
attraversare la BEE e poi (ammesso che debbano agire dentro i neuroni)
la membrana cellulare del neurone.
In realt� in questo caso devi anche considerare i possibili meccanismi
di efflusso: i macrolidi (liposolubili) attraversano la barria
ematoencefalica, ma sono espulsi dai plessi corioidei e questo
determina concentrazioni liquorali minori di quelle previste sulla
base della sola liposolubilit� della molecola.

 �Il discorso vale anche per sostanze che agiscono nel cervello?
si intendevo le membrane cellulari, perch� ovviamente sono loro
a dover essere attraversate per passare da un compartimento
all'altro (sangue->liquido interstiziale->cellula bersaglio)
per la BEE vale lo stesso discorso, ma ci troviamo cmq di
fronte a cellule VIVE, non passive e non con membrane
composte da SOLI fosfolipidi: vi � un'importante e
consistente componente proteica, spesso sfruttata per
arrivare nel cervello.
Del resto i farmaci, ma non solo, possono essere endocitati
e subire poi transcitosi, ovvero essere buttati fuori dall'altra
parte.
E non � proprio un caso che vi sia la BEE, del resto serve
a proteggere ed evitare che il necessario passi.
L'etere, ad esempio, non � questo gran campione di
solubilit� in H2O, eppure nel cervello ci arriva eccome ;)

 Non basta che entri in soluzione , ma almeno quello deve succedere.
Ti sbagli di grosso. Una minima parte dell'assorbimento ï¿œ dovuta ai 
gradienti osmotici o colloido-oncotici: la stragrande maggioranza 
dell'assimilazione dei nutrienti avviene non passivamente, ma per 
fenomeni attivi di captazione, con "pompe" molecolari a livello 
cellulare che lavorano al meglio con sostanze lipofile, apolari.
-- 
Doctor Diabolicus
http://www.sci-med.it

 cellulare che lavorano al meglio con sostanze lipofile, apolari.
io direi il contrario: i trigliceridi ad esempio, da quanto mi
risulta, passano senza ostacoli le membrane degli enterociti.
che motivo ci sarebbe di pomparli attivamente quando passano
senza problemi la parte lipidica della membrana?
a questo scopo si gioca di gradienti, i capillari* continuano a
portare
via e l'interno degli enterociti si impoverisce sempre pi� di
queste molecole che quindi entrano continuamente per
diffusione.
*in base alla lunghezza della catena a dire il vero..
al contrario monosi e prodotti della digestione proteica
vengono invece "tirati dentro" grazie a proteine di membrana,
i monosaccaridi entrano attivamente con un traportatore attivo
secondario, ad esempio.

fronte a cellule VIVE, non passive
... per cui la molecola pu� andare anche "controcorrente" da dove �
meno concentrato a dove � pi� concentrato.
Alle fine quello che ho capito � che negli organismo viventi � tutto
molto pi� complicato
rispetto a quanto avviene  nella provetta di un chimico.

 meno concentrato a dove � pi� concentrato.
assolutamente si: trasporti attivi, chiaramente a spese di E
e avviene in continuazione: il glucosio nelle cellule � molto
concentrato, ma deve entrare sempre -> trasporto attivo
Il Na+ � molto concentrato fuori, e deve uscire
Il K+ viceversa
il 60% (se non erro, cmq una quantit� spaventosa) dell'
ATP prodotta da tutta la cellula
viene usata dalla pompa Na+/K+ ATPasi che butta fuori
3 Na+ e porta dentro 2 K+, e tutti e due questi flussi sono
controgradiente, e si spende 1 ATP per ogni ciclo
se sei interessato ti posso inviare delle dispende di
Fisiologia Generale (praticamente di membrana), un esame
molto chimico-fisico..
l'indirizzo email � valido ;)

 risulta, passano senza ostacoli le membrane degli enterociti.
Oops! hai ragione. Ma questo conferma il concetto per Alberto: le 
sostanze idrofile che si sciolgono facilmente in acqua non vengono 
facilmente assorbite...
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