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Titolo: recettore barbiturici

salve a tutti. mi sono scontrato con questo problema: conche  meccanismo
d'azione funzionano i barbiturici, visto che potenziano la conduttanza
al cloro, come per altro fanno le bdz? da una parte leggo che potenziano
l'effetto del gaba, dall'altra che aprirebbero il canale al cloro anche
in assenza di gaba. ma chi ha ragione?
grazie e scusate la domanda forse non troppo chiara

 in assenza di gaba.
Questo meccanismo te la fa caratteristicamente l'agonista gabamimentico cioè
la sostanza che si lega specificatamente al sito gaba-legante (classicamente
il muscimolo),il barbiturico invece fa da modulatore, anche se a determinati
(elevati) dosaggi fa da gaba-mimentico anche lui facendo aprire
"direttamente" il canale del cloro..
Se vuoi un discorso un pò più rigoroso-noioso chiedi pure:)
ciao!

 meccanismo d'azione funzionano i barbiturici,
il fenobarbital, capostipite dei barbiturici, agisce:
1)blocco voltaggio, uso e frequenza dipendente dei canali voltaggio
dipendenti del Sodio,  prolungando lo stato di inattivazione e quindi
riducendo l'eccitabilità e la frequenza di scarica massima del neurone
2)blocco, soprattutto a dosaggi alti, dei canali presinaptici voltaggio
dipendenti del Calcio (tipo N), ovvero bloccando la esocitosi delle
vescicole contententi neurotrasmettitori
3) aumentando la durata di apertura dei canali del Cloro, modulando in
maniera positiva un sito allosterico specifico del recettore GABA A
Come si vede l'azione non è da riferirsi ad un unico meccanismo...anche se
forse il punto tre è il punto sul quale si preme di più didatticamente

 forse il punto tre è il punto sul quale si preme di più didatticamente
Con quale meccanismo il barbiturico sovradosato fa da gabamimetico?ecco, non 
la spiegazione didattica, volevo sapere qualche ipotesi più nuova e bellina, 
se ce ne sono:)
ciao!

 se ce ne sono:)
scusa, ho colto l'occasione per ripassare il meccanismo d'azione del FB :-),
e poi mi sembra giusto citare gli altri meccanismi con cui agisce..spesso si
parla solo del Cloro...
Per quanto riguarda il fatto che aumentando il dosaggio agisce anche come
GABA agonista oltre che come modulatore su un sito diverso...beh, è una cosa
che in farmacodinamica capita spesso, una molecola che non ha grande
affinità per un sito, ha comunque una bassa affinità che consente a qualche
molecola di legarsi...se il dosaggio aumenta (e quindi il numero di molecole
che svolazzano attorno al recettore) il numero di molecole che si lega è
tale da sortire un effetto tangibile, poi non so di altre novità
Per quanto riguarda la differenza fra le benzodiazepine è il barbiturico,
come è stato detto, la differenza sta nel fatto come ha detto l'altra
collega che il barbiturico aumenta la durata di apertura , mentre le BDZ
aumentano la frequenza d'apertura, poiché fanno si che il canale si apra più
facilemente,
cao

 al cloro, come per altro fanno le bdz?
Eh ma la struttura dei recettori del gaba è parecchio complicata, ci
sono varie unità.
Gaba, barbiturici e benzodiazepine si legano a unità del recettore
diverse.
Le benzo si legano alle unità omega 1/2.
L'unità a cui si legano le benzo (gli antagonisti: le benzo hanno
antagonisti noti, i barbiturici no .Dimostrazione chiara che sono
qualcosa di diverso.) si limita a fare da modulatore sterico
dell'unità che lega il gaba, cioè ne cambia la forma rendondolo più
o meno affine al gaba medesimo.
Per cui le benzo agiscono  solo in presenza di gaba e hanno un tetto di
effetto, indi non riescono a portarti neanche al coma.
Invece i barbiturici agiscono come un agonista 'per conto suo' ( in
realtà è un pò più complicato: tengono aperto il canale cloro per
sempre, mentre con le benzo si apre e chiude), da cui la possibilità
di portarti sino  alla morte.
Dimostrazione chiara che sono qualcosa di diverso.
Le benzo  caso unico hanno anche 'agonisti inversi ' : un antagonista
blocca l'azione dell'agonista ma non fà altro, questi a.i. hanno anche
azione

 Se vuoi un discorso un pò più rigoroso-noioso chiedi pure:)
Chiedo chiedo :-)
Più che altro vorrei capire una cosa: perchè le benzo non hanno una
fase euforizzante, mentre i deprimenti come i barbiturici  si?

 fase euforizzante, mentre i deprimenti come i barbiturici  si?
Aspetta, non facciamo confusione, anche le bdz sono deprimenti del snc: il
fatto è che sia alcuni babiturici che alcune bdz (direi quelle lunga
emivita) a determinati dosaggi possono determinare effetti disibitori sul
comportamento (euforia, diminuzione delle capacità di giudizio e
quant'altro). Insomma, la capacità di realizzare il quadro che chiami "fase
euforizzante" dipende dal TIPO di bdz o dal tipo di barbiturico, nonchè dal
dosaggio.

 effetto, indi non riescono a portarti neanche al coma.
Personalmente il coma non lo escluderei, più che altro direi che non si
produce la depressione respiratoria e in teoria l'intossicazione da  bdz (a
coscienza integra o meno) ha tutta una sua bellissima 'semeiotica'
apparentemente molto caratterizzante ma  che all'atto pratico non so quando
sia utile..:)

 dosaggio.
La chiamo fase perchè l'euforia è legata alla farmacodinamica (
similmente ai 'piani'     dell'anestesia )
Beh le propietà d'abuso dei barbiturici sono nettamente superiori ( di
alcuni vero: di nuovo c'è la farmacodinamica) , idem per l'alcool:
qualcosa deve voler dire. C'è una evidenza epidemiologica sul diverso
apprezzamento della sostanze che mosta che sono diverse.
In mezzo a questo discorso c'è la droga d'elezione della nostra
società, l'alcool ,per questo cercavo di capire di più.
Il discorso sull'alcool sarebbe il più interessante, però ha una
azione complessa che capisco solo parzialmente.

 azione complessa che capisco solo parzialmente.
Che cosa nello specifico? 

 Che cosa nello specifico?
Un pò tutto, capisco ben poco della sua azione.
Ho vaga idea di alterazioni della rigidità delle membrana cellulare,
effetto in comune agli idrocarburi alogenati usati come anestetici . E
poi l'alcool non si lega al recettore, come fà a alterare l'azione del
gaba?
Sotto il capitolo 'alcool ' e 'deprimenti ' c'è qualcosa di più vasto
che manipolare i gaba recettori, ecco questo vorrei sapere.
Hai qualche link anche sugli aspetti farmacodinamici dell'euforia?
Testi?nella mia città c'è una facoltà di  medicina con relativa
biblioteca.

 Testi?
Basta che ti fai un giro su MedLine o sul Goodman di farmacologia..
ciao! 

 abusati..
scusate quoto qua, anche se non è il punto esatto dove dovrei quotare,
perché mi è venuto "un lampo" rileggendo delle cose e devo fare una
correzione su quanto ho detto sui barbiturici, il punto "uno" fra quelli che
ho elencato per i meccanismi d'azione del fenobarbital non è vero :-). E'
valido per anltri antiepilettici..Questo perché non rimangano ai posteri
informazioni sbagliate. Ho quotato qui perché su outlook mi è scomparsa
quella parte del 3d.
COmunque per rimanere in tema, devo dire che i barbiturici credo siano
ancora abusati a scopo "ricreazionale", magari mischiati ad alcol o altre
droghe...Leggevo qualche anno fa sui gruppi relativi alle droghe, e più
d'una persona chiedeva info sui barbiturici a scopo d'abuso...

 d'una persona chiedeva info sui barbiturici a scopo d'abuso...
Produzione clandestina non c'è, prescrizioni legali sono molto
limitate, per cui no
non c'è più abuso di barbiturici.