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Titolo: Procede antagonista del CCR5

_La_Pfizer_dichiara_che_il_bloccante_del_recettore_CCR5_contro_l'HIV_
_rappresenta_una_priorità_assoluta_
LONDRA (Reuters Health) 30 Mag - Mercoledì, il direttore della ricerca 
globale della Pfizer ha dichiarato che l'azienda sta lavorando a ritmi 
serrati allo sviluppo di un farmaco anti-AIDS progettato per bloccare il
recettore CCR5, che agisce da corecettore per l'HIV.
"Per noi è una priorità assoluta. Stiamo facendo tutto il possibile per
affrettare i tempi, perché sentiamo che potrebbe rappresentare un grande
contributo alla medicina", ha detto John LaMattina a Reuters Health in
un'intervista telefonica.
Ha sottolineato che è ancora presto ma che il potenziale nuovo farmaco,
chiamato in codice UK-427,857, si è dimostrato promettente negli studi 
preclinici e nelle prime sperimentazioni cliniche di fase I e che la 
speranza è quella di iniziare le sperimentazioni di fase II l'anno
prossimo.
LaMattina, vicepresidente esecutivo e presidente mondiale della ricerca,
ha detto che il nuovo farmaco si basa sul fatto che l'infezione da HIV e
la progressione verso l'AIDS dipendono dal recettore CCR5 presente sui
macrofagi, sui monociti e sulle cellule T.
La ricerca ha dimostrato che le mutazioni del gene CCR5, e in
particolare la mancanza della coppia di basi 'delta 32', sono in grado
di proteggere contro l'infezione da HIV e di rallentare la progressione
della malattia.
LaMattina ha riconosciuto che lo sviluppo degli antagonisti del CCR5 ha
rappresentato un'area di forte competizione nell'industria farmaceutica.
La prima solida dimostrazione che il blocco del recettore CCR5 è una 
strategia applicabile al trattamento dei pazienti con infezione da HIV
era stata presentata in febbraio alla 9^ Conference on Retroviruses and
Opportunistic Infections di Seattle.
Il dottor Mark Laughlin, dello Schering Plough Research Institute di 
Kenilworth, nel New Jersey, aveva presentato dei dati sulla
somministrazione orale del SCH C, un antagonista del recettore CCR5, in
12 adulti con infezione cronica da HIV.
Il gruppo del dottor Laughlin aveva riscontrato che, nel corso del 
trattamento, 10 pazienti avevano avuto una riduzione della carica virale
di almeno 0,5 log10 rispetto al valore di base, mentre 4 avevano avuto
una riduzione di 1.0 log10 o più. Dopo un breve effetto-ritardo di circa
3 giorni, si era notato che il trattamento con SCH C determinava un
effetto prolungato dopo che il farmaco veniva sospeso.
Il farmaco della Pfizer, che è in sperimentazione presso il centro di 
ricerca britannico dell'azienda, ha dimostrato una notevole potenza in 
provetta, fino a 30 volte maggiore di quella di alcuni inibitori della 
proteasi, ha detto LaMattina, che si trova nella sede di New London, nel
Connecticut.
"Possiamo dimostrare che, se si pretrattano le cellule con il nostro 
antagonista e poi le si espone all'HIV, non si ha nessun aumento del
titolo dell'HIV. L'HIV non è in grado di entrare nelle cellule, non è in
grado di proliferare e quindi, in provetta, non si verifica nessuna
produzione."
Ha aggiunto che i primi studi clinici di fase I hanno dimostrato che la
sostanza è molto ben tollerata.
"Stiamo rilevando buoni livelli ematici della sostanza, il che ci dice
che nel circolo sanguigno ce n'è abbastanza per raggiungere i livelli
che riteniamo necessari perché abbia effetti terapeutici."
LaMattina ha detto che la Pfizer sta considerando la possibilità di 
sviluppare il composto per persone da rischio di infezione da HIV, oltre
che per quelle già infettate.
Questo mese, una società biotecnologica belga, la Euroscreen, aveva 
annunciato di aver completato con la Pfizer Inc di New York un accordo
di licenza per l'accesso ai diritti di brevetto sul CCR5 della
Euroscreen. Non erano stati rivelati i dettagli finanziari.
Testo originale:
http://www.medscape.com/viewarticle/434383
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