質問: 薬の代謝について教えてください 当方薬学生なのですが 例えばナウゼリン(ドンペリドン)という薬の代謝(体内動態)は 代謝:肝cyp3a4が約50%関与 排泄:尿中29.5%(24時間、経口) 糞中:約66%(4日以内経口) とあります。 これは肝代謝ですよね。cyp3a4だけでも50%なのですから しかし記述が乏しく、肝代謝型か腎排泄型か分からない薬剤も多いです。 特に排泄や糞中だけしか記述がない場合はどうやって見分ければ良いですか? 代謝された後排泄されるものは肝代謝であり、代謝されず未変化体で排泄されると 腎排泄ですよね? それは上記記述から分かるものですか?排泄29.5%のうち 肝臓で代謝される割合など・・・ 糞中66%というのは未変化体を含みませんか? また別の例ではガナトン(イトプリド)ですが、 排泄:24時間までの尿中排泄率は投与量の67.54%、 尿中排泄量の89.41%がn-オキシド体、尿中排泄量の4.14%が未変化体 とあります この例では肝臓で代謝される割合が50%を超えているので肝代謝ですよね? しかし肝臓と腎臓の寄与割合までは分かりません。合計100%にならない場合 どう考えれば良いですか? こういった場合こう考えるといったケーススタディでもいいですし、 このサイトを見るとよく分かるなどのurlでもいいです。 宜しくお願いします。肝代謝なのか腎排泄型なのか調べたいのです。
回答: >ナウゼリン(ドンペリドン) 未変化体の率は添付文書に出ていますね。 >ドンペリドン未変化体の尿中排泄率は投与量のわずか0.39% >糞中の...未変化体は投与量の約10% >ガナトン(イトプリド) インタビューフォームをダウンロード、参照。 pdma.go.jp ガナトン検索結果(アステラスの販売ではないほう) 左下,ダウンロード欄 >メバロチン 腎排泄型 尿中未変化体排泄率 60%以上(50%以上) 肝排泄型 尿中未変化体排泄率 40%以下(50%以下)(肝代謝型) 肝・腎排泄型 40%から60% という目安があるようですが? http://jp-pharmacy.jp/index.php?id=76 http://kusuri-jouhou.com/pharmacokinetics/byotai.html