質問: 薬物動態でいう分布と移行について 薬剤においてターゲット組織への移行性は重要とされてますが、 薬物の分布と移行は具体的にどう違うのでしょうか? また「xx組織への移行が認められた」という文章があれば、組織や血中濃度の測定から薬物がある濃度以上で検出されたということでしょうか? これはあまりに低濃度での検出だと「~への移行性あり」とは認められないんでしょうか?
回答: 分布は、ある時刻の状態。すなわち、投与24時間後の分布。臓器中の濃度と投与量に対する%で表す。 移行については、一定期間の変化で判断します。例えば、1時間後と2時間後を比較し、その増減を計算する。増減があれば、移行しています。 もっとも、増減か無い場合でも、取り込みと排出量が同じ、あるいは極少量の差であれば、移行していないように見えます。例えば、アミノ酸を投与し、一定時間後になれば安定して(濃度変化が少ない)、移行していないように見えます。しかし、投与したアミノ酸をアイソトープでラベルしていれば、安定している時期でも、アイソトープは減り続け、移行していることが分かると想います。 >これはあまりに低濃度での検出だと「~への移行性あり」とは認められないんでしょうか? 低濃度というのが、測定不能でゼロの数値しかでない、というのなら、移行しないと判断せざるを得ないのですが、理論的にゼロはありえないので「移行は、みられなかった」「移行するにしても微量」などと表現するでしょう。 0.005など、数値の差が少ないのなら「移行した量は少なかった」の判断でしょう。 移行で、一番問題になるのが脳。能から移行せず、いつまでも残っていると、脳の薬剤でなければ、許可されないようです。次は、奇形児の可能性が高い胎盤、胎児への移行。