動物では、ジアゼパムは大脳辺縁系、ならびに視床と視床下部に作用して鎮静作用をもたらす。作用は、特異的なベンゾジアゼピン受容体に結合することでもたらされる。この受容体結合部位をさらに詳述すると、γ-アミノ酪酸(GABA)受容体のうち、GABAA受容体-Clチャネル複合体のα部位という部分である。ここにジアゼパムが結合することで、GABAの作用が増強される。GABAの作用は抑制作用である。ジアゼパムは全身組織、ことに脂肪組織に再分布し、ベンゾジアゼピン受容体の誘導(発現増強)も引き起こす。人間では、鎮静作用に対する耐性は数週間以内に形成されるが、抗不安作用に対する耐性は誘導されない。なお、ロラゼパム、クロナゼパム、アルプラゾラムなどは、ジアゼパムよりも強い抗不安作用を持つが、これらの薬剤はジアゼパムよりもさらに強い依存のリスクを伴う。実験的な知見としては、ロシュ社(スイス)の研究施設で、ラットの脳に手術を行い、大脳辺縁系に異常な変化を与えてきわめて神経質、かつよく跳ねるラットを作成し、こうしたラットにLibrium、ないしValiumといったジアゼパム製剤を与えたところ、こうしたラットが正常に行動するとのことである。

question: ジアゼパムはどこに結合することで抑制作用を増強させますか?, answer: GABAA受容体-Clチャネル複合体のα部位 | question: 動物においてジアゼパムは、特異的なベンゾジアゼピン受容体に結合することで、どんな作用をもたらすか?, answer: 鎮静作用 | question: ロラゼパムとジアゼパムのうち、より強い抗不安作用を持つとともに、より強い依存のリスクを伴うのは、どれか?, answer: ロラゼパム | question: ジアゼパムの作用である、鎮静作用と抗不安作用のうち、人間では何に対し耐性を形成するのか?, answer: 鎮静作用