阿匹替奈 阿匹替奈INNapimostinel开发代号GATENRXAGN是一种正在研究的抗抑郁药可作为NMDA受体的新型选择性调节剂目前Gate Neurosciences正在开发该药物用于重度抑郁症的急性治疗该药物此前由此前Naurex和艾尔建开发截至年月阿匹替奈的静脉制剂已完成针对重度抑郁症的IIa期临床试验 与雷帕替奈GLYX类似其作用机制通过NMDA受体上的独特结合位点独立于甘氨酸位点发挥作用以调节受体活性并增强NMDA受体介导的突触可塑性然而阿匹替奈的体外效力是雷帕替奈的倍因此它可以作为雷帕替奈的改进型后续药物与雷帕替奈相似阿匹替奈是一种酰胺化四肽但通过添加苄基基团进行了结构修饰英语Molecular modification以增强其代谢稳定性和药代动力学特征该药物在抑郁症的临床前模型中显示出快速而有效的抗抑郁作用此外阿匹替奈具有良好的耐受性并且缺乏NMDA受体拮抗剂如氯胺酮的分裂样拟精神病英语Psychotomimetism作用