地利洛非 地利洛非也称为二丙诺啡是μ英语μopioid receptorMORκ英语κopioid receptorKOR和δ英语δopioid receptor阿片受体DOR三者具有相同的亲和力的非选择性高亲和力弱部分激动剂同时在兽医学中用作阿片类拮抗剂英语opioid antagonist它用于逆转超强效阿片类镇痛药的作用例如用于镇静大型动物的埃托啡英语etorphine和卡芬太尼英语carfentanil该药物未被批准用于人类 地利洛非是市场上最强的阿片类拮抗剂作为拮抗剂的效力比纳洛芬高倍并且用于逆转非常强的阿片类物质的作用是其结合亲和力如此之高以至于纳洛酮不能有效或可靠地逆转麻醉作用这些超强效的阿片类药物除了丁丙诺啡以外由于其部分激动作用而具有改善的安全性因为人体剂量太小难以正确测量因此不会用于人体 因此过量服用的风险会导致致命的呼吸抑制然而常规阿片类衍生物的镇静强度不足以使大型动物如大象和犀牛迅速镇静因此埃托啡和卡芬太尼等药物可用于此目的 因为地利洛非是阿片受体的弱部分激动剂而不是沉默拮抗剂可以在没有其他足够剂量的阿片类药物的情况下产生一些阿片类药物作用此外由于具有KOR的部分激动作用它似乎相对于MOR具有显着更大的内在活性因此地利洛非可以产生镇静作用并且在人类中也可以产生幻觉