首过效应 首过效应first pass effect又译首渡效應首關效應是指某些口服药物从胃肠道吸收后在通过肠黏膜经门静脉系统进入肝脏时可被肝药酶胃肠道各种酶和微生物联合作用首次代谢灭活而使进入体循环的药量减少药效降低的现象此种代谢灭活称为首过代谢first pass metabolism循前代谢presystemic metabolism首过消除first pass elimination 首过效应典型的例子如硝酸甘油口服时首过效应可灭活约因此需要舌下给药以避开首过效应提高疗效避免首过效应的方法主要有 改变给药途径改口服给药为静脉给药 选择适当的给药时间进食时服药能减少药物在肝脏的代谢提高生物利用度 首次剂量加倍可抵消肝药酶代谢作用