G蛋白偶联受体 G蛋白偶联受体G proteincoupled receptorGPCRs是一大类膜蛋白受体的统称 这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋且其肽链的C端和连接第和第个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白鸟苷酸结合蛋白的结合位点 目前为止只在真核生物中发现G蛋白偶联受体它们参与很多细胞信号转导过程在这些过程中G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路最终引起细胞状态的改变已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味分子费洛蒙荷尔蒙神经递质趋化因子等等这些受体可以是小分子的糖类脂质多肽也可以是蛋白质等生物大分子一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多并且大约的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点 G蛋白偶联受体的下游信号通路有多种与配体结合的G蛋白偶联受体会发生构象变化从而表现出鸟苷酸交换因子GEF的特性通过以三磷酸鸟苷GTP交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鳥苷GDP使G蛋白的α亚基与βγ亚基分离这一过程使得G蛋白特别地指其与GTP结合着的α亚基变为激活状态并参与下一步的信号传递过程具体的传递通路取决于α亚基的种类Gαs英语GαsGαio英语GαiGαq英语GαqGα英语GG alpha subunits其中主要的两个通路分别以由三磷酸腺苷环化产生的环腺苷酸cAMP和由磷脂酰肌醇二磷酸PIP水解生成的肌醇三磷酸IP和甘油二酯DAG作为第二信使 详见环腺苷酸信号通路和磷脂酰肌醇信号通路