胃酶抑素 胃酶抑素英语Pepstatin又称培普他汀是天冬氨酰蛋白酶如胃蛋白酶组织蛋白酶D和E的抑制剂的有效抑制剂它是一种六肽含有不寻常的氨基酸他汀氨基酸序列为IsovalerylValValStaAlaSta IvaValValStaAlaSta它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶胃酶抑素抑制NFκB配体RANKL诱导的破骨细胞分化的受体激活剂胃酶抑素可以剂量依赖性地抑制多核破骨细胞的形成这种形成的抑制只影响破骨细胞即不影响类成骨细胞此外胃酶抑素也可以剂量依赖性地抑制前破骨细胞向单核破骨细胞的分化这种抑制似乎与蛋白酶如组织蛋白酶D的活性无关因为破骨细胞的形成并没有被抑制组织蛋白酶D活性的浓度所抑制细胞信号分析表明在胃蛋白酶处理过的细胞中ERK的磷酸化受到抑制而IκB和Akt的磷酸化则几乎没有变化此外胃酶抑素降低了NFATC的表达这些结果表明胃酶抑素通过阻断ERK信号传导和抑制NFATC的表达来抑制破骨细胞的分化 胃酶抑素几乎不溶于水氯仿乙醚和苯但它可以溶解在甲醇乙醇和带有乙酸的二甲基亚砜中浓度在到mgml之间