血浆蛋白结合 大多数药物可以与血浆中的蛋白质如人血清白蛋白脂蛋白糖蛋白和α β γ 球蛋白发生不同程度的结合弱酸性药物主要与白蛋白结合弱碱性药物除了与白蛋白结合外还常与脂蛋白酸性糖蛋白结合 药物与血浆蛋白的结合影响药物的扩散速度转运速度作用强度和消除速率 药物与血浆蛋白的结合体又称结合型药物不能穿过血管内皮细胞不能发挥药效因此这种结合成为药物在血液中的一种暂时贮存形式又因为这种结合是可逆的当血浆中游离型的药物因扩散清除而浓度降低时与血浆蛋白结合的药物就会游离出来扩散入组织中发挥药效又因为这种结合没有特异性当两种药物存在于血液中时两者可因竞争与血浆蛋白结合的位置提高药物在血浆中的游离浓度加速其扩散提高其药效同时加重其副作用 一般认为血浆蛋白结合率高分布容积小消除慢治疗指数低的药物容易出现上述的药物相互作用 比如抗凝血药华法林warfarin与血浆蛋白结合当它与保泰松phenylbutazone血浆蛋白结合率合用时结合的华法林会被置换出来游离型的华法林浓度升高抗凝作用加强加重出血倾向患者可因严重出血而死亡