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城南市野外コンサート換気口崩落事故

城南市野外コンサート換気口崩落事故(ソンナムし やがいコンサートかんきこうほうらくじこ)は、2014年10月17日に大韓民国の京畿道城南市盆唐区で行われた野外コンサート「板橋テクノバレーフェスティバル」で発生した換気口崩落事故である。 事故当時には女性アイドルグループの4minuteが公演中で700人ほどの観客が集まっており、130cmほどの高さがある周囲から一段高くなっているグレーチングで蓋をされていた換気口の上部に大勢の観客が乗って観覧していた。しかし17時53分に縦4m、横7mにわたって敷かれていた6枚組のグレーチングが崩落し、上に乗って観覧していた27人が地下4階の地下駐車場に通じる換気口の底へ20m落下、翌18日午前の時点で16人が死亡し、11人が大怪我をする事故となった。また、11人の負傷者のうち8人が肺や胃に致命的な損傷を負っており、以後も死亡者が増える可能性があることが報じられた。 この換気口の安全対策について、警備員の配置や柵の設置、注意喚起の張り紙などの接近防止措置が採られていなかったことや、司会者が注意喚起を行ったが観客がその場で観覧を続けたことから、韓国メディアはセウォル号沈没事故の事例などを挙げて、韓国社会に蔓延する「安全不感症」を批判した。 韓国政府は現地に鄭烘原国務総理を派遣し原因究明や被害者の救助に全力を尽くすよう指示をした。 また、イベントを計画した市の科学技術振興院の課長が事故当日に警察から取調べを受けたが、事故翌日の10月18日の午前にテクノバレーにあるビルから飛び降り自殺している。 ^ a b “板橋テクノバレーフェスティバルの計画担当者が死亡したまま発見” (韓国語). 連合ニュース. (2014年10月18日). http://news.naver.com/main/hotissue/read.nhn?mid=hot&sid1=102&cid=1001625&iid=48887410&oid=001&aid=0007192955&ptype=011  ^ a b “韓国 コンサートで事故 警備態勢を捜査”. NHK. (2014年10月18日). オリジナルの2014年10月19日時点におけるアーカイブ。. https://web.archive.org/web/20141019011529/http://www3.nhk.or.jp/news/html/20141018/k10015500921000.html  ^ “板橋事故の負傷者のうち8人致命傷...追加死亡の可能性” (韓国語). アジア経済. (2014年10月18日). http://news.naver.com/main/read.nhn?mode=LSD&mid=shm&sid1=102&oid=277&aid=0003353217  ^ “板橋穴墜落事故27人の死傷...また「安全不感症」” (韓国語). NEWSis. (2014年10月18日). http://news.naver.com/main/hotissue/read.nhn?mid=hot&sid1=102&cid=1001625&iid=48887243&oid=003&aid=0006141869&ptype=011  ^ “また安全不感症...今度は「会場の大災害」” (韓国語). ハンギョレ. (2014年10月18日). http://news.naver.com/main/hotissue/read.nhn?mid=hot&sid1=102&cid=1001625&iid=48887342&oid=028&aid=0002249934&ptype=011  聖水大橋 - 1994年に崩落。34名死亡。 三豊百貨店 - 1995年に崩落。502名死亡。 慶州マウナオーシャンリゾート体育館崩壊事故 - 2014年2月に崩落。10名死亡。
山口市菜香亭

山口市菜香亭（やまぐちしさいこうてい）は、山口県山口市天花（てんげ）にある観光文化交流施設。 元は長州藩（萩藩）の膳部職だった齊藤幸兵衛が、1877年（明治10年）頃に八坂神社（山口市上竪小路）の境内にて開いた料亭「祇園菜香亭」（ぎおんさいこうてい）の建物であった。「菜香亭」の名前は、料亭をひいきにしていた井上馨が、齊藤幸兵衛の「齊」と「幸」から「齊幸亭」の読みを取り、これに当て字で「菜香亭」と名付けたものであった。前述の通り萩藩の台所支配人が開いた料亭ということもあって、井上馨の他にも伊藤博文、木戸孝允、山縣有朋らの元勲の他、内閣総理大臣経験者である田中義一、岸信介、佐藤栄作らがひいきにしたとされ、山口市における迎賓館的あるいは社交場存在でもあったという。料亭は5代目店主だった齋藤清子（通称「おごうさん」）が高齢になったことから1996年（平成8年）に閉店、120年ののれんを下ろした。 その後、建物の解体が取り沙汰されるようになるが、近代日本史を伝える建物として保存活用を求める市民運動が起こり、2000年には請願書が山口市に提出され市議会で採択された。市としても利活用方法を模索し、2003年4月に「おごうさん」から現金2億4千万円と建物（正確には建物の解体部材）、広間に飾られていた扁額、調度品類一式が市へ寄付され、これを受けて市が「市民の文化活動及びまちづくり活動に供することにより、地域文化の向上及び地域を担う人材の育成を図るとともに、本市の貴重な歴史・文化資源を次代へ向け保存し、幅広い交流の場として活用する」ことを目的に、元の建物を山口市天花に移築復元し、市の施設である「山口市菜香亭」として2004年（平成16年）10月2日に開館した。移築にあたっては菜香亭が最も華やかだった1936年（昭和11年）当時の姿に復元。木材は極力元の建物のものを使用したという。指定管理者制度を導入し、建物の運営管理は保存活動を求めた市民グループが中心となって結成したNPO法人「歴史の町山口を甦らせる会」が行っている。 現在は「おごうさん」の寄贈した明治から昭和にかけての常連客の品々を常設展示するほか、かつての大広間などが会議室・ギャラリーなどに活用されている。元料亭の建物であるが、移築に際しての建築基準法の関係から火気を使用することが出来ず、食事等はすべてケータリングを利用する必要がある旨が利用条件に定められている。 また、「祇園菜香亭」跡地は国の史跡「大内氏遺跡」の「築山館跡」の範囲に含まれており、移築後の発掘調査によって、料亭の井戸があったあたりから築山館の付属建物とおもわれる柱跡が検出され、大内政弘・義興の時代の15世紀後半の土師器や瓦質土器のすり鉢、足鍋のほか、軒平瓦や軒丸瓦などが出土している。 JR山陽新幹線・山陽本線 新山口駅より防長交通バス「西京橋・日赤前経由県庁」方面行きで「野田学園前」バス停下車徒歩2分 JR山口線 山口駅より山口市コミュニティバス大内ルート「野田」バス停下車徒歩3分 聖サビエル記念公園 今八幡宮 豊榮神社・野田神社 瑠璃光寺 山口県護国神社 [脚注の使い方] ^ a b c 山口市菜香亭 指定管理者募集要項 (PDF) ^ a b “館長挨拶”. 山口市菜香亭. 2014年10月18日閲覧。 ^ a b “山口の新たな観光資源に 菜香亭5周年で入館14万人”. 山口新聞. (2009年10月3日). http://www.minato-yamaguchi.co.jp/yama/news/digest/2009/1003/17p.html 2014年10月18日閲覧。  ^ “菜香亭保存へ、おかみさん2億4000万円寄付”. 山口新聞. (2003年4月5日). http://www.minato-yamaguchi.co.jp/yama/news/digest/2003/apr/y030405.html 2014年10月18日閲覧。  ^ 山口市菜香亭設置及び管理条例（平成17年10月1日山口市条例第77号）第1条より ^ “龍福寺本堂修復・料亭祇園菜香亭跡地発掘説明会”. 大内文化まちづくり. 特定非営利活動法人 歴史の町山口を甦らせる会. 2014年10月18日閲覧。 公式ウェブサイト 山口市菜香亭（山口市公式サイト内） 地図 - Google マップ
アドレノルフィン

アドレノルフィン(Adrenorphin)は、内生の、C末端アミド化オピオイドオクタペプチド(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Arg-Arg-Val-NH2)である。プロエンケファリンのタンパク質分解により生成し、哺乳類の脳に広く分布している。ヒトやウシの通常の脳にも存在するが、最初にヒトの副腎髄質(Adrenal medulla)の褐色細胞腫から検出されたということから名付けられた。アドレノルフィンは、μ-オピオイド受容体とκ-オピオイド受容体には作用するが、δ-オピオイド受容体には作用しない、強いオピオイド活性を示す。呼吸抑制や鎮痛の効果を持つ。 オピオイドペプチド ^ a b Matsuo H, Miyata A, Mizuno K (1983). “Novel C-terminally amidated opioid peptide in human phaeochromocytoma tumour”. Nature 305 (5936): 721–3. doi:10.1038/305721a0. PMID 6633641.  ^ a b Weber E, Esch FS, Böhlen P et al. (December 1983). “Metorphamide: isolation, structure, and biologic activity of an amidated opioid octapeptide from bovine brain”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 80 (23): 7362–6. doi:10.1073/pnas.80.23.7362. PMC 390055. PMID 6316361. http://www.pnas.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=6316361.  ^ Sonders M, Barchas JD, Weber E (August 1984). “Regional distribution of metorphamide in rat and guinea pig brain”. Biochemical and Biophysical Research Communications 122 (3): 892–8. doi:10.1016/0006-291X(84)91174-4. PMID 6477570. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0006-291X(84)91174-4.  ^ Miyata A, Mizuno K, Minamino N, Matsuo H (May 1984). “Regional distribution of adrenorphin in rat brain: comparative study with PH-8P”. Biochemical and Biophysical Research Communications 120 (3): 1030–6. doi:10.1016/S0006-291X(84)80210-7. PMID 6732783. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006-291X(84)80210-7.  ^ Miyata A, Mizuno K, Honzawa M, Tohyama M, Matsuo H (February 1985). “Adrenorphin immunoreactivity in rat brain”. Neuropeptides 5 (4–6): 517–20. doi:10.1016/0143-4179(85)90068-X. PMID 2860609. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0143-4179(85)90068-X.  ^ Xu SF, Lu WX, Zhou KR et al. (April 1985). “The analgesic and respiratory depressant actions of metorphamide in mice and rabbits”. Neuropeptides 6 (2): 121–31. doi:10.1016/0143-4179(85)90103-9. PMID 4000426.
ルビスコリン

ルビスコリン（英: rubiscolin）は、ホウレンソウの葉に含まれるリブロース1,5-ビスリン酸カルボキシラーゼ/オキシゲナーゼ（Rubisco）の消化の際に形成されるオピオイドペプチドである。ルビスコリンはオピエートの効果を模倣し、脳に影響を与える。これらのペプチドは、グルテンエキソルフィンととても良く似ている。 ルビスコリンには、2種類の構造が知られている。 ルビスコリン-5 構造: H-Gly-Tyr-Tyr-Pro-OH 化学式: C30H45N5O9 分子量: 619.70 g/mol ルビスコリン-6 σ1受容体（英語版）とドーパミン受容体D1（英語版）の活性化によって抗不安作用を示す。 構造: H-Gly-Tyr-Tyr-Pro-Thr-OH 化学式: C39H54N6O10 分子量: 766.87 g/mol ルビスコリンの構造と、消化後の生物学的反応に関する研究が行われている。ホウレンソウ由来のルビスコリンの三次構造と生物学的機能が実験室的に分析され、ルビスコリンは体内のδ-オピオイド受容体（英語版）に結合する可能性があることが示されている。このルビスコリンとδ-オピオイド受容体とのアゴニスティックな関係を担うアミノ酸の解析により、ルビスコリンのδ-オピオイド受容体上の三次構造のマッピングが行われ、これらのタンパク質のアナログの作製と作用の実験室的な再現が行われている。ホウレンソウ由来のRubiscoをプロテアーゼのペプシンで消化したところ、MRWRD、MRW、LRIPVA、IAYKPAGペプチドが検出され、精製された。これらのペプチドは、アンジオテンシンI変換酵素（ACE）に結合して血圧降下作用を示すことが判明した。実験室で高血圧ラットに投与したところ、MRW、MRWRD、IAYKPAGは、ペプチドの摂取後2時間、4時間、4時間後に降圧作用を示した。LRIPVAペプチドは実験用ラットで降圧反応を誘導しなかった。 ^ Yang, S.; Yunden, J.; Sonoda, S.; Doyama, N.; Lipkowski, A. W.; Kawamura, Y.; Yoshikawa, M. (2001-12-07). “Rubiscolin, a delta selective opioid peptide derived from plant Rubisco”. FEBS letters 509 (2): 213–217. doi:10.1016/s0014-5793(01)03042-3. ISSN 0014-5793. PMID 11741591. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11741591.  ^ Hirata, Hajime; Sonoda, Soushi; Agui, Shun; Yoshida, Mariko; Ohinata, Kousaku; Yoshikawa, Masaaki (2007-10). “Rubiscolin-6, a delta opioid peptide derived from spinach Rubisco, has anxiolytic effect via activating sigma1 and dopamine D1 receptors”. Peptides 28 (10): 1998–2003. doi:10.1016/j.peptides.2007.07.024. ISSN 0196-9781. PMID 17766012. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17766012.  ^ a b c Caballero, Julio; Saavedra, Mario; Fernández, Michael; González-Nilo, Fernando D. (2007-10-01). “Quantitative Structure–Activity Relationship of Rubiscolin Analogues as δ Opioid Peptides Using Comparative Molecular Field Analysis (CoMFA) and Comparative Molecular Similarity Indices Analysis (CoMSIA)”. Journal of Agricultural and Food Chemistry 55 (20): 8101–8104. doi:10.1021/jf071031h. ISSN 0021-8561. PMID 17803260.  ^ a b c d e Yang, Yanjun; Marczak, Ewa D.; Yokoo, Megumi; Usui, Hachiro; Yoshikawa, Masaaki (2003-08-01). “Isolation and Antihypertensive Effect of Angiotensin I-Converting Enzyme (ACE) Inhibitory Peptides from Spinach Rubisco”. Journal of Agricultural and Food Chemistry 51 (17): 4897–4902. doi:10.1021/jf026186y. ISSN 0021-8561. PMID 12903942.  rubiscolin-5 - MeSH・アメリカ国立医学図書館・生命科学用語シソーラス（英語） rubiscolin-6 - MeSH・アメリカ国立医学図書館・生命科学用語シソーラス（英語）
横須賀市立豊島小学校

横須賀市立豊島小学校（よこすかしりつ としましょうがっこう）とは、神奈川県横須賀市上町にある市立小学校。 1872年（明治5年）6月22日 - 公郷村学舎として開校。 1888年（明治21年）12月15日 - 豊島小学校を設立。不入斗学校を合併し、分校にする。 1889年（明治22年）7月 - 不入斗学校廃校。 1890年（明治23年） - 付属幼稚園が開園（現存せず）。 1902年（明治35年）4月 - 敷地内に豊島村立豊島実業補習学校（後の横須賀市立工業高等学校）が開校。 1922年（大正11年）4月1日 - 豊島尋常高等小学校に改称。 1941年（昭和16年）4月1日 - 国民学校令により、横須賀市豊島国民学校に改称。 1947年（昭和22年）4月1日 - 学制改革により現校名に改称。 2012年（平成24年） - 創立140周年を記念し、モザイク画を制作。 1938年（昭和13年）6月29日、夜来から続いていた豪雨により、校舎に面していた崖が崩壊。授業中の4年生の教室に土砂が押し寄せ11人が生き埋めとなり、うち5人が死亡した。 2014年度は以下の通りである。 田戸台（78番～80番、84番～88番、91番、92番を除く） 深田台 上町1丁目、2丁目、3丁目の内1番～33番、4丁目の内3番～89番 不入斗町4丁目の内22番～46番 また、不入斗町4丁目（22～46番地を除く）は横須賀市立桜小学校の通学区域であるが、通うことができる。 通学区域の全域が横須賀市立不入斗中学校に進学する。 また、公立学校選択制により、以下の学校を選択できる。 横須賀市立坂本中学校 横須賀市立公郷中学校 横須賀市立衣笠中学校 京浜急行バス 聖徳寺坂上バス停より徒歩 上町三丁目バス停より徒歩 京浜急行電鉄 本線 横須賀中央駅より徒歩15分 宇野薫（総合格闘家） 古川あおいアン（バレーボール選手：岡山シーガルズ） 三東ルシア（女優、歌手） [脚注の使い方] ^ ふるさと横須賀 第１００章 横須賀幼稚園 ① 『健全ニ発達セシメ』 ^ ふるさと横須賀 第７０章 豊島実業補習学校 『就職で有利と人気』 ^ 豊島小にモザイク画がお目見え、創立１４０周年記念し全校児童で制作／横須賀 - カナロコ ^ 玄関にモザイク画 - タウンニュース ^ 豪雨やまず、東京で七万五千戸浸水『東京日日新聞』（昭和13年6月30日夕刊）『昭和ニュース辞典第6巻 昭和12年-昭和13年』p219 昭和ニュース事典編纂委員会 毎日コミュニケーションズ刊 1994年 ^ 通学区域一覧表（平成26年4月1日現在） - 横須賀市 ^ 指定変更承認地域一覧表（平成26年1月1日現在） - 横須賀市 ^ 中学校の学校選択制（平成27年度入学生） - 横須賀市 神奈川県小学校一覧 横須賀市立豊島小学校 公式サイト 表示 編集
ロイモルフィン

ロイモルフィン(Leumorphin)またはダイノルフィンB-29(dynorphin B-29)は、内生のオピオイドペプチドである。プロダイノルフィンのタンパク質分解生成物のうち、226-254残基に由来する。ノナコサペプチド(29残基)であり、ペプチド配列は、Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thr-Arg-Ser-Gln-Glu-Asp-Pro-Asn-Ala-Tyr-Ser-Gly-Glu-Leu-Phe-Asp-Alaである。エンドペプチダーゼPITRM1により、さらにダイノルフィンBとダイノルフィンB-14に分解される。ロイモルフィンは、プロダイノルフィンに由来する他のオピオイドペプチドと同様に、強い選択的κ-オピオイド受容体アゴニストとして作用する。 ^ Nakao K, Suda M, Sakamoto M, et al. (December 1983). “Leumorphin is a novel endogenous opioid peptide derived from preproenkephalin B”. Biochemical and Biophysical Research Communications 117 (3): 695–701. doi:10.1016/0006-291X(83)91653-4. PMID 6689399. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0006-291X(83)91653-4.  ^ Suda M, Nakao K, Sakamoto M, et al. (August 1984). “Leumorphin is a novel endogenous opioid peptide in man”. Biochemical and Biophysical Research Communications 123 (1): 148–55. doi:10.1016/0006-291X(84)90392-9. PMID 6548137. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0006-291X(84)90392-9.  ^ Leon F. Tseng (1 September 1995). Pharmacology of Opioid Peptides. CRC Press. p. 171. ISBN 978-3-7186-5632-5. https://books.google.co.jp/books?id=PhHTwIy9Wd8C&pg=PA171&redir_esc=y&hl=ja 22 April 2012閲覧。  ^ Nock B, Giordano AL, Cicero TJ, O'Connor LH (August 1990). “Affinity of drugs and peptides for U-69,593-sensitive and -insensitive kappa opiate binding sites: the U-69,593-insensitive site appears to be the beta endorphin-specific epsilon receptor”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 254 (2): 412–9. PMID 2166790. http://jpet.aspetjournals.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=2166790.  ^ Devi L, Gupta P, Fricker LD (January 1991). “Subcellular localization, partial purification, and characterization of a dynorphin processing endopeptidase from bovine pituitary”. Journal of Neurochemistry 56 (1): 320–9. doi:10.1111/j.1471-4159.1991.tb02598.x. PMID 1670956.  ^ Berman YL, Juliano L, Devi LA (October 1995). “Purification and characterization of a dynorphin-processing endopeptidase”. The Journal of Biological Chemistry 270 (40): 23845–50. doi:10.1074/jbc.270.40.23845. PMID 7559562. http://www.jbc.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=7559562.  ^ Mzhavia N, Berman YL, Qian Y, Yan L, Devi LA (May 1999). “Cloning, expression, and characterization of human metalloprotease 1: a novel member of the pitrilysin family of metalloendoproteases”. DNA and Cell Biology 18 (5): 369–80. doi:10.1089/104454999315268. PMID 10360838. https://doi.org/10.1089/104454999315268.  ^ Suda M, Nakao K, Yoshimasa T, et al. (September 1984). “Human leumorphin is a potent, kappa opioid receptor agonist”. Neuroscience Letters 50 (1-3): 49–52. doi:10.1016/0304-3940(84)90460-9. PMID 6149506. http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0304-3940(84)90460-9.  ^ Inenaga K, Nagatomo T, Nakao K, Yanaihara N, Yamashita H (January 1994). “Kappa-selective agonists decrease postsynaptic potentials and calcium components of action potentials in the supraoptic nucleus of rat hypothalamus in vitro”. Neuroscience 58 (2): 331–40. doi:10.1016/0306-4522(94)90039-6. PMID 7908725.
ダイノルフィンB

ダイノルフィンB(Dynorphin B)またはリモルフィン(rimorphin)は、ダイノルフィンの1つであり、ペプチド配列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Gln-Phe-Lys-Val-Val-Thrのオピオイドペプチドである。それ自体がプロダイノルフィンの分解生成物であるロイモルフィンのタンパク質分解により生成する。 ダイノルフィン ^ Dynorphin B - Compound Summary, PubChem. ^ Paul V. Malven (12 January 1993). Mammalian Neuroendocrinology. CRC Press. p. 70. ISBN 978-0-8493-8757-9. https://books.google.co.jp/books?id=nZoRPQa_qTkC&pg=PA70&redir_esc=y&hl=ja 22 April 2012閲覧。
タルネタント

タルネタント(Talnetant)は、グラクソ・スミスクラインが開発したニューロキニン3受容体のアンタゴニストである。主に過敏性腸症候群等の様々な機能について研究されているが、統合失調症の治療のための抗精神病薬としての利用は断念されている。 ^ “UPDATE 1-GlaxoSmithKline prunes new drug pipeline”. Reuters (Oct 15, 2007). 2014年10月18日閲覧。 ^ Evangelista S. Talnetant GlaxoSmithKline. Current Opinion on Investigational Drugs. 2005 Jul;6(7):717-21. PMID 16044668 ^ Houghton LA, Cremonini F, Camilleri M, Busciglio I, Fell C, Cox V, Alpers DH, Dewit OE, Dukes GE, Gray E, Lea R, Zinsmeister AR, Whorwell PJ. Effect of the NK(3) receptor antagonist, talnetant, on rectal sensory function and compliance in healthy humans. Neurogastroenterology and Motility. 2007 Sep;19(9):732-43. PMID 17727393 ^ Dawson LA, Cato KJ, Scott C, Watson JM, Wood MD, Foxton R, de la Flor R, Jones GA, Kew JN, Cluderay JE, Southam E, Murkitt GS, Gartlon J, Pemberton DJ, Jones DN, Davies CH, Hagan J. In Vitro and In Vivo Characterization of the Non-peptide NK(3) Receptor Antagonist SB-223412 (Talnetant): Potential Therapeutic Utility in the Treatment of Schizophrenia. Neuropsychopharmacology. 2008 Jun;33(7):1642-52. PMID 17728699
アスペルリシン

アスペルリシン(Asperlicin)は、Aspergillus alliaceusに由来するマイコトキシンである。コレシストキニン受容体CCKAの選択的アゴニストとして作用し、臨床応用される様々なCCKAアンタゴニストのリード化合物として用いられる。 ^ Chang RS, Lotti VJ, Monaghan RL, Birnbaum J, Stapley EO, Goetz MA, Albers-Schönberg G, Patchett AA, Liesch JM, Hensens OD, et al. A potent nonpeptide cholecystokinin antagonist selective for peripheral tissues isolated from Aspergillus alliaceus. Science. 1985 Oct 11;230(4722):177-9. PMID 2994227 ^ Goetz MA, Lopez M, Monaghan RL, Chang RS, Lotti VJ, Chen TB. Asperlicin, a novel non-peptidal cholecystokinin antagonist from Aspergillus alliaceus. Fermentation, isolation and biological properties. Journal of Antibiotics (Tokyo). 1985 Dec;38(12):1633-7. PMID 3005212 ^ Liesch JM, Hensens OD, Springer JP, Chang RS, Lotti VJ. Asperlicin, a novel non-peptidal cholecystokinin antagonist from Aspergillus alliaceus. Structure elucidation. Journal of Antibiotics (Tokyo). 1985 Dec;38(12):1638-41. PMID 3841533 ^ Bock MG, DiPardo RM, Rittle KE, Evans BE, Freidinger RM, Veber DF, Chang RS, Chen TB, Keegan ME, Lotti VJ. Cholecystokinin antagonists. Synthesis of asperlicin analogues with improved potency and water solubility. Journal of Medicinal Chemistry. 1986 Oct;29(10):1941-5. PMID 3761313 ^ Evans BE, Rittle KE, Bock MG, DiPardo RM, Freidinger RM, Whitter WL, Gould NP, Lundell GF, Homnick CF, Veber DF, et al. Design of nonpeptidal ligands for a peptide receptor: cholecystokinin antagonists. Journal of Medicinal Chemistry. 1987 Jul;30(7):1229-39. PMID 2885419 ^ Van der Bent A, Ter Laak AM, IJzerman AP, Soudijn W. Molecular modelling of asperlicin derived cholecystokinin A receptor antagonists. European Journal of Pharmacology. 1992 Aug 3;226(4):327-34. PMID 1397061 ^ Lattmann E, Billington DC, Poyner DR, Howitt SB, Offel M. Synthesis and evaluation of asperlicin analogues as non-peptidal cholecystokinin-antagonists. Drug Design and Discovery. 2001;17(3):219-30. PMID 11469752
ガルノン

ガルノン(Galnon)は、ガラニン受容体GALRの選択的アゴニストである。動物実験では、抗てんかん薬、抗不安薬、食欲減退薬、健忘の効果が見られた。 ^ Saar K, Mazarati AM, Mahlapuu R, Hallnemo G, Soomets U, Kilk K, Hellberg S, Pooga M, Tolf BR, Shi TS, Hökfelt T, Wasterlain C, Bartfai T, Langel U (May 2002). “Anticonvulsant activity of a nonpeptide galanin receptor agonist”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (10): 7136–41. doi:10.1073/pnas.102163499. PMC 124541. PMID 12011470. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC124541/.  ^ Sollenberg U, Bartfai T, Langel U (June 2005). “Galnon--a low-molecular weight ligand of the galanin receptors”. Neuropeptides 39 (3): 161–3. doi:10.1016/j.npep.2004.12.019. PMID 15944006.  ^ Abramov U, Florén A, Echevarria DJ, Brewer A, Manuzon H, Robinson JK, Bartfai T, Vasar E, Langel U (February 2004). “Regulation of feeding by galnon”. Neuropeptides 38 (1): 55–61. doi:10.1016/j.npep.2004.01.001. PMID 15003717.  ^ Badie-Mahdavi H, Behrens MM, Rebek J, Bartfai T (June 2005). “Effect of galnon on induction of long-term potentiation in dentate gyrus of C57BL/6 mice”. Neuropeptides 39 (3): 249–51. doi:10.1016/j.npep.2004.12.010. PMID 15944018.  ^ Rajarao SJ, Platt B, Sukoff SJ, Lin Q, Bender CN, Nieuwenhuijsen BW, Ring RH, Schechter LE, Rosenzweig-Lipson S, Beyer CE (October 2007). “Anxiolytic-like activity of the non-selective galanin receptor agonist, galnon”. Neuropeptides 41 (5): 307–20. doi:10.1016/j.npep.2007.05.001. PMID 17637475.  ^ Kozlovsky N, Matar MA, Kaplan Z, Zohar J, Cohen H (March 2009). “The role of the galaninergic system in modulating stress-related responses in an animal model of posttraumatic stress disorder”. Biological Psychiatry 65 (5): 383–91. doi:10.1016/j.biopsych.2008.10.034. PMID 19095221.  ^ Narasimhaiah R, Kamens HM, Picciotto MR (May 2009). “Effects of galanin on cocaine-mediated conditioned place preference and ERK signaling in mice”. Psychopharmacology 204 (1): 95–102. doi:10.1007/s00213-008-1438-7. PMC 2872184. PMID 19099295. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2872184/.
プログルミド

プログルミド(Proglumide)は、胃腸の運動を阻害し、胃腸からの分泌を減少させる薬剤である。コレシストキニンのアンタゴニストとして作用し、A受容体とB受容体の両方のサブタイプをブロックする。消化性潰瘍の治療に主に用いられたが、現在ではより新しい薬剤に取って代わられている。 プログルミドは、オピオイドによる鎮痛剤効果を高めるという興味深い副作用を持ち、オピオイド系薬剤に対する耐性の獲得を防いだり、逆行させることさえできる。この性質のため、プログルミドは、オピオイド系薬剤の長い作用が必要な癌等の慢性痛の治療用のアジュバントとして有益である。 また、プログルミドは、δ-オピオイド受容体のアゴニストとしても作用し、これ自体の鎮痛効果に寄与している。 さらに、痛みに対する偽薬効果を高める働きも持つ。対象者に見えるように注射すると、その鎮痛効果は同様に偽薬を投与した場合よりも大きくなる。こっそり注射した場合は効果を持たないが、通常の鎮痛剤は対象者の気づかないうちに投与しても効果を持つ。この機構は、期待の神経経路を増進することによるものと考えられている。 プログルメタシン ^ Bunney, BS; Chiodo, LA; Freeman, AS (1985). “Further studies on the specificity of proglumide as a selective cholecystokinin antagonist in the central nervous system”. Annals of the New York Academy of Sciences 448: 345–51. doi:10.1111/j.1749-6632.1985.tb29929.x. PMID 2862828.  ^ Gonzalez-Puga, Cristina; Garcia-Navarro, Ana; Escames, Germaine; Leon, Josefa; Lopez-Cantarero, Manuel; Ros, Eduardo; Acuna-Castroviejo, Dario (2005). “Selective CCK-A but not CCK-B receptor antagonists inhibit HT-29 cell proliferation: Synergism with pharmacological levels of melatonin”. Journal of Pineal Research 39 (3): 243–50. doi:10.1111/j.1600-079X.2005.00239.x. PMID 16150104.  ^ Bergemann, W; Consentius, K; Braun, HE; Hirschmann, H; Marowski, B; Munck, A; Rehs, HU; Stopik, D et al. (1981). “Duodenal ulcer - multicenter double-blind study with proglumide”. Medizinische Klinik 76 (8): 226–9. PMID 7231338.  ^ Tariq, M; Parmar, NS; Ageel, AM (1987). “Gastric and duodenal antiulcer and cytoprotective effects of proglumide in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 241 (2): 602–7. PMID 3572816.  ^ McCleane, GJ (2003). “The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic effect of dihydrocodeine”. The Clinical journal of pain 19 (3): 200–1. doi:10.1097/00002508-200305000-00008. PMID 12792559.  ^ Watkins, LR; Kinscheck, IB; Mayer, DJ (1984). “Potentiation of opiate analgesia and apparent reversal of morphine tolerance by proglumide”. Science 224 (4647): 395–6. doi:10.1126/science.6546809. PMID 6546809.  ^ Tang, J; Chou, J; Iadarola, M; Yang, HY; Costa, E (1984). “Proglumide prevents and curtails acute tolerance to morphine in rats”. Neuropharmacology 23 (6): 715–8. doi:10.1016/0028-3908(84)90171-0. PMID 6462377.  ^ Bernstein, ZP; Yucht, S; Battista, E; Lema, M; Spaulding, MB (1998). “Proglumide as a morphine adjunct in cancer pain management”. Journal of pain and symptom management 15 (5): 314–20. doi:10.1016/s0885-3924(98)00003-7. PMID 9654837.  ^ McCleane, GJ (1998). “The cholecystokinin antagonist proglumide enhances the analgesic efficacy of morphine in humans with chronic benign pain”. Anesthesia and Analgesia 87 (5): 1117–20. doi:10.1213/00000539-199811000-00025. PMID 9806692.  ^ Rezvani, A; Stokes, KB; Rhoads, DL; Way, EL (1987). “Proglumide exhibits delta opioid agonist properties”. Alcohol and drug research 7 (3): 135–46. PMID 3030338.  ^ Benedetti, F; Amanzio, M; Maggi, G (1995). “Potentiation of placebo analgesia by proglumide”. Lancet 346 (8984): 1231. doi:10.1016/S0140-6736(95)92938-X. PMID 7475687.
プログルメタシン

プログルメタシン(Proglumetacin)は、非ステロイド性抗炎症薬である。通常はマレイン酸塩の形で、Afloxan、Protaxon、Proxilの商標である。わな体内でインドメタシンとプログルミドに代謝される。後者は、分泌抑制作用を持ち、胃壁が傷つくのを防ぐ。 ^ Setnikar I, Arigoni R, Chisté R, Makovec F, Revel L (1987). “Plasma levels of proglumetacin and its metabolites after intravenous or oral administration in the dog”. Arzneimittel-Forschung 37 (6): 698–702. PMID 3663267.
メクロフェナム酸

メクロフェナム酸(Meclofenamic acid)は、関節や筋肉の痛み、関節炎、月経困難症の治療に用いられる薬剤である。Meclomenの商標名で販売される。非ステロイド性抗炎症薬であり、1980年にアメリカ食品医薬品局に認可された。 この物質は、プロスタグランジンの合成を阻害する。 ^ http://www.medicinenet.com/meclofenamate/article.htm ^ Syed MM, Parekh AB, Tomita T (December 1990). “Receptors involved in mechanical responses to catecholamines in the circular muscle of guinea-pig stomach treated with meclofenamate”. British Journal of Pharmacology 101 (4): 809–14. doi:10.1111/j.1476-5381.1990.tb14162.x. PMC 1917864. PMID 1982230. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1917864/.
クロフェゾン

クロフェゾン(Clofezone)は、関節や筋肉の痛みの治療に用いられていた薬剤であるが、市販は未だされていない。抗うつ薬のクロフェキサミドと非ステロイド性抗炎症薬のフェニルブタゾンの合剤である。 ^ Berger, Artur; Wachter, Helmut, eds (1998) (German). Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch (8 ed.). Walter de Gruyter Verlag. p. 343. ISBN 3-11-015793-4  ^ “[Comparative studies on the bioavailability of various drug forms of phenylbutazone and clofezone (Perclusone)]” (German). Pharmazie 39 (12): 824–7. (December 1984). PMID 6241720.
クロフェキサミド

クロフェキサミド(Clofexamide)またはアミクロフェン(amichlophene)は、抗うつ薬であり、非ステロイド性抗炎症薬フェニルブタゾンとともに複合薬剤クロフェゾンを構成する。クロフェゾンは、関節や筋肉の痛みに対する治療に用いられるが、今は市販されていない。 ^ Berger, Artur; Wachter, Helmut, eds (1998) (German). Hunnius Pharmazeutisches Wörterbuch (8 ed.). Walter de Gruyter Verlag. p. 343. ISBN 3-11-015793-4  ^ “[Comparative studies on the bioavailability of various drug forms of phenylbutazone and clofezone (Perclusone)]” (German). Pharmazie 39 (12): 824–7. (December 1984). PMID 6241720.
フェプラゾン

フェプラゾン(Feprazone)またはプレナゾン(prenazone)は、関節や筋肉の痛みの治療に用いられる薬剤である。 ^ “Toxicological aspects of feprazone, a new nonsteroidal anti-inflammatory drug”. Toxicol. Appl. Pharmacol. 64 (2): 255–70. (June 1982). PMID 7123554.