טיקגרלור

Ticagrelor (שם מסחרי: ברילינטה) היא תרופה אשר מטרתה נועדה למניעת שבץ מוחי, התקפי לב ובעיות כלי דם כליליים שונות. הוא פועל כמעכב צבירה של טסיות על ידי אנטגוניזציה לקולטן P2Y. התרופה מיוצרת על ידי AstraZeneca. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות קוצר נשימה (קשיי נשימה), דימום ועלייה בחומצה יורית בדם. התרופה אושרה לשימוש רפואי בדצמבר 2010 על ידי האיחוד האירופאי, בארה״לֹ היא אושרה לשימוש ביולי 2011. בארצות הברית, טיקגרלור מיועד להפחית את הסיכון לשבץ אצל מטופלים עם שבץ איכמי חריף או אירועים איסכמים חולפים. באירופה, טיקגרלור, יחד עם חומצה אצטילסליצילית בשמה המסחרי אספירין, מיועד למנוע אירועים אתרוטרומבוטיים (אירוע של קריש דם בכלי הדם) במבוגרים עם תסמונת כלילית חריפה או היסטוריה של אוטם שריר הלב. מטופלים עם דימום פעיל, עם סיכון מוגבר לקצב לב מואט - ברדיקרדיה. בנוסף, מטופלים הנוטלים מעכבי ציטוכרום CYP3A4 או מטופלים עם פגיעה בנינות עד חמורה בכבד. תופעות לוואי שכיחות 1. קוצר נשימה. זוהי תופעת לוואי שכיחה מאוד. קוצר הנשימה הוא בדרך כלל מתון ובא לידי ביטוי בצורך פתאומי לנשום אוויר. בדרך כלל הוא מתרחש במנוחה ועלול להופיע בשבועות הראשונים לנטילת התרופה. במקרים רבים הוא נעלם מעצמו. אם קוצר הנשימה מחמיר עם הזמן או נמשך זמן רב, יש ליידע את הרופא המטפל, והוא יחליט אם נדרש טיפול. 2. דימומים. התרופה נוגדת פעילות של טסיות דם ולכן עלולה לגרום לדימומים. הדימום עלול להתרחש בכל מקום בגוף. ברוב המקרים הדימומים קלים ואינם מסכני חיים (כמו דימום מהאף או מהחניכיים או דימום לאחר גילוח) וגם אינם דורשים את הפסקת הטיפול, אלא רק מעקב אחרי בדיקות דם. רק לעיתים נדירות עלולים להיות דימומים חריפים - ממערכת השתן, ממערכת העיכול, ממערכת הנשימה ובמוח. במקרים של דימומים חריפים יש לפנות מיד לרופא המטפל. 3. כאבי ראש, סחרחורות, שלשולים, כאבי בטן, בחילות, עצירות, פריחה בעור, עקצוץ או גרד בעור, כאבים ונפיחות במפרקים (תסמינים של גאוט) ותסמינים של לחץ דם נמוך (כמו סחרחורות, חולשה, ראייה מטושטשת). תופעות לוואי לא שכיחות בלבול, טשטוש, הפרעות בראייה כתוצאה מדימום בעיניים, דימום וגינלי שלא בזמן המחזור החודשי, דם באוזן, דימום פנימי לתוך המפרקים, דימום פנימי שגורם לסחרחורות. תופעות לוואי נדירות דימום מוחי (שבץ), דימומים חריפים אחרים (כמו דם בשתן או ממערכת העיכול), רגישות־יתר, הפרעות קצב, עילפון, מחסור בטסיות דם וכן מחלה בשם "ארגמנת קרישה ומחסור בטסיות" (TTP). לפני שמתחילים להשתמש בתרופה יש לדווח לרופא המטפל על כל תרופה נוספת שנוטלים או שאמורים ליטול כולל תוספי תזונה וצמחי מרפא. טיקגרלור הוא מעכב CYP3A4 חלש ויש להגביר את ריכוז התרופות שעבורות מטבוליזם על ידי CYP זה. מעוררי CYP3A4, למשל rifampicin ואולי סנט ג'ון wort, יכולים להפחית את היעילות של ticagrelor. תרופות שאסור לשלב עם טיקגרלור 1. קטוקונזול (תרופה נוגדת פטריות). 2. קלריתרומיצין (תרופה אנטיביוטית). 3. נפזודון (תרופה נוגדת דיכאון שאינה משווקת בישראל). 4. ריטונביר ואטזנביר (לטיפול בנשאי HIV ובחולי איידס). מדיה וקבצים בנושא טיקגרלור בוויקישיתוף Jacobson KA, Boeynaems JM (ביולי 2010). "P2Y nucleotide receptors: promise of therapeutic applications". Drug Discovery Today. 15 (13–14): 570–578. doi:10.1016/j.drudis.2010.05.011. PMC 2920619. PMID 20594935. {{cite journal}}: (עזרה) "Assessment Report for Brilique" (PDF). European Medicines Agency. בינואר 2011. {{cite web}}: (עזרה) European Public Assessment Report Possia "FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes" (הודעה לעיתונות). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 20 ביולי 2011. אורכב מ-המקור ב-12 בינואר 2017. {{cite press release}}: (עזרה) "Drug Approval Package: Brilinta (ticagrelor) NDA #022433". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 22 באוגוסט 2011. נבדק ב-22 במאי 2021. {{cite web}}: (עזרה) Wallentin L, Becker RC, Budaj A, Cannon CP, Emanuelsson H, Held C, et al. (בספטמבר 2009). "Ticagrelor versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes". The New England Journal of Medicine. 361 (11): 1045–1057. doi:10.1056/NEJMoa0904327. PMID 19717846. {{cite journal}}: (עזרה) Davis EM, Knezevich JT, Teply RM (באפריל 2013). "Advances in antiplatelet technologies to improve cardiovascular disease morbidity and mortality: a review of ticagrelor". Clinical Pharmacology. 5: 67–83. doi:10.2147/cpaa.s41859. PMC 3640601. PMID 23650452. {{cite journal}}: (עזרה) Danielak D, Karaźniewicz-Łada M, Główka F (ביולי 2018). "Assessment of the Risk of Rhabdomyolysis and Myopathy During Concomitant Treatment with Ticagrelor and Statins". Drugs. 78 (11): 1105–1112. doi:10.1007/s40265-018-0947-x. PMC 6061431. PMID 30003466. {{cite journal}}: (עזרה)