Olansapiin

Olansapiin (Olanzapinum) on keemiline aine ja mitmevormiline (tabletid, süstelahus) retseptiravimi toimeaine, mis liigitatakse atüüpiliste neuroleptikumide hulka. . Turuletoomisest alates on ravimit saanud ligi 20 miljonit inimest kogu maailmas. Olansapiin on ravimi geneeriline nimetus. Ravimi tootenimed on Zyprexa, Zypadhera, Arkolamyl ja Lanzek. Olansapiini tõi ravimiturule Eli Lilly and Company 1996. CAS number on 132539-06-1. Sünonüümid: LY 170053. Farmakoterapeutiline grupp: psühholeptikumid, diasepiinid, oksasepiinid, tiasepiinid ja oksepiinid. ATC-kood: N05AH03 – (N-narkootiline ravim). Mitmed olansapiini sisaldavad ravimid on registreeritud Eesti Ravimiregistris. Müügiloa hoidja on Eli Lilly Nederland BV, Grootslag 1 – 5, NL-3991 RA Houten, Holland. Olanapiini ei ole kinnitatud dementsusega seotud psühhooside ja käitumishäirete raviks. Diabeetikutel ja suhkurtõve riskiteguritega patsientidel soovitatakse vastavat kliinilist uuringut. Olansapiini on heaks kiitnud USA Ravimi- ja Toiduamet inimeste raviks skisofreenia ja bipolaarsete meeleoluhäirete korral. Ülitundlikkus toimeaine suhtes. Toimeainega vormi manustamisele järgnevad levinud kõrvaltoimed (1-l 10-st kasutajast) muutused teatud vererakkude kogustes, ringlevates lipiidides, ajutine maksa ensüümide näitajate tõus, veresuhkru tõus nii veres kui uriinis, näljatunde suurenemine, peapööritus, rahutus, värin, ebaharilikud liigutused (düskineesia), kõhukinnisus, suukuivus, lööve, jõu kadumine, raske väsimus, vedelikupeetus mille tulemusel paistetavad üles käed ja jalad, palavik, liigesevalu, seksuaalne düsfunktsionaalsus naistel ja meestel ja erektiilne häire meestel. Ohtlikuks peetakse ka kiiret kaalutõusu. Vähem levinud (ühel inimesel 100-st): ülitundlikkus (suu ja kõri paistetus, sügelemine, lööve), diabeet (või diabeetilise seisundi halvenemine, mida vahel seostatakse ketoatsidoosi või koomaseisundi ja surmaga, krambihood (kui on olnud epilepsiahood), lihaste spasmid, kõnehäired, aeglane südame löögisagedus, tundlikkus päiksevalguse suhtes, ninaverejooks, mälukaotus või unustamine, kusepidamatus, võimetus urineerida, juuste väljalangemine, kõhupuhitus, menstruaaltsükli vähenemine ja/või ärajäämine, meestel ja naistel muutused rindades nagu amenorröa, galaktorröa, günekomastia. Harva esinevateks kõrvaltoimeteks, mis võivad mõjutada ühte inimest 1000-st, on järgmised: normaalse kehatemperatuuri alanemine, ebanormaalne südame löögisagedus, seletamatu äkksurm, pankreatiit, palavik, maksahaigus, mis avaldub naha ja silmavalgete kollaseks muutumisena, lihasehaigus, mis avaldub lihaste valulikkuses, viivitused ja/või valulik erektsioon. Maliigne neuroleptikumisündroom (MNS) on antipsühhootilise raviga kaasnev seisund, mis võib olla eluohtlik. Vanemas eas dementsust põdevatel patsientidel võib olansapiini tarbimine põhjustada insulti, kopsupõletikku, uriinipidamatust, kukkumist või probleeme kõndimisel, sügavat väsimustunnet, nägemishallutsinatsioone, kehatemperatuuri tõusu, nahapunetust ja on teateid surmajuhtumeist. Parkinsoni tõbe põdevatele patsientidele ei soovitata manustada olansapiini, kuna kliiniliste uuringute kohaselt süvenevad sümptomaatika ja hallutsinatsioonid ning toime ei ole sugugi parem kui platseebol. Raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikumidega (sh olansapiin) kokku puutunud vastsündinutel on risk kõrvaltoimete, sealhulgas ekstrapüramidaalhäirete ja/või võõrutusnähtude tekkeks. On teateid agitatsiooni, hüpertoonia, hüpotoonia, värisemise, unisuse, hingamispuudulikkuse või toitmise probleemide esinemise kohta. Zyprexa 2008. aasta neto müügitulu maailmas oli 4,76 miljardit USA dollarit. Ameerika Ühendriikides müüakse 70% Zyprexat valitsusagentuuridele sotsiaalsete riskiprogrammide tarbeks, peamiselt Medicaidile. Eli Lilly on olnud kaasatud mitmesse kohtuvaidlusse, mille kohaselt on inimesed väitnud, et Zyprexa tarvitamise järel on neil tekkinud diabeet jmt haiguslikud seisundid, mille kohta aga puudus kaubastatava ravimi pakenditel hoiatus. Lilly on allikate kohaselt maksnud patsientidele kohtuväliselt kokkuleppetasu (n-ö vaikimisraha) (osaline loetelu): 2005: 8000 kaebuse eest 700 miljonit USA dollarit; 2006: 18 000 kaebuse eest 500 miljonit USA dollarit. 2007: eelmiste Zyprexaga seotud kokkulepetega on Lilly nüüd nõustunud maksma kokku 28 500 inimesele, kes on öelnud, et ravim neid kahjustas, ligi 1,2 miljardit dollarit; 7. oktoobril 2008 teatas Lilly, et on lahendanud tarbijakaitsealaste seadustega seonduva uurimise District of Columbias – makstes 62 miljonit; märtsis 2009 jõudis Lilly Alaska osariigiga 15 miljonit USA dollarit maksva kokkuleppeni ühe käimasoleva kohtuprotsessi osana, milles käsitleti Zyprexaga seonduvat; 2009 tunnistas Eli Lilly, et kasutas Zyprexa turundamisel ebaseaduslikke turundusvõtteid – turundas sildistamata (off-label use) – ja nõustus maksma 1,4 miljardit USA dollarit. Kliinilised uuringud Baldwin DS, Montgomery SA., First clinical experience with olanzapine (LY 170053): results of an open-label safety and dose-ranging study in patients with schizophrenia., Int Clin Psychopharmacol. november 1995 ;10(4):239-44. Kando JC, Shepski JC, Satterlee W, Patel JK, Reams SG, Green AI., Olanzapine: a new antipsychotic agent with efficacy in the management of schizophrenia., Ann Pharmacother. nov 1997 ;31(11):1325–34. Zyprexa (LY170053) clinical study results are supplied for informational purposes only in the interests of scientific disclosure. They are not intended to substitute for the FDA-approved Duggan L, Fenton M, Dardennes RM, El-Dosoky A, Indran S., Olanzapine for schizophrenia., Cochrane Database Syst Rev. 2003;(1):CD001359. Llorca PM, Miadi-Fargier H, Lançon C, Jasso Mosqueda G, Casadebaig F, Philippe A, Guillon P, Mehnert A, Omnès LF, Chicoye A, Durand-Zaleski I., Cost-effectiveness analysis of schizophrenic patient care settings: impact of an atypical antipsychotic under long-acting injection formulation., Encephale. 2005 märts-aprill ;31(2):235-46. Krzystanek M, Krupka-Matuszczyk I., An open, large, 6-month naturalistic study of outcome in schizophrenic outpatients, treated with olanzapine., Hum Psychopharmacol. jaanuar 2011 ;26(1):81-5. doi: 10.1002/hup.1173. PMID: 23055416 Susan R. McGurk, PhD, M.A. Lee, MD, K. Jayathilake, PhD, Herbert Y. Meltzer, MD, Cognitive Effects of Olanzapine Treatment in Schizophrenia Ravimi omaduste kokkuvõte ZYPREXA VELOTAB 5 mg suus dispergeeruvad tabletid Müügiks ALEX BERENSON, Eli Lilly Said to Play Down Risk of Top Pill, 17. detsember 2006 Kadri Inselberg, Soodusravimite loetellu lisandub uusi ravimeid, 21. juuni 2012 Olanzapine 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg film-coated tablets, 12. mai 2014 Eesti Haigekassa Kulutõhususe ja ravikindlustuse eelarve mõju hinnang Kohtuvaidlused Evelyn Pringle, Lilly Faces Mounting Legal Battles Over Zyprexa – Part I, 8. november 2007 Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1.05.2005). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring (4th ed.). Lippincott Williams & Wilkins. Lk 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. N05AH03 olansapiin[alaline kõdulink], veebiversioon (vaadatud 20.04.2015) Mait Altmets, Alan Altraja, Anu Ambos jt, "Eakate farmakoteraapia", Medicina, lk 401, 2012, ISBN 978 9949 9194 2 0 "Olanzapine Prescribing Information" (PDF). Eli Lilly and Company. 19. märts 2009. Vaadatud 6.09.2009. Olanzapine 2.5mg, 5mg, 7.5mg, 10mg, 15mg, 20mg film-coated tablets, 12. mai 2014, veebiversioon (vaadatud 20.04.2015) "Lilly 2008 Annual Report" (PDF). Lilly. 2009, veebiversioon (vaadatud 20.04.2015)(inglise keeles) John Viranen, "Surm – ravimi kõrvaltoime Pilk ravimitööstuse telgitagusesse", lk 211, tõlkinud Matti Piirimaa, toimetanud Anne Ratman, Sinisukk, 2011, ISBN 978 9949 14 856 1 Lilly and Plaintiffs' Attorneys Enter Into Agreements to Settle Zyprexa(R) Product Liability Litigation, veebiversioon (vaadatud 20.04.2015)(inglise keeles) ALEX BERENSON, http://query.nytimes.com/gst/fullpage.html?res=9f00e5db1430f936a35752c0a9619c8b63#h[] Lilly Settles With 18,000 Over Zyprexa, 5. jaanuar 2007, veebiversioon (vaadatud 20.01.2015)(inglise keeles) Lilly to Take Charge to Earnings Related to Pending Federal and State Investigations of Past Practices, 21. oktoober 2008, veebiversioon (vaadatud 20.04.2015)(inglise keeles) Lilly to Take Charge to Earnings Related to Pending Federal and State Investigations of Past Practices, veebiversioon (vaadatud 20.04.2015)(inglise keeles) INDIANAPOLIS, Lilly Resolves Investigations of Past Zyprexa Marketing and Promotional Practices, Company Accepts One Misdemeanor Charge Related to Zyprexa Promotion Between 1999 and 2001, 15. jaanuar 2009, veebiversioon (vaadatud 20.04.2015)(inglise keeles) Selles artiklis on kasutatud ingliskeelset artiklit en:Olanzapine seisuga 20.04.2015.