塔克宁

塔克寧是一種中樞作用的乙醯膽鹼酯酶抑制劑（英语：acetylcholinesterase inhibitor）和間接膽鹼能興奮劑（擬副交感神經）。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑，並由康耐視公司（Cognex）上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學的阿德里安·艾伯特（英语：Adrien Albert）首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。 塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑。威廉·K·薩莫斯（英语：William K. Summers）於 1989 年獲得了塔克寧的專利。研究發現，它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益，儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。 因為某些安全性疑慮，塔克寧於 2013 年在美國停產。 塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑。 常見（發生率 >10% ）的副作用包括： 肝功能檢測指數上升 噁心 嘔吐 腹瀉 頭痛 頭暈 經常發生（發生率 1~10% ）的副作用包括： 消化不良 噯氣 腹痛 肌肉酸痛 精神錯亂 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。 失眠 鼻炎 皮疹 疲累 體重減少 便秘 嗜睡 顫抖 焦慮 尿失禁 出現幻覺 躁動 結膜炎（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實） 發汗 較罕見（發生率 <1% ）的副作用包括：[10] 肝功能檢測指數上升（對肝臟的毒性作用） 耳中毒（耳朵/聽力損傷；與使用塔克寧關聯尚未得到證實） 癲癇 粒細胞缺乏症（英语：Agranulocytosis）（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實）——白血球濃度可能會有致命性的下降。 味覺異常 未知發生率的副作用包括： 尿道感染 譫妄症 對視覺影響，如青光眼、白內障等（與使用塔克寧的關聯尚未得到證實） 心情低落 有自殺想法和行為 低血壓 心博過緩 過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用，例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話，常利用阿托平來做治療。 塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化，形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。 Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB. Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.. Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. April 2005, 27 (3): 161–165. PMID 15834447. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890872.  US 4816456,「Administration of monoamine acridines in cholinergic neuronal deficit states」  Waldholz M. A Psychiatrist’s work leads to a US study of Alzheimer’s drug: but Dr. Summers shuns test, seeks to widen his own; is Memory really aided; Fee-for research Furor. Wall Street Journal. Tuesday August 4, 1987 p A-1 Peacock D. New Mexico Doctor invents drugs, supplements for Alzheimer’s disease, Multiple Sclerosis. NM Bus Weekly. 25 MAR 2005 Qizilbash N, Whitehead A, Higgins J, et al. Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials. Journal of the American Medical Association. 1998, 280 (20): 1777–82. PMID 9842955. doi:10.1001/jama.280.20.1777.  Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK. Pharmacology 5th. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 978-0-443-07145-4. . tacrine (Discontinued) - Cognex. Medscape Reference. WebMD. [8 October 2013]. （原始内容存档于2019-06-30）. [[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]] Tacrine （页面存档备份，存于互联网档案馆） at LiverTox[[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]] Elks, J.; Ganellin, C. R. Dictionary of Drugs. 1990. ISBN 978-1-4757-2087-7. doi:10.1007/978-1-4757-2085-3.  tacrine (Discontinued) - Cognex. Medscape Reference. WebMD. [8 October 2013]. （原始内容存档于2019-06-30）. [[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]] tacrine (Discontinued) - Cognex. Medscape Reference. WebMD. [8 October 2013]. （原始内容存档于2019-06-30）. [[{{subst:CURRENTYEAR}}年]][[{{subst:CURRENTMONTHNAME}}{{subst:CURRENTDAY}}日]] Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. 乙醯膽鹼酯酶： （页面存档备份，存于互联网档案馆） PDBe （页面存档备份，存于互联网档案馆）有趣的 PDB 機構文章 Template:Monoamine metabolism modulators