青蒿琥酯/阿莫待奎

青蒿琥酯/阿莫待奎（英語：Artesunate/Amodiaquine，简称ASAQ）以商品名Camoquin等於市場上銷售，是一種用於治療瘧疾的藥物。它是青蒿琥酯和阿莫待奎兩種藥物組成的複方藥，兩者合併使用可降低瘧原蟲產生抗藥性的風險。特別建議用於治療急性、無併發症的惡性瘧原蟲感染。此藥物經由口服方式給藥。 使用後的副作用有食慾不振、噁心、腹痛、嗜睡、睡眠困難和咳嗽。個體於懷孕期間使用對於胎兒的安全性尚未被確定，然而如無其他治療藥物可資利用時，可權衡使用。據信在個體進行母乳哺育期間使用，對於嬰兒屬於安全。青蒿琥酯和阿莫待奎兩種均為抗瘧藥，但透過不同的機制發揮作用。 青蒿琥酯的作用機轉仍未被完全了解，且有爭議。它是一種前體藥物，可迅速轉化為具活性形式的雙氫青蒿素 (DHA)。過程涉及透過血漿酯酶水解4-碳酯基。推測DHA藥效團中過氧化物橋的裂解會產生活性氧 (ROS)，而增加氧化壓力並透過烷基化引起瘧原蟲蛋白損傷。此外，青蒿琥酯還可有效抑制重要的惡性瘧原蟲外運蛋白1 (EXP1) - 一種膜谷胱甘肽S-轉移酶（MAPEG家族）。青蒿素於2016年已被證明可與大量標靶結合，顯示它有混雜的作用方式。有證據顯示DHA抑制內質膜上的鈣依賴性ATP酶，而破壞寄生蟲的蛋白質摺疊。而阿莫待奎是一種合成的4-氨基喹啉類抗瘧藥。它對間日瘧原蟲、惡性瘧原蟲、卵形瘧原蟲和瘧原蟲具有裂殖子殺滅作用，破壞受感染紅細胞內的瘧原蟲形式。4-氨基喹啉衍生物對瘧原蟲的作用機制尚未建立。阿莫待奎可穿透被感染的紅血球，並阻止寄生蟲將血紅素聚合成一種稱為瘧色素的不可溶產物，導致寄生蟲死亡。 此藥物於2007年上市，並已列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[市面上有其通用名藥物流通。截至2014年，此藥物並未在美國或英國上市。 早期臨床試驗顯示每天使用一次劑量即可產生療效。隨後臨床使用，證明此藥物與另一種複方藥複方蒿甲醚（即青蒿甲醚/苯芴醇）具有相同療效，由於此藥物每日僅需一次劑量，較複方蒿甲醚需每日二次劑量簡單，因此在實地使用時，可能更能提高患者遵囑（英语：Adherence (medicine)）的目的。 個體在懷孕期間感染瘧疾將會特別危險。醫療衛生提供者必須權衡使用此藥物治療，對母親和胎兒的利弊。使用阿莫待奎對於孕婦的安全性尚未正式確定，但依據多年的經驗顯示並無致畸風險。 藥物分泌到母乳中的數量很小，因此進行母乳哺育的婦女可接受此藥物治療。 對此藥物中活性物質或任何賦形劑過敏者。 曾因服用阿莫待奎而出現肝臟損傷 曾因服用阿莫待奎而出現血液學病變 視網膜病變（英语：Retinopathy）（如頻繁使用後） 此藥物不可用於瘧疾預防，因為它可能會導致粒細胞缺乏症（英语：Agranulocytosis）和嚴重的肝毒性（英语：hepatotoxicity） 此藥物可能會與治療愛滋病和結核病的藥物發生交互作用，但臨床數據很少。不建議將此藥物與抑制肝臟細胞色素P450中的CYP2A6（英语：CYP2A6）（如甲氧沙林（英语：methoxsalen）、匹魯卡品和反苯環丙胺）或抑制CYP2C8（英语：CYP2C8）（如甲氧苄啶、酮康唑、利托那韋、沙奎那韋、洛匹那韋、吉非羅齊和孟魯司特）的藥物同時服用。 青蒿琥酯/阿莫待奎由非營利藥物研發機構遭忽視疾病藥物倡議（英语：Drugs for Neglected Diseases initiative）（簡稱DNDi）與賽諾菲藥業合作開發，作為一種經濟實惠的瘧疾治療藥物，主要供應位於熱帶與亞熱帶的開發中國家人民使用，於2007年問世。此藥物於2015年交給非營利機構瘧疾藥物風險投資公司（英语：Medicines for Malaria Venture） (簡稱MMV）之下的抗瘧藥物取得與產品管理小組（英語：Medicines for Malaria Venture Access and Product Management Team）管理（包括從藥物上市後的監管、市場推廣、銷售到最終退市）以期能讓最有需要的患者獲得最有效的治療。 Ainsworth SB. Amodiaquine with artesunate. Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life. John Wiley & Sons. 2014: 75. ISBN 9781118819517. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）.  Artesunate.  World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.  Oyakhirome S, Pötschke M, Schwarz NG, Dörnemann J, Laengin M, Salazar CO, et al. Artesunate--amodiaquine combination therapy for falciparum malaria in young Gabonese children. Malaria Journal. March 2007, 6: 29. PMC 1831475 . PMID 17352806. doi:10.1186/1475-2875-6-29 .  World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 187. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053 .  Artesunate Amodiaquine Winthrop (PDF). October 2021 [2024-0929].  请检查|access-date=中的日期值 (帮助) Cui L, Su XZ. Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-Infective Therapy. October 2009, 7 (8): 999–1013. PMC 2778258 . PMID 19803708. doi:10.1586/eri.09.68.  Lisewski AM, Quiros JP, Ng CL, Adikesavan AK, Miura K, Putluri N, et al. Supergenomic network compression and the discovery of EXP1 as a glutathione transferase inhibited by artesunate. Cell. August 2014, 158 (4): 916–928. PMC 4167585 . PMID 25126794. doi:10.1016/j.cell.2014.07.011.  Wang J, Zhang CJ, Chia WN, Loh CC, Li Z, Lee YM, et al. Haem-activated promiscuous targeting of artemisinin in Plasmodium falciparum. Nature Communications. December 2015, 6: 10111. Bibcode:2015NatCo...610111W. PMC 4703832 . PMID 26694030. doi:10.1038/ncomms10111.  New, Once-a-Day Fixed-Dose Combination Against Malaria Now Available – DNDi. www.dndi.org. 1 March 2007 [12 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.  Rosenthal PJ, Kamya M. Malaria. Goldman L, Schafer AI (编). Goldman-Cecil Medicine. Elsevier Health Sciences. 2015: 2112. ISBN 9780323322850. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）.  Ndiaye JL, Randrianarivelojosia M, Sagara I, Brasseur P, Ndiaye I, Faye B, et al. Randomized, multicentre assessment of the efficacy and safety of ASAQ--a fixed-dose artesunate-amodiaquine combination therapy in the treatment of uncomplicated Plasmodium falciparum malaria. Malaria Journal. June 2009, 8: 125. PMC 2698916 . PMID 19505304. doi:10.1186/1475-2875-8-125 .  Ndiaye JL, Faye B, Gueye A, Tine R, Ndiaye D, Tchania C, et al. Repeated treatment of recurrent uncomplicated Plasmodium falciparum malaria in Senegal with fixed-dose artesunate plus amodiaquine versus fixed-dose artemether plus lumefantrine: a randomized, open-label trial. Malaria Journal. August 2011, 10: 237. PMC 3171378 . PMID 21838909. doi:10.1186/1475-2875-10-237 .  DNDi passes the ball to MMV | Medicines for Malaria Venture. www.mmv.org. 2015-05-22 [2020-02-13].  Patient Leaflet Monograph (2010) 互联网档案馆的存檔，存档日期2021-08-27. Medicine主題