布地奈德

布地奈德 （英語：Budesonide，也稱為可滅喘），以Pulmicort ("普米克") 等品牌名稱於市面銷售，是一種糖皮質素藥物。它有計量吸入器（英语：metered-dose inhaler）、霧化吸入器、片劑、鼻噴劑和直腸給藥（英语：Rectal administration）形式。吸入形式用作氣喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 的長期治療。鼻噴劑用作過敏性鼻炎和鼻息肉的治療。緩釋劑（英语：Modified-release dosage）藥片或膠囊，以及直腸給藥製劑可用於治療發炎性腸道疾病（包括克隆氏症、潰瘍性結腸炎和顯微鏡下結腸炎（英语：microscopic colitis））。 使用吸入形式的常見副作用有呼吸道感染、咳嗽和頭痛。使用片劑的常見副作用有感覺疲倦、嘔吐和關節痛。嚴重的副作用有感染風險增加、骨骼強度喪失和導致白內障。長期服用片劑可能會導致腎上腺功能不全（英语：adrenal insufficiency）。長期使用後突然停藥可能會有危險性。個體在懷孕期間使用吸入形式通常對胎兒無安全顧慮。布地奈德主要作為糖皮質素藥物使用。 此藥物最初於1973年獲得專利。於1981年開始用作氣喘治療。它已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。有些形式的此種藥物已有通用名藥物於市面流通。此藥物於2021年在美國最常使用處方藥中排名第185，開立的處方箋數量超過200萬張。 布地奈德透過計量吸入器或霧化吸入器給藥，用於氣喘的維持和預防性治療，適應對象包括尚需口服皮質類固醇的患者，以及透過吸入方式而能降低全身性類固醇使用劑量的人士。 緩釋布地奈德製劑是治療涉及迴腸和/或升結腸的輕至中度活動性克隆氏症的有效藥物。 考科藍合作組織發佈的綜述研究發現此藥物可維持克隆氏症緩解長達三個月（但不會超過）的證據。 布地奈德可幫助患有活動性潰瘍性結腸炎的患者誘導緩解。。 布地奈德效果顯著，被建議作為治療顯微鏡下結腸炎的首選藥物，用於誘導和維持緩解，包括淋巴球性結腸炎（英语：lymphocytic colitis）和膠原性結腸炎（英语：collagenous colitis）在內。 鼻噴劑形式的布地奈德可用於治療過敏性鼻炎。 局部應用布地奈德對嗜酸粒細胞性食道炎（英语：eosinophilic esophagitis）有相當好的療效。因此被配製成可先在口腔內崩解後再吞嚥的片劑，以Jorveza品牌販售。 布地奈德（於美國商品名 - Tarpeyo，於歐盟及英國商品名 - Kinpeygo）可將患有原發性IgA腎病（另稱Berger's disease）且有快速發展風險成人患者的蛋白尿降低。 鼻用布地奈德吸入器與許多副作用有關聯，包括鼻部不適或灼熱感、出血或潰瘍、頭暈、胃部不適、咳嗽、聲音沙啞、口乾、皮疹、喉嚨痛、味覺障礙、黏液變化和視力模糊。其他應立即報告的症狀還有呼吸困難、臉部腫脹、喉嚨/口腔/鼻腔出現白斑、月經不規則、嚴重痤瘡，以及在極少數情況下的行為改變（主要發生於兒童）。 布地奈德急性中毒相較於長期治療引起的過量使用，發生機率要低得多。然而，這兩種情況都可能引起全身性中毒，與庫欣氏症候群類似。服用過量的具體症狀有皮膚變黑和變薄，臉部、頸部、背部和腰部周圍的身體脂肪變化，痤瘡或臉部毛髮增加，月經問題，陽痿或是對性失去興趣，以及一些較不具體的症狀，如腹瀉、頭暈、食慾不振、憂鬱、噁心、皮疹、異常疲倦或虛弱或是嘔吐。 下列人士禁用布地奈德： 已知對布地奈德或製劑的任何成分過敏者。 氣喘持續中或其他氣喘急性發作，需要立即採取加護措施。 在加拿大，患有以下疾病的人也禁用布地奈德： 全身性或局部細菌、真菌和病毒感染。 活動性或靜止性肺結核。 布地奈德主要在肝臟中經由細胞色素CYP3A4代謝。CYP3A4抑制劑藥物，如酮康唑、克拉黴素、利托那韋和奈法唑酮（英语：nefazodone）等，可能會抑制布地奈德的代謝，延長其於體內的消除時間，並可能因不必要的藥物蓄積而導致皮質類固醇不良反應發生率增加。葡萄柚也是種有效的CYP3A4抑制劑，因此在使用布地奈德期間，不建議食用。 布地奈德是糖皮質素受體的激動劑，其作用有： 控制蛋白質生物合成速率。 抑制顆粒球（多形核白血球）和纖維母細胞的遷移。 在細胞層面逆轉毛細血管通透性（英语：capillary permeability）和溶酶體穩定性，以預防或控制發炎。 具有強效的糖皮質素活性和微弱的礦物皮質素活性。 根據布地奈德的配製方式，其吸收過程中會有不同的藥物動力學特性。於服用緩釋口服膠囊時，藥物的生物利用度為9-21%，並在2-8小時內達最大血藥濃度 (Cmax)。而同時攝取高脂肪飲食可將達到Cmax的時間延長2.3小時，但不會對藥物動力學特性產生任何影響。使用計量吸入器時，有34%的布地奈德沉積在肺部，生物利用度為39%，並在10分鐘內達到Cmax。使用霧化吸入器時，布地奈德的生物利用度為6%，並在1-3小時內達到Cmax。當配製成泡沫形式直腸給藥製劑時，布地奈德的生物利用度為3%至27%，並在1.5小時左右達到Cmax。 布地奈德的血漿蛋白結合率為85-90%左右，分佈體積為2.2-3.9升/公斤。布地奈德在肝臟中首次經由肝細胞色素P45同功酶3A4 (CYP3A4) 代謝為兩種代謝物。這兩種代謝物的糖皮質素活性少於母體布地奈德的1%，可忽略不計。 60%的布地奈德以代謝物形式經由尿液排出，尿液中未檢測到布地奈德的原形。血漿中的平均生物半衰期為2-3.6小時。 布地奈德在國際上以各種品牌（包括通用名藥物品牌）銷售，以下列出每種配方的部分名稱： 吸入劑：Pulmicort（普米考特）、Pulmicort Flexhaler、Pulmicort Nebuamp、Pulmicort Turbuhaler、TARO-Budesonide、TEVA-Budesonide、Novolizer budesonid meda、Budenova。 口服片劑：Tarpeyo、Uceris、Eohilia、Cortiment、Entocort Jorveza。 鼻噴劑：MYLAN-Budesonide AQ AQ、Rhinocort Aqua、Formancis。 局部用藥：Entocort、Uceris、Budenofalk。 梯瓦製藥及一些通用名藥物廠商於2019年被美國司法列為參與藥物（包含布地奈德在內）的價格操作（英语：Price fixing）而遭到起訴。根據美國司法部發佈的新聞稿，這些藥廠為此案支付約2.5億美元的罰款。 歐洲藥品管理局（EMA）人用藥品委員會（英语：Committee for Medicinal Products for Human Use）（CHMP）於2022年5月採納正面意見，建議給予用於治療原發性IgA腎病的藥物（商品名：Kinpeygo）有條件行銷授權。藥品的申請者是Calliditas Therapeutics AB。 Kinpeygo是含有Entocort（布地奈德） 成份的藥物，Entocort於1992年4月2日即獲得歐盟批准用於醫療用途。Kinpeygo含有與Entocort相同的活性物質，但具有不同的配方和不同的適應症。Kinpeygo於2022年7月經歐盟獲准用於醫療用途。 英國國民保健署（NHS）於2021年4月推薦布地奈德用於50歲及以上老年人進行COVID-19逐案治療。牛津大學研究小組在對1,700名患者進行的試驗中發現布地奈德可讓許多50歲以上感染COVID-19症狀的患者受益，NHS從2021年4月12日起向一般科醫師(GP) 推薦使用布地奈德，依COVID-19個案情況給藥 。於2021年8月發表的一項大規模試驗結果顯示使用布地奈德吸入劑可縮短患者康復時間並改善康復過程。布地奈德吸入劑於2021年4月被印度列入用以治療COVID-19病症的建議藥物。英國國家健康與照顧卓越研究院（英语：National Institute for Health and Care Excellence）（NICE）於2021年12月將NHS使用布地奈德治療COVID-19的建議撤回，理由是需要進行更多研究。 Regulatory Decision Summary - Uceris. Health Canada. 2014-10-23 [2022-06-04]. （原始内容存档于2022-06-05）.  Tarpeyo- budesonide capsule, delayed release. DailyMed. [2021-12-24]. （原始内容存档于2021-12-25）.  Pulmicort Flexhaler- budesonide aerosol, powder. DailyMed. [2021-12-24]. （原始内容存档于2021-09-19）.  Eohilia- budesonide suspension. DailyMed. 2024-02-09 [2024-02-26]. （原始内容存档于2024-02-26）.  Jorveza EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018 [2023-03-03]. （原始内容存档于2023-03-04）.  Kinpeygo EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2022-05-17 [2023-03-03]. （原始内容存档于2023-03-04）.  Budesonide. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-12-02]. （原始内容存档于2015-11-28）.  Budesonide eent. The American Society of Health-System Pharmacists. [2 December 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.  De Coster DA, Jones M. Tailoring of corticosteroids in COPD management. Current Respiratory Care Reports. 2014, 3 (3): 121–132. PMC 4113685 . PMID 25089228. doi:10.1007/s13665-014-0084-2.  Christophi GP, Rengarajan A, Ciorba MA. Rectal budesonide and mesalamine formulations in active ulcerative proctosigmoiditis: efficacy, tolerance, and treatment approach. Clinical and Experimental Gastroenterology. 2016, 9: 125–30. PMC 4876845 . PMID 27274301. doi:10.2147/CEG.S80237 .  Rudmik L, Schlosser RJ, Smith TL, Soler ZM. Impact of topical nasal steroid therapy on symptoms of nasal polyposis: a meta-analysis. The Laryngoscope. July 2012, 122 (7): 1431–7. PMID 22410935. S2CID 25637461. doi:10.1002/lary.23259.  Silverman J, Otley A. Budesonide in the treatment of inflammatory bowel disease. Expert Review of Clinical Immunology. July 2011, 7 (4): 419–28. PMID 21790284. S2CID 32892611. doi:10.1586/eci.11.34.  Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis. Gastroenterology. January 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006.  British national formulary: BNF 58 58. British Medical Association. 2009: 56–57. ISBN 9780857111562.  Budesonide. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-12-02]. （原始内容存档于2015-11-28）.  Domeij B. Pharmaceutical patents in Europe. The Hague: Kluwer Law International. 2000: 278. ISBN 9789041113481. （原始内容存档于2015-12-08）.  Hamley P. Small Molecule Medicinal Chemistry: Strategies and Technologies. John Wiley & Sons. 2015: 390. ISBN 9781118771693. （原始内容存档于2015-12-08）.  World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.  Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 451. ISBN 9781284057560.  First Generic Drug Approvals 2023. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2023-05-30 [30 June 2023]. （原始内容存档于30 June 2023）.  The Top 300 of 2021. ClinCalc. [2024-01-14]. （原始内容存档于2024-01-15）.  Budesonide - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2024 -01-14]. （原始内容存档于2017-04-29）.  请检查|access-date=中的日期值 (帮助) Global Strategy for Asthma Management and Prevention, Global Initiative for Asthma (GiNA) 2011. Available at https://www.ginasthma.org 互联网档案馆的存檔，存档日期2013-10-14. Lichtenstein GR, Hanauer SB, Sandborn WJ. Management of Crohn's Disease in Adults. Am J Gastroenterol. 2009, 104 (2): 465–83. PMID 19174807. S2CID 10176441. doi:10.1038/ajg.2008.168 .  Kuenzig ME, Rezaie A, Seow CH, Otley AR, Steinhart AH, Griffiths AM, et al. Budesonide for maintenance of remission in Crohn's disease.. Cochrane Database Syst Rev. 2014, 8 (8): CD002913. PMC 7133546 . PMID 25141071. doi:10.1002/14651858.CD002913.pub3.  Habal FM, Huang VW. Review Article: A Decision-Making Algorithm For the Management of Pregnancy in the Inflammatory Bowel Disease Patient. Aliment Pharmacol Ther. 2012, 35 (5): 501–15. PMID 22221203. S2CID 34662981. doi:10.1111/j.1365-2036.2011.04967.x .  Pardi DS, Tremaine WJ, Carrasco-Labra A. American Gastroenterological Association Institute Technical Review on the Medical Management of Microscopic Colitis. Gastroenterology. January 2016, 150 (1): 247–274.e11. PMID 26584602. doi:10.1053/j.gastro.2015.11.006.  Miehlke S, Guagnozzi D, Zabana Y, Tontini GE, Kanstrup Fiehn AM, Wildt S, Bohr J, Bonderup O, Bouma G, D'Amato M, Heiberg Engel PJ, Fernandez-Banares F, Macaigne G, Hjortswang H, Hultgren-Hörnquist E, Koulaouzidis A, Kupcinskas J, Landolfi S, Latella G, Lucendo A, Lyutakov I, Madisch A, Magro F, Marlicz W, Mihaly E, Munck LK, Ostvik AE, Patai ÁV, Penchev P, Skonieczna-Żydecka K, Verhaegh B, Münch A. European guidelines on microscopic colitis: United European Gastroenterology and European Microscopic Colitis Group statements and recommendations. United European Gastroenterology Journal. February 2021, 9 (1): 13–37. PMC 8259259 . PMID 33619914. doi:10.1177/2050640620951905.  Stanaland BE. Once-daily budesonide aqueous nasal spray for allergic rhinitis: a review. Clinical Therapeutics. April 2004, 26 (4): 473–92. PMID 15189745. doi:10.1016/s0149-2918(04)90050-1.  Rawla P, Sunkara T, Thandra KC, Gaduputi V. Efficacy and Safety of Budesonide in the Treatment of Eosinophilic Esophagitis: Updated Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized and Non-Randomized Studies. Drugs in R&D. December 2018, 18 (4): 259–269. PMC 6277325 . PMID 30387081. doi:10.1007/s40268-018-0253-9.  英国药物信息 FDA approves first drug to decrease urine protein in IgA nephropathy, a rare kidney disease. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2021-12-17 [2021-12-18]. （原始内容存档于2021-12-19）.  本文含有此來源中屬於公有领域的内容。 GENERIC NAME: BUDESONIDE - NASAL AEROSOL INHALER (byou-DESS-oh-nide). eMedicineHealth. （原始内容存档于2008-11-06）.  What are the possible side effects of budesonide nasal (Childrens Rhinocort Allergy, Rhinocort Allergy, Rhinocort Aqua)?. eMedicineHealth. [2020-08-25]. （原始内容存档于2020-08-06）.  Budesonide: CMDh scientific conclusions and grounds for variation, amendments to the product information and timetable for the implementation - PSUSA/00000449/201604 (PDF). European Medicines Agency (EMA). 2017-03-10 [2017-05-19]. （原始内容存档 (PDF)于2017-09-08）.  Kalola, Urvashi K.; Ambati, Shashikanth, Budesonide, StatPearls (Treasure Island (FL): StatPearls Publishing), 2024 [2024-04-28], PMID 33085348, （原始内容存档于2024-03-30）  Budesonide (Oral Route) Precautions - Mayo Clinic. www.mayoclinic.org. [2024-05-03]. （原始内容存档于2024-05-03）.  Budesonide inhalation Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2024-05-03]. （原始内容存档于2024-06-19） （英语）.  Kalola, Urvashi K.; Ambati, Shashikanth, Budesonide, StatPearls (Treasure Island (FL): StatPearls Publishing), 2024 [2024-04-28], PMID 33085348, （原始内容存档于2024-03-30）  Todd, G R G. Survey of adrenal crisis associated with inhaled corticosteroids in the United Kingdom. Archives of Disease in Childhood. 2002-12-01, 87 (6): 457–461. PMC 1755820 . PMID 12456538. doi:10.1136/adc.87.6.457.  Todd GR, Acerini CL, Buck JJ, Murphy NP, Ross-Russell R, Warner JT, McCance DR. Acute Adrenal Crisis in Asthmatics Treated With High-Dose Fluticasone Propionate. Eur Respir J. 2002, 19 (6): 1207–9. PMID 12108877. doi:10.1183/09031936.02.00274402 .  Kalola, Urvashi K.; Ambati, Shashikanth, Budesonide, StatPearls (Treasure Island (FL): StatPearls Publishing), 2024 [2024-04-28], PMID 33085348, （原始内容存档于2024-03-30）  Budesonide (Oral Inhalation). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Ajimura, Chanelle M.; Jagan, Nikhil; Morrow, Lee E.; Malesker, Mark A. Drug Interactions With Oral Inhaled Medications. Journal of Pharmacy Technology. December 2018, 34 (6): 273–280. ISSN 8755-1225. PMC 6231282 . PMID 34861014. doi:10.1177/8755122518788809 （英语）.  Baily DG. Grapefruit and Other Fruit Juices Interactions with Medicines. Boullata JI, Armenti VT (编). Handbook of drug-nutrient interactions 2nd. New York, NY: Humana Press. 2010: 282 [2024-05-29]. ISBN 978-1-60327-362-6. （原始内容存档于2024-04-30）.  Kizior RJ, Hodgson BB. Saunders Nursing Drug Handbook 2019 E-Book. Elsevier Health Sciences. 2018-02-21: 160 [2020-10-05]. ISBN 978-0-323-61257-9. （原始内容存档于2024-04-30）.  Skidmore-Roth L, Richardson F. Mosby's Canadian Nursing Drug Reference - E-Book. Elsevier Health Sciences. 9 July 2020: 187 [2020-10-05]. ISBN 978-1-77172-084-7. （原始内容存档于2024-03-11）.  Gavins, Felicity; Flower, Roderick J., Enna, S. J.; Bylund, David B. , 编, Budesonide, xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference (New York: Elsevier), 2008-01-01: 1–5 [2024-05-03], ISBN 978-0-08-055232-3, （原始内容存档于2022-07-22）  Budesonide (Systemic). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Budesonide. go.drugbank.com. [2024-04-28]. （原始内容存档于2024-07-07） （英语）.  Budesonide (Oral Inhalation). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024 -04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  请检查|date=中的日期值 (帮助) Budesonide (Topical). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Budesonide (Oral Inhalation). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Budesonide. go.drugbank.com. [2024-04-28]. （原始内容存档于2023-12-23） （英语）.  Budesonide (Systemic). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Budesonide (Nasal). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Budesonide (Topical). Lexi-Drugs. UpToDate Lexidrug. UpToDate Inc. 2024-04-28 [2024-05-29]. （原始内容存档于2024-07-18）.  Murphy H. Teva and Other Generic Drugmakers Inflated Prices Up to 1,000%, State Prosecutors Say. The New York Times. 2019-05-11 [2020-05-27]. （原始内容存档于2020-05-30）.  Major Generic Drug Companies to Pay Over Quarter of a Billion Dollars to Resolve Price-Fixing Charges and Divest Key Drug at the Center of Their Conspiracy. DOJ. 2023-08-21 [2024-05-21]. （原始内容存档于2024-02-09）.  Kinpeygo: Pending EC decision. European Medicines Agency (EMA). 20 May 2022 [2022-05-20]. （原始内容存档于2022-05-20）.  Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged. Kinpeygo Product information. Union Register of medicinal products. [2023-03-03]. （原始内容存档于2023-03-04）.  COVID-19 Therapeutic Alert - Inhaled Budesonide for Adults (50 Years and Over) with COVID-19. Central Alerting System. 2021-04-12 [16 April 2021]. （原始内容存档于2021-04-12）.  Roxby P. Covid: Asthma drug 'speeds up recovery at home'. BBC News. 12 April 2021 [2021-04-12]. （原始内容存档于12 April 2021）.  Blakely R. Asthma drug Budesonide speeds up Covid recovery times. The Times. 2021-04-12 [2021-04-13]. ISSN 0140-0460. （原始内容存档于202-11-06）.  请检查|archive-date=中的日期值 (帮助) 含有連結內容需訂閱查看的頁面 (link) Platform trial rules out treatments for COVID-19. NIHR Evidence (Plain English summary). 2022 -05-31 [1 June 2022]. doi:10.3310/nihrevidence_50873. （原始内容存档于2022-06-01）.  请检查|date=中的日期值 (帮助) Yu LM, Bafadhel M, Dorward J, Hayward G, Saville BR, Gbinigie O, Van Hecke O, Ogburn E, Evans PH, Thomas NP, Patel MG, Richards D, Berry N, Detry MA, Saunders C, Fitzgerald M, Harris V, Shanyinde M, de Lusignan S, Andersson MI, Barnes PJ, Russell RE, Nicolau DV, Ramakrishnan S, Hobbs FD, Butler CC. Inhaled budesonide for COVID-19 in people at high risk of complications in the community in the UK (PRINCIPLE): a randomised, controlled, open-label, adaptive platform trial. Lancet. September 2021, 398 (10303): 843–855. PMC 8354567 . PMID 34388395. doi:10.1016/S0140-6736(21)01744-X.  New guidelines prescribe inhaled steroid 'Budesonide', antiparasitic drug 'Ivermectin' for mild Covid cases. The New Indian Express. 2021-04-29 [021-07-11]. （原始内容存档于2021-11-06）.  请检查|access-date=中的日期值 (帮助) Clinical Management Protocol for Covid-19 (in Adults) (PDF). Ministry of Health and Family Welfare (India). 2021-05-24 [2021-07-10]. （原始内容存档 (PDF)于2021-12-05）.  Burns C. NICE removes budesonide from recommended COVID-19 treatments. The Pharmaceutical Journal. 2021-12-15 [2022-06-01]. （原始内容存档于2022-06-26）.  Withdrawal of the Recommendation for Consideration of Inhaled Budesonide as a Treatment Option for COVID-19. Central Alerting System. [2022-05-20]. （原始内容存档于2022-06-30）.  Budesonide Nasal Spray. MedlinePlus. [2024-05-29]. （原始内容存档于2017-04-30）.  Budesonide Oral Inhalation. MedlinePlus. [2024-05-29]. （原始内容存档于2017-04-30）.  Template:Nasal preparations Medicine主題