抗心律失常药

抗心律失常药（英語：Antiarrhythmic agents）是一类用于控制心律不整的药物，可以用於治療諸如心房颤动、心房扑动、心室性心搏過速以及心室顫動等異常心律。 很多人試圖將此類藥物作明確的分類，然而很多藥物有多重效果和機制，造成分類上不太明確。 辛格-威廉姆斯分類法（Singh-Vaughan Williams classification）是時任牛津大學博士候選人的布拉馬·N·辛格，與其指導教授邁爾斯·沃恩·威廉姆斯（英语：Miles Vaughan Williams）在1970年所提出的抗心律不整藥物分類法，此後一直是美國抗心律不整藥物的主流分類法。 辛格-威廉姆斯分類法將抗心律不整藥物分為五類： 第一類：鈉離子通道阻斷劑。 第二類：交感神经抑制劑，大多數為β受体阻断药 第三類：钾離子通道阻斷劑。 第四類：钙離子通道阻斷劑。 第五類：其他或不明機轉。 在本分類法中，第一及第三類為節律控制藥物，第二及第四類為速率控制藥物。 第一類抗心律不整藥物主要為鈉離子通道阻滯劑，因此主要影響心肌動作電位的第0期。第一類藥物可降低細胞膜的活性，因此被視為是細胞膜穩定劑。（要注意的是第二類藥物中也有某些藥物也有穩定細胞膜的功能，例如普萘洛尔。） 此類藥物又可根據其對於動作電位的影響長短分為Ia、Ib、Ic三群。 Ia會延長動作電位時長（右偏移） Ib會縮短動作電位時長（左偏移） Ic不會影響動作電位時長（無偏移） Ia類 Ib類 Ic類 第二類藥物就是俗稱的β受體阻滯劑。此類藥物透過阻斷β1腎上腺素受體來降低儿茶酚胺的功能，進而降低心血管系統的交感活性，並減少心肌細胞內cAMP水平，進而減少鈣離子流入。此類藥物對於治療室上性心搏過速特別有用，且會降低房室结的傳導能力。 此類藥物包含阿替洛尔、艾司洛爾（英语：esmolol）、普萘洛尔，及美托洛尔。 第三類藥物大多為鉀離子通道阻滯劑，會延長再極化的時間。由於此類藥物並不會影響鈉離子通道，因此並不會影響傳導速度。此類藥物會延長動作電位的時長以及不反應期，且並不影響電訊號傳導的速度，可用於預防房室結迴旋頻脈（re-entrant arrhythmias）。有些第三類藥物，特別是索他洛爾，會出現逆向使用依賴性（reverse-use dependence），意即再心跳慢時藥效會增強，控制效果會較佳。 由於此類藥物會減慢再極化的過程，會導致心電圖中的QT段延長，因此可能會增加多型性心室頻脈（polymorphic VT）的風險。 此類藥物包含：溴芐胺（英语：bretylium）（bretylium）、胺碘酮（amiodarone）、伊布利特（英语：ibutilide）（ibutilide）、索他洛爾（英语：sotalol）（sotalol）、多非利特（英语：dofetilide）（dofetilide）、维纳卡兰（英语：vernakalant）（vernakalant），及決奈達隆（英语：dronedarone）（dronedarone）。 第四類藥物為慢速非二羥基吡啶（non-dihydropyridine）钙离子通道阻滞剂。該藥物可以減少房室结的傳導性，並縮短心肌動作電位（英语：cardiac action potential）的高原期（第2期），進而造成心臟收縮力下降。因此該藥物並不適合心衰竭患者使用。此類藥物包含维拉帕米（verapamil）和地尔硫䓬（Diltiazem）。 辛格分類法最初僅有四大類，因此不屬於上述四類的藥物則歸為第五類。 动作电位 心臟動作電位（英语：Cardiac action potential） 心电图 Rang, Humphrey P.; Ritter, James M.; Flower, Rod J.; Henderson, Graeme. Rang and Dale's pharmacology 7th. Elsevier. 2012: 255. ISBN 9780702034718.  Vaughan Williams, EM (1970) Classification of antiarrhythmic drugs. In Symposium on Cardiac Arrhythmias (Eds. Sandoe E, Flensted- Jensen E, Olsen KH). Astra, Elsinore. Denmark (1970) Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of cardiovascular pharmacology and therapeutics. 2009, 14 (3): 154–156. doi:10.1177/1074248409343182.  Kloner RA. A Salute to Our Founding Editor-in-Chief Bramah N. Singh, MD, DPhil, DSc, FRCP. Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics. 2009, 14 (3): 154–56. PMID 19721129. S2CID 44733401. doi:10.1177/1074248409343182.  Unless else specified in boxes, then ref is: Rang, H. P. Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. 2003. ISBN 0-443-07145-4. [页码请求] Kulmatycki KM, Abouchehade K, Sattari S, Jamali F. Drug-disease interactions: reduced beta-adrenergic and potassium channel antagonist activities of sotalol in the presence of acute and chronic inflammatory conditions in the rat. Br. J. Pharmacol. May 2001, 133 (2): 286–94. PMC 1572777 . PMID 11350865. doi:10.1038/sj.bjp.0704067.  Waller, Derek G.; Sampson, Tony. Medical Pharmacology and Therapeutics E-Book. Elsevier Health Sciences. 2013: 144 [2021-05-21]. ISBN 9780702055034. （原始内容存档于2021-06-08） （英语）.  Hindricks, Gerhard; Potpara, Tatjana; Dagres, Nikolaos; Arbelo, Elena; Bax, Jeroen J; Blomström-Lundqvist, Carina; Boriani, Giuseppe; Castella, Manuel; Dan, Gheorghe-Andrei. 2020 ESC Guidelines for the diagnosis and management of atrial fibrillation developed in collaboration with the European Association for Cardio-Thoracic Surgery (EACTS). European Heart Journal. 2021-02-01, 42 (5): 373–498 [2021-05-21]. ISSN 0195-668X. doi:10.1093/eurheartj/ehaa612. （原始内容存档于2021-10-03） （英语）.  protocol for management of haemodynamically stable ventricular tachycardia - General Practice Notebook. www.gpnotebook.co.uk. [2016-02-09]. （原始内容存档于2019-06-12）.  Milne, J. R.; Hellestrand, K.J.; Bexton, R.S.; Burnett, P.J.; Debbas, N.M.G.; John Camm, A. Class 1 antiarrhythmic drugs-Characteristic electrocardiographs differences when assessed by atrial and ventricular pacing. European Heart Journal. 1984-02, 5 (2): 99–107. ISSN 1522-9645. doi:10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061633 （英语）.  Katzung, Bertram G. Pharmacology. East Norwalk, Conn.: Appleton & Lange. 2003. ISBN 0-07-139930-5. OCLC 52545510.  Lenz, TL; Hilleman, DE. Dofetilide, a New Class III Antiarrhythmic Agent. Pharmacotherapy. 2000, 20 (7): 776–86. PMID 10907968. doi:10.1592/phco.20.9.776.35208.