甲苯咪唑

甲苯咪唑（英語：Mebendazole，簡稱MBZ），又名安樂士、美鞭達唑，為治療多種寄生蟲感染的指定用藥。治療對象包含蛔蟲、蟯蟲、線蟲、絛蟲、鉤蟲、滴蟲、包囊蟲，以及鞭蟲類的感染。該藥屬於口服藥物。 甲苯咪唑的藥物耐受性很高。常見的副作用有頭痛、嘔吐以及耳鳴。使用過大劑量的話恐有骨髓抑制的疑慮 。在懷孕期間使用的安全性之研究尚不明確 。甲苯咪唑是種可廣泛使用苯並咪唑類的驅蟲藥劑（英语：Anthelmintic）。 甲苯咪唑在1971年開始正式使用，是名列世界衛生組織基本藥物標準清單中的藥品，也是基礎醫療系統裡很重要的藥物之一。此藥也是作為通用名藥品在使用。單劑的量販價大約介於0.004到0.04美元間 。在美國，一劑的售價約為18美元。 甲苯咪唑為抗線蟲類寄生蟲的特效藥，包含蟯蟲、线虫、絛蟲、鉤蟲、以及鞭蟲。 此外，甲苯咪唑也可治療尚未離開消化道的初期旋毛蟲病，但離開消化道的旋毛蟲即必須以其他藥物治療，因為此藥物難溶於血。單獨使用此藥可以治療旋毛蟲輕度或中度的寄生蟲感染，但其殺蟲效果相當緩慢。若重症患者使用此藥物，則可能使寄生蟲自消化系統中逸出，導致盲腸炎、膽道問題，或腸穿孔。為了避免此問題，重症病患可以在治療前使用驅蛔靈，或完全替代甲苯咪唑。因為驅蛔靈會使蟲體癱瘓，使其由糞便排出。。甲苯咪唑很少拿來治療包囊蟲病，因為研究顯示其效果不佳。 甲苯咪唑和其他苯并咪唑类藥物對於线虫的幼虫和成虫阶段都有效，對於蛔虫和鞭虫也可以杀卵。虫体會慢的麻痹而死亡，可能要幾天後才不會在糞便中出現。 甲苯咪唑的懷孕分級是C，會對懷孕中的動物造成影響，但對於懷孕中婦女的影響沒有足夠臨床研究，目前尚不知道此藥是否會藉哺乳影響胎兒。 有時甲苯咪唑會造成腹泻，腹痛，和肝酶升高，在少數的案例中，甲苯咪唑會造成有危險性的低白血球計數、低血小板计数（英语：thrombocytopenia）及脫髮，以及粒细胞缺乏症（英语：agranulocytosis）的風險。 卡马西平(Carbamazepine)、苯妥英（Phenytoin，或稱Diphenyl hydantoin）會降低血漿中甲苯咪唑的濃度，西咪替丁(Cimetidine) 不會顯著提昇甲苯咪唑的濃度（和西咪替丁與阿苯达唑的影響不同），和其總系統吸收不高的結果一致。 若甲苯咪唑和高劑量的甲硝唑(Metronidazole) 一起服用，會出現史蒂芬斯－強森症候群及更嚴重的中毒性表皮壞死鬆解症（英语：toxic epidermal necrolysis）。 一般認為甲苯咪唑的機制如下：選擇性地抑制寄生蟲微管的合成，破壞其腸細胞中已有的細胞質微管，使其無法攝取葡萄糖和其他營養物質，從而降低蠕蟲的活動力，最終死亡。 甲苯咪唑是通用名药物，成本在美金0.004元至0.04元之間，在美國一劑約美金18元。甲苯咪唑是由像強生公司等國際廠商及一些通用藥製造商所販售。 許多研究指出甲苯咪唑有潛在的抗腫瘤性質，不論是体外或是在活体的實驗，甲苯咪唑可以顯著抑制癌細胞的成長、遷移及轉移形成腎上腺皮質癌（英语：adrenocortical carcinoma）。肺癌細胞經過甲苯咪唑處理後，其有絲分裂停滯，之後胱天蛋白酶活化，釋放細胞色素c，隨後細胞會凋亡死亡。甲苯咪唑會引發人類肺癌細胞的凋亡反應，效果和劑量和時間有關，也會使耐化療藥的黑色素瘤細胞因Bcl-2（英语：Bcl-2）不活化而凋亡。 Ebadi, Manuchair. Desk reference of clinical pharmacology 2. Boca Raton: CRC Press. 2008: 403 [2016-03-15]. ISBN 9781420047448. （原始内容存档于2019-09-01）.  Mebendazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 18, 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.  Mehlhorn, Heinz. Encyclopedic reference of parasitology. 107 tables 2. Berlin [u.a.]: Springer. 2001: 259 [2016-03-15]. ISBN 9783540668299. （原始内容存档于2020-01-13）.  WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health. [2015-04-01]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）.  Mebendazole. International Drug Price Indicator Guide. [18 August 2015]. （原始内容存档于2017年3月5日）.  Petri WA in Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC, Ed. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th ed., Chapter 42. McGraw-Hill, 2011 New York. Martin AR in Wilson and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, 8th edition, Doerge RF, ed. J.B. Lippincott, 1982, Chapter 4 Mebendazole. drugs.com. [25 January 2015]. （原始内容存档于2015-09-07）.  Finberg R, Fingeroth J in Longo DL, Fauci AS, Kasper DL, Hauser SL, Jameson JL, Loscalzo, Ed. Harrison's Principles of Internal Medicine, 18th ed., McGraw-Hill, 2012, Chapter 217. Andersohn F, Konzen C, Garbe E. Systematic review: agranulocytosis induced by nonchemotherapy drugs. Ann. Intern. Med. May 2007, 146 (9): 657–65 [2015-04-01]. PMID 17470834. doi:10.7326/0003-4819-146-9-200705010-00009. （原始内容存档于2016-03-15）.  Drug Interactions. Medicine chest. [2008-05-06]. （原始内容存档于2007-02-06）.  Luder PJ, Siffert B, Witassek F, Meister F, Bircher J; Siffert; Witassek; Meister; Bircher. Treatment of hydatid disease with high oral doses of mebendazole. Long-term follow-up of plasma mebendazole levels and drug interactions. European journal of clinical pharmacology. 1986, 31 (4): 443–448. PMID 3816925. doi:10.1007/bf00613522.  {{Cite j ournal | author = Chen, K. T.; Twu, S. J.; Chang, H. J.; Lin, R. S. | title = Outbreak of Stevens-Johnson Syndrome / Toxic Epidermal Necrolysis Associated with Mebendazole and Metronidazole Use Among Filipino Laborers in Taiwan | journal = American Journal of Public Health | volume = 93 | issue = 3 | pages = 489–492 | year = 2003 | pmid = 12604501 | pmc = 1447769 | doi=10.2105/ajph.93.3.489 }} Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia 13. Burlington, Mass.: Jones & Bartlett Learning. 2012: 33 [2016-03-16]. ISBN 9781449624286. （原始内容存档于2016-03-05）.  Global Pharmaceutical Pricing and Reimbursement Database, zenRx Research, [2014-06-12], （原始内容存档于30 June 2015）  Martarelli D, Pompei P, Baldi C, Mazzoni G. Mebendazole inhibits growth of human adrenocortical carcinoma cell lines implanted in nude mice. Cancer Chemother. Pharmacol. April 2008, 61 (5): 809–17. PMID 17581752. doi:10.1007/s00280-007-0538-0.  Sasaki J, Ramesh R, Chada S, Gomyo Y, Roth JA, Mukhopadhyay T. The anthelmintic drug mebendazole induces mitotic arrest and apoptosis by depolymerizing tubulin in non-small cell lung cancer cells. Mol. Cancer Ther. November 2002, 1 (13): 1201–9. PMID 12479701.  Mukhopadhyay T, Sasaki J, Ramesh R, Roth JA. Mebendazole elicits a potent antitumor effect on human cancer cell lines both in vitro and in vivo. Clin. Cancer Res. September 2002, 8 (9): 2963–9. PMID 12231542.  Doudican N, Rodriguez A, Osman I, Orlow SJ. Mebendazole induces apoptosis via Bcl-2 inactivation in chemoresistant melanoma cells. Mol. Cancer Res. August 2008, 6 (8): 1308–15. PMID 18667591. doi:10.1158/1541-7786.MCR-07-2159.