Ципрофлоксацин

Ципрофлоксаци́н (, ) — дәрілік зат, антибактериалды препарат фторхинолондар тобынан, II түрлерден. Саудалық атаулары: Ципролет, Ципрофлоксацин, Алципро, Бетаципрол, Ифиципро, Квинтор, Медоциприн, Микрофлокс, Цепрова, Цилоксан, Циплокс, Ципраз, Ципрекс, Ципринол, Ципробай, Ципробид, Ципродекс, Ципродокс, Ципролет, Ципрадед, Ципролон, Ципромед, Ципронат, Ципросан, Ципросин, Ципрофлоксабол, Ципролет, Цифран. Қазақстандағы негізгі саудалық атауы: Ципролет Халықаралық патенттелмеген атауы: Ципрофлоксацин Дәрілік түрі: қабықпен қапталған 250мг, 500 мг таблеткалар Құрамы Бір таблетканың құрамында: белсенді зат – 200мг немесе 500 мг ципрофлоксацин, қосымша заттар, жүгері крахмалы, микрокристаллды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, кремнийдің коллодты қостотығы, тазартылган тальк, магний стеараты. Қабықтың құрамы: Гипромелоза, сорбин қышқылы, титанның қос тотығы, тазартылған тальк, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон. Сипаттамасы Ақ түсті қабықпен қапталған, дөңгелек, жоғарғы жағы дөңес және екі жағы тегіс, биіктігі (4.10-0.20) мм және диаметрі (11.30-0.20) мм (250 мг дозалануы үшін) немесе биіктігі (5.50-0.20) мм және диаметрі (12.60-0.20) мм (500 дозалануы үшін) таблеткалар Фармакотерапиялық тобы: Жүйелі қолдануга арналған микробтарға қарсы препарат. Фторхинолондар. АТЖ коды J01MA02 Фармакологиялың қасиеттері: Фармакокинетинасы: Асқазан - ішек жолдарынан жылдам сіңеді, ішке қабылдағаннан кейін биотиімділігі 70% құрайды. Ac ішу ципрофлоксациннің сіңуіне аздап әсер етеді. Ішу арқылы қабылдаған кездегі ципрофлоксациннің концентрациясының плазмалық бейіні көктамыр ішіне енгізгендегімен бірдей, сондықтан ішу арқылы қабылдау және көктамыр ішіне енгізуді өзара алмастыруға болады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20-40% кұрайды. Бір реттік немесе бірнеше реттік дозасын енгізгеннен кейін ципрофлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 8 сағатқа дейінді құрайды. Ципрофлоксацин ағзалар мен тіндерге: екпелерге, бронхтың шырышты қабықтарына және қақырыққа, неселжыныс жүйесінің ағзаларына, оның ішінде қуықасты безіне, сүйек тініне, жұлынми сұйықтығына, полиморфядролы лейкоциттерге, альвеолярлы макрофагтарға жақсы өтеді. Кебінесе несеппен және өтпен бірге бөлініп шығады. Фармакодинаминасы: Ципролет - фторхинолондар тобына жататын, әсер ету өрісі ауқымды антибиотик. Бактериалды ДНК-гиразаны (ядролы РНК айналасындағы хромосомды ДНК спирализациясы үдерісіне жауапты I және IV топоизмеразаны, ол генетикалық ақпаратты есептеу үшін қажет), ДНК синтезін, бактериялардың өсуін және бөлінуін бұзады; бактериялық жасушалардың айқын морфологиялық өзгерісін (оның ішінде жасуша қабырғасының және мембранасының) және тез қырылуын тудырады. Тыныштық және бөліну кезеңінде грам-теріс организмдерге бактерицидті әсер етеді (өйткені тек ДНК-гиразаға ғана әсер етпейді, сонымен бірге жасушалық қабырға лизисін тудырады), грам-оң микроорганизмдерге - тек бөліну кезеңінде ғана. Микроорганизмдер жасушалары үшін темен уыттылық оларда ДНК-гиразаның жоқтығымен түсіндіріледі. Ципролеттің микроорганизмдердің көптеген штамдарына in vitro және in vivo әсері белсенді: - аэробты грам-оң микроорганизмдер: Corynebacteriurn diphtheriae, Enterococcus faecalis. Listeria monocytogenes. Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, epidermidis-ты косканда, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (C1 G топтары), Viridans group streptococci; -аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter spp.r Acinetobacter anitratus, baumanniL calcoaceticus-ді қосқанда, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus. Eikenella corrodens, Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia соіі-ді қосқанда, Gardnerellavaginaiisi Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, pneumoniae-ны қосқанда, Moraxelta catarrhalis, Morganella morganu, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, PasteureHa spp., Pasteurella canis, dagmatis, multocida-ны косканда, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., Providencia reltgeri, stuartii-ді қосқанда, Psoudomonas spp, Pseudomonas aeruginosa, fluorescens-ді қосқанда. Salmonella spp., Serratia spp., Serratia marcescens-ді қосқанда; -анаэробты микроорганизмдер: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonellaspp.; -босқадай микроорганизмдер: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., Legionella pneumophila-ны қосқанда, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, tuberculosis-ді қосқанда. Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp., Ципролетке мыналар тезімді: Ureaplasma ureaiyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltoph ilia, Treponema pallidum Қолданылуы: -ЛОР-ағзалардың жұқпаларында (ортаңғы отитте, гайморите, фронтитте, мастоидитте, тонзиллитте, фроктитте) -тыныс жолдарының ауруларында (созылмалы бронхиттің асқынуында, пневмонияда) -несеп шығару жолдарының асқынған және асқынбаған жұқпаларында (пиелонефритті, простатитті, аденекситті, эндометриті қосқанда) - жыныстық жолмен берілетін жұқпаларда (гонорея, жұмсақ шанкр, урогенитальды хламидиозда) -асқазан-ішек жолдарының жұқпаларында (леритонитте, құрсақ ішілік іріңді істерде, сальмонеллезде, іш сүзегінде, кампилобактериозда, иерсиниозда) - тері мен жұмсақ тін жұқпаларында (іріндеген атеромада, іріндіктерде, сыздауықта) -сүйек пен буын жұқпаларында (остеомиелитте, септикалык артритте) -хирургиялық араласымдарда жұқлалардың алдын алуға. -жыныс ағзаларының жұқпаларында: созда, жүмсақ шанкрда (оның ішінде құрсақ қуысының жұқпаларында; бактериялық АІЖ, өт жолдарының жұқпаларында, септицемияда -иммунитет төмендеген науқастарда жұқпалардың алдын алуға және емдеуге (мысал W1 иммунодепрессантармен емдеген кезде және нейтропения кезінде) Қолдану тәсілі және дозалары: Таблетка түріндегі ципролетті ересекгерге ас ішуге дейін немесе ас ішудің арасында, шайнамай судын мол мөлшерімен бірге қабылдау үшін тағайындайды. Дозалар жұқпаның сипатына және ауырлығына, сондай-ақ күтілетін қоздыргыштың сезімталдығына карай анықталады препаратты мына дозаларда тағайындау керек Дозалау режимі - бір реттік дозалар: *Тыныс алудың жұқпаларында: жеңіл дәрежедегі жұқпа 250мг Х 2 рет , орташа дәрежедегі жұқпа 500мг Х 2 рет , асқынған(ауыр) дәрежедегі жұқпа 750мг Х 2 рет , барлығы әр 12 сағат сайын шамамен 7-14 күн аралығында. *Несепжыныс жүйесінің жұқпасы: жеңіл дәрежедегі жұқпа 250мг Х 2 рет , орташа дәрежедегі жұқпа 250-500мг Х 2 рет , асқынған(ауыр) дәрежедегі жұқпа 750мг Х 2 рет , барлығы әр 12 сағат сайын шамамен 7-10 күн аралығында. *Асқазан ішек жолдарының жұқпаларында: жеңіл дәрежедегі жұқпа 250мг Х 2 рет , орташа дәрежедегі жұқпа 500мг Х 2 рет , асқынған(ауыр) дәрежедегі жұқпа 750мг Х 2 рет , барлығы әр 12 сағат сайын шамамен 7-21 күн аралығында. *Тері және жұмсақ тіндерінің жұқпаларында: жеңіл дәрежедегі жұқпа 250мг Х 2 рет , орташа дәрежедегі жұқпа 500мг Х 2 рет , асқынған(ауыр) дәрежедегі жұқпа 500-750мг Х 2 рет , барлығы әр 12 сағат сайын шамамен 7-10 күн аралығында. , Ескертпе: Іш сүзегі болғанда қабылдау 21 күнге дейін созылуы мүмкін *Сүйек және буындардың жұқпаларында: жеңіл дәрежедегі жұқпа 250мг Х 2 рет , орташа дәрежедегі жұқпа 500мг Х 2 рет , асқынған(ауыр) дәрежедегі жұқпа 500-750мг Х 2 рет , барлығы әр 12 сағат сайын шамамен 7-10 күн аралығында. , Ескертпе: Остемиелит болғанда қабылдау 28 күнге дейін созылуы мүмкін. Бүйрек қызметінің бүзылулары бар емделушілерге креатинин клиренсі шамасына байланысты дозалау режімін түзету керек: ≥ 50 мл/мин - Әдеттегі доза х 12 сағат сайын. 30-50 мл/мин - Бір реттік дозаны екі есе төмендету 12 сағаттан соң. 5-29 мл/мин - Бір реттік дозаны екі асе төмендету 18 сағаттан соң. Гемодиализде және перитонеальды диализде науқастарға - Бір реттік дозаны екі есе төмендету 24 сағаттан соң. Дозаны жұқпаның сипатына және ауырлығына, сондай-ақ күтілетін қоздырғыштың сезімталдығына карай анықталады. Жағымсыз әсерлері: *шаршау, тершендік, қызба *бас ауыруы, бас айналуы, бас сақинасы, діріл, үрей, уйқышылдық, «шым шытырық» түс көру, сананың шатасуы, жабығу, елестеулер, психотикалық реакциялар *көрудің және естудің, иіс сезудің, тактильді сезімталдықтың бұзылуы, дәм сезуді жоғалтуды қоса, дәм сезудің бұзылуы (емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше апта шегінде қалпына келтіру) *QT аралығының ұзаруы, тахикардия, артериялық қысымның төмендеуі, талып қалу. *тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, асқазан толу сезімі, әлсіз білінген іш ауыруы, метеоризмде, диарея. *қышыма, есекжем, мультиформды эритема, аллергиялық пневмонит, Стивен-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация *буым және бұлшықет ауыруылары, бұлшықет әлсіздігі. сіңірлердің зақымдануы (тендовагинитті қоса), бұлшықеттердің зақымдануы (рабдомиолиз). *холестаз, бауыр жеткілкісіздігі, бауыр ферменттер белсенділігінің артуы, қансарысуындағы билирубин, креатинин деңгейінің артуы. *нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитикалық анемия. Қолдануға болмайтын жағдайлар *цилрофлоксацинге немесе басқадай хинолондарға асқын сезімталдықта. *қояншық ауруында. *сыртартқыда, антибиотиктермен емдегеннен кейін сіңірлердің зақымдануы. *глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіз болғанда. *жалғанжарғақшалы колитте. *жүктілікте және лактация кезеңінде. *балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге. Дәрілермен өзара әрекеттесуі. Ципролетті диданозинмен бір мезгілде қабылдағанда диданозиннің қурамындағы алюминий және магний тұздарымен бірге Ципролет комплексондарының түзілуі салдарынан Ципролеттің сіңуі төмендейді. Варфаринмен бір мезгілде қолданған кезде қан кету қаупі артады. Ципролетті мен теофиллинді бір мезгілде қабылдау, P450 цитохромымен байланысқан жерінде бәсекелі тежелу есебінен, теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясының артуына әкеп соқтыруы мумкін, ол теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңінің артуына және теофиллинмен байланысты уытты әсердің даму қаупін арттырады. Антацидтерді, сондай-ақ құрамында алюминий, мырыш, темір немесе магний иондары бар препараттарды бір мезгілде қабылдау Ципролеттің сіңуін темендетуі мумкін, сондықтан осы препараттарды тағайындау арасындағы аралық, 4 сағаттан кем болмауға тиіс. Айрықша нұсқаулар Eгде жастағы науқастарга преларатты қолданған кезде сақ болған жөн. Емделу кезінде фотосенсибилизацияға жол бермеу үшін шамадан тыс күн сәулесі мен жасанды ультракүлгін сәулені қабылдамау қажет. Псевдожарғақшалы колитке күдіктенген кезде Ципролетті дереу тоқтатқан және тиісті ем қабылдаган жөн. Препарапы қолданған кезде сіңірлердің қабынғаны және олардың үзілуі байқалуы мумкін. Мұндай реакциялар бір мезгілде кортикостероидтарды қабылдаған ересек үлкен жастағы емделушілерде байқалды. Аурудың алғашқы белгілерінде немесе қабыну кезінде препаратты дереу тоқтату қажет. Сыртартқысында бас миы зақымданған (инсульт, ауыр жарақат алған) науқастарда құрысу дамуы мумкін; глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіз болғанда - гемолиздің даму қаупі болуы мүмкін. Осыған байланысты мұндай науқастарды Ципролетпен емдеген кезде аса сақ болған жөн. Ципролетті қант диабетіне шалдыққан науқастарга тағайындаған кезде сақ болу қажет. Ципролетті қолдану тері жабындарында бөртпенің алғашқы белгілері немесе жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері пайда болған кезде тоқтатылуға тиіс. Бауыр және бүйрек қызметтері бұзылған науқастарға қолданылуы. Препаратты бүйрек қызметтері бұзылған емделушілерге қолданғанда сақ болған жөн, өйткені мұндай науқастарда Ципролеттің жартылай шығарылу кезеңі артады.Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.Бауыр циррозына шалдыққан науқастарда Ципролеттің фармакокинетикасы өзгеріске ұшыраған жоқ. Жедел ағымды гепатитке шалдыққан науқастарда препарат фармакокинетикасының әсері толық зерттелген жоқ. Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.Ципролет бас айналуын және жарыққа жоғары реакцияны туындатуы мумкін, машиналарды басқарағанда зейін қою қабілеті және психомоторлы реакциялардың жылдамдығы төмендейді. Артық дозаланғанда Белгілері: сананың шатасуы, бас айналуы, сананың бұзылуы, құрысу ұстамалары; асқазан-ішек бұзылулары, шырышты қабықтардың зақымдануы; QT аралығының ұзаруы. Емдеу: белгілеріне қарай, өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ. Ципролет гемодиализ және перитонеальды диализ арқылы шығарылмайды. Шығарылу түрі және қаптамасы Лакталған баспалы алюминийлік фольгада және поливини лхлоридті улбірден жасалған пішінді ұяшықгы қаптамада 10 таблетка. 1 пішінді үяшықты қаптама, картон қораптан жасалған пәшкеге салынған. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, +25С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек. Сақтау мерзімі 36 ай немесе З жыл. Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Дәріханалардан босату шарттары: Рецепт арқылы босатылады