Лоратадин

Лоратадин (этилды эфиры 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбон қышқылы) — дәрілік зат, H1-гистаминді рецепторларға қарсы дәрілік зат (ұзақ уақыт бойы). Саудалық атауы: Кларитин, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин. Халықаралық патанттелмеген атауы: Лоратадин Құрамы: таблетканның құрамында 10 мг белсенді зат - микронизирленген лоратадин, қосымша заттар: лактоза моногидраты, магний стеараты, жүгері крахмалы. Фармакотерапиялық тобы: Жүйелік әсер ететін антигистаминдік препараттар. АТЖ коды R06АХ13 Фармакологиялық қасиeттері Фармакокинетикасы Лоратадин асқазан-ішек жолыннан тез сінеді. Қан плазмасында лоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақыты шамамен – 1,3 сағат, ал оның белсенді метаболиті - дезлоратадиндікі - 2,5 сағат. Ac қабылдау лоратадиннің және дезлоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейіне жету уақытын шамамен 1 сағатқа арттырады. Лоратадиннің және дезлоратадиннің ең жоғары қанығу деңгейі (Cmax) ас қабылдауға байланысты емес. Ең жоғары қанығу деңгейі егде жастағы емделушілерде, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан немесе бауыры алкогольдан зақымданған науқастарда артады. Лоратадин Р450 ЗА4 цитохромы арқылы, аз дәрежеде Р450 2D6 цитохромы арқылы өзгеріске ұшырайды. Несеппен және өтпен бірге шығарылады. Лоратадиннің жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 8,4 сағатты (3-тен 20 сағатңа дейін езгереді), ал дезлоратадиндікі 28 сағатты (8,8-ден 92 сағатқа дейін) құрайды. Бауыры алкогольдан зақымданған кезде (аурудың ауырлығына байланысты) жартылай шығарылу кезеңі артады және бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде өзгермейді. Гемодиализ жүргізу лоратадиннің және оның белсенді метаболитінің фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. Фарманодинамикасы Кларитин®- антигистаминді дәрі - шеткергі Н1 - гистаминді рецепторлардың іріктелген бөгегіші. Көптеген науқастар жағдайының жақсаруы Кларитидинді® қабылдағаннан кейін алғашқы 30 минут ішінде байқалады. Аллергияға қарсы әсер препаратты қабылдағаннан кейінгі алғашқы 30 минут ішінде дамиды, ең жоғары шекке 8-12 сағат ішінде жетеді және 24 сағатқа созылады. Кларитидин® ОЖЖ-не ықпалын тигізбейді, антихолинергиялық және тыныштандырғыш әсер береді, психомоторлы реакциялардың шапшаңдығына ықпал етпейді. Қолданылуы - маусыздық поллинозда - аллергиялық ринитте, конъюнктивитте және мына аурулараға байланысты симптомдарды - түшкіру, мұрынның шырышты қабығының қышуы, ринореялар, көздегі күйдіру және қышу сезімі, көзден жас ағу - созылмалы идиопатиялық есекжемде - табиғаты аллергиялық тері ауруларында. Қолдану тәсілдері және дозасы Ересектер және 12 жастан асқан және одан үлкен балаларға: тәулігіне 1 рет 10 мг (1 таблетка) 2-ден 12 жасқа дейінгі балаларға: дене салмағы 30 кг үлкен болса - тәулігіне 1 рет 10 мг (1 таблетка), дене салмағы 30 кг кіші болса - тәулігіне 1 рет 5 мг (1/2 та6летка). Жағымсыз әсерлері Сирек - бас ауыру, қатты қажығыштық - үйкышылдық - ауыз ішінің құрғауы, жүректің айнуы, гастрит - аллергиялық бөртпе Жекелеген жағдайларда: - алопеция - анафилактикалық реакциялар - бауыр қызметінің бүзылуы - тахикардия, жүрек лүпілі. Қолдануға болмайтын жағдайлар - препараттың қандай да бір компонентіне асқын сезімталдықта - емшек емізу кезеңінде - 2 жасқа дейінгі балаларға. Дәрілермек өзара әрекеттесуі Лоратадинді кетоконазолмен, эритромицинмен, циметидинмен бір мезгілде қабылдаған кезде лоратадиннің қан плазмасындағы қанығу деңгейінің жоғарылағаны байқалды, бірақ бұл жоғарылау клиникалық түрғыдан, соның ішінде ЭКГ бойынша, ешқандай білінбеді. Айрықша нұсқаулар Кларитин - тиісті дозаларда қолданылған кезде (тәулігіне 1 рет 10 мг-нан) клиникалық тұрғыдан маңызды тыныштандырғыш әсер көрсетпеді. Кларитин® алкогольдың әсерін потенцияламайды. Кларитинді қабылдауды жалған нәтижелерді болдырмау үшін теріге диагностикалық аллергиялық сынама жүргізуден 48 сағат бұрын тоқтатқан жөн. Бауыр қызметінің бұзылуы ауыр болатын емделушілерге лоратадиннің клиренсінің азаюы мүмкін болғандықтан, бастапқы доза аз (тиісті бастапқы доза тәулігіне 1 рет 5 мг немесе күнара 10 мг-нан) тағайындалуға тиіс. Кларитинді 90 күн бойы емдік дозадан төрт есе басым дозада қолданған кезде электрокардиограммада QT аралыгының клиникалың түрғыдан елеулі ұзаратындығы анықталған жөн. Жүктілік және лактация Кларитинді оның ана үшін пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін зияннан басым болған кезде ғана қолданған жөн. Ана сутіне өтеді, сондықтан препаратты қабылдауды тоқтатудың немесе бала емізуді тоқтатудың біреуіне таңдау жасаған жөн. Автокөлікті басқару және күрделі техниканы пайдалану қабілеті: Дәрілік заттың жағымсыз әсерін (үйқышылдық) ескере отырып, автокөлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн. Артық дозаланғанда Белгілері: Үйқышылдық, тахикардия және бас ауыру. Препараттың 160 мг-ын бір рет қабылдаған кезде қандай да бір, электрокардиограммадағы өзгерістерді қосқанда, жағымсыз әсерлер болған жоқ. Емдеу: Белгілеріне қарай және демеуші ем ұсынылады. Асқазанды шаю, сумен бірге ұнтақталған белсенділендірілген көмір. Лоратадин гемодиализ арқылы шығарылмайды. Шұғыл жәрдем берілгеннен кейін емделуші дәрігерлік бақылауында болуға тиіс. Шығарылу түрі және қаптамасы: 10 мг таблеткалары бар № 10 блистер - қаптама қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта. Сақтау шарттары: + 25°С-тан аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек) Сақтау мерзімі 48 ай немесе 4 жыл Қаптамада көрсетілген сақтау мерзімі өткен препаратты қолданбау керек. Дәріханалардан босату шарттары: Рецепт бойынша босатылады