Natrium nitroprusida
Natrium nitroprusida (SNP), dijual di bawah nama merek Nitropress diantara yang lain, adalah suatu obat yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah. Hal ini dapat dilakukan jika tekanan darah sangat tinggi dan mengakibatkan gejala, pada beberapa tipe gagal jantung, dan selama operasi untuk menurunkan pendarahan. Obat ini digunakan melalui injeksi terus-menerus ke dalam pembuluh darah. Onset
biasanya langsung dan efeknya bertahan hingga sepuluh menit. Efek samping yang umum termasuk tekanan darah rendah dan keracunan sianida. Efek samping serius lainnya termasuk metahemoglobinemia. Obat ini biasanya tidak dianjurkan selama kehamilan karena kekhawatiran efek samping. Dosis tinggi tidak disarankan selama lebih dari sepuluh menit. Obat ini
bekerja dengan menyebabkan pelebaran pembuluh darah. Natrium nitroprusida ditemukan pada awal tahun 1850 dan terbukti bermanfaat dalam pengobatan pada tahun 1928. Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, sebagai obat yang paling efektif dan aman yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan. Di Amerika Serikat biaya perawatannya kurang dari 25 USD.
Natrium nitroprusida secara intravena diresapi dalam kasus krisis hipertensi akut. Efeknya biasanya terlihat dalam beberapa menit.
Nitrat oksida mengurangi resistansi perifer total dan pengembalian vena, sehingga menurunkan baik "preload" dan "afterload". Sehingga, senyawa ini bisa digunakan pada gagal jantung kongestif dimana kombinasi efek ini dapat bekerja untuk meningkatkan curah jantung. Dalam situasi dimana curah jantung normal, efeknya adalah untuk mengurangi tekanan darah. Terkadang juga digunakan untuk
menginduksi hipotensi (untuk mengurangi perdarahan) untuk prosedur pembedahan (yang juga merupakan berlabel FDA, TGA, dan MHRA).
Senyawa ini juga telah digunakan sebagai pengobatan untuk stenosis katup aorta, varises kerongkongan, Infark miokard, hipertensi pulmonal, sindrom gangguan pernafasan pada bayi yang baru lahir, syok, dan keracunan ergot.
Natrium nitroprusida memiliki efek vasodilatasi yang manjur di dalam arteriol dan venula (arteriol lebih dari venula, namun selektivitas ini jauh lebih jarang daripada nitrogliserin, yang berperan istimewa pada otot polos vena) akibat dari pemecahannya menjadi nitrat oksida (NO).
Natrium nitroprusida pecah dalam sirkulasi untuk melepaskan nitrat oksida (NO). IHal ini dilakukan dengan mengikat oksihemoglobin untuk melepaskan sianida, metahemoglobin dan nitrat oksida. NO mengaktifkan guanilat siklase pada otot polos vaskular dan meningkatkan produksi cGMP intraselular. CGMP mengaktifkan protein kinase G yang mengaktifkan fosfatase yang menonaktifkan rantai
ringan miosin. Rantai ringan miosin terlibat dalam kontraksi otot. Hasil akhirnya adalah relaksasi otot polos vaskular, yang memungkinkan pembuluh darah melebar. Mekanisme ini serupa dengan inhibitor fosfodiesterase 5 (PDE5) seperti sildenafil (Viagra) dan tadalafil (Cialis), yang meningkatkan konsentrasi cGMP dengan menghambat degradasinya oleh PDE5.
Peran NO dalam berbagai gangguan kejiwaan umum termasuk skizofrenia, gangguan bipolar dan gangguan depresi utama telah diusulkan dan didukung oleh beberapa temuan klinis. Temuan ini mungkin juga melibatkan potensi obat yang mengubah sinyal NO seperti SNP dalam pengobatan mereka. Peran tersebut juga didukung oleh temuan percobaan klinis SNP baru-baru ini.
Natrium nitroprusida terutama digunakan sebagai vasodilator. Ia pertama kali digunakan dalam pengobatan manusia pada tahun 1928. Pada tahun 1955, data tentang keamanannya selama penggunaan jangka pendek pada orang dengan hipertensi telah tersedia. Meskipun demikian, karena kesulitan dalam preparasi kimianya, namun pada akhirnya tidak disetujui oleh US FDA Sampai 1974 untuk pengobatan
hipertensi berat. Pada tahun 1993, popularitasnya berkembang sehingga total penjualan di Amerika Serikat mencapai US$2 juta.