脳脊髄液
血液中に全身投与された薬物が脳実質に送達されるには脳毛細血管から血液脳関門を経細胞経路または傍細胞経路を通過して脳実質の細胞外液（ISF）に移行する経路と脈絡叢動脈から血液脳脊髄液関門を通過し脳室内の脳脊髄液に移行しさらに脳脊髄液脳関門を通過して脳実質の細胞外液に移行する経路が考えられる。血液脳関門の表面積は血液脳脊髄液関門に比べて5,000倍も大きいことから薬物輸送経路としてはBBBの方が優れている。さらに血液脳関門を構成する脳毛細血管は脳内を網目状に巡っていることから血液脳関門を通過した薬物は脳神経細胞に到達しやすい。一方、血液脳脊髄液関門を構成する脈絡叢を通過した薬物は脳脊髄液中に移行する。脳脊髄液中から遠い部位への移行は著しく制限を受ける。特に分子量の大きい蛋白質医薬品や核酸医薬品は拡散による移行はほとんど期待できない。