G protein
アレスチン類は、視覚ロドプシン系（Hermann Kühnら）およびβ-アドレナリン系（Martin J. Lohseら）におけるGタンパク質共役受容体 (GPCR) の活性制御する保存された2段階機構の1部分として初めて発見された。刺激に応答して、GPCRはヘテロ三量体Gタンパク質を活性化する。この応答を止めるため、あるいは、持続する刺激に適応するため、活性型受容体は感作される必要がある。第一段階はGタンパク質共役受容体キナーゼ (GRK) と呼ばれるセリン/スレオニンキナーゼによるリン酸化である。GRKによるリン酸化は、活性型受容体をアレスチンに結合できるよう調製する。受容体へのアレスチンの結合は、さらなるGタンパク質が伝えるシグナルを遮り、受容体を内在化に向け、シグナルを別のGタンパク質非依存経路へと向け直す。GPCRに加えて、アレスチンはその他の細胞表面受容体や様々なその他のシグナルタンパク質に結合する。