核内受容体
天然の胆汁酸ケノデオキシコール酸は、1999年にファルネソイドX受容体(FXR)のリガンドの中で最も活性の高い分子として単離された。FXRは肝X受容体に属する核内受容体で、様々な生理的、病理的過程に関与する。アルキル化胆汁酸の中で最もFXR刺激作用の強い分子として6α-エチル-ケノデオキシコール酸が開発された。肝内ならびに消化管内でFXRが関与する疾患が治療対象となっている。OCAはファースト・イン・クラスのFXR刺激薬である。