核内受容体
ロシグリタゾンはPPARに結合することにより、グルコース、脂肪酸、インスリンの血中濃度を低下させる。PPARは核内に存在する転写因子であり、TZD等により活性化される。TZDは細胞に侵入し、核内受容体と結合し、遺伝子の発現を変化させる。PPARにはPPARα、PPARβ/δ、PPARγの3種のサブタイプがあるが、TZDが結合するのはその内のPPARγである。