GPCR
Аллостерические сайты могут представлять собой новую мишень для лекарств. Существует ряд преимуществ использования аллостерических модуляторов в качестве предпочтительных терапевтических агентов по сравнению с классическими ортостерическими лигандами. Например, сайты аллостерического связывания G-белкового рецептора (GPCR) не столкнулись с таким же эволюционным давлением, как ортостерические сайты для размещения эндогенного лиганда, поэтому они более разнообразны. Следовательно, более высокая селективность GPCR может быть получена путем нацеливания на аллостерические сайты. Это особенно полезно для GPCR, где селективная ортостерическая терапия была затруднена из-за сохранения последовательности ортостерического сайта для всех подтипов рецепторов. Кроме того, эти модуляторы обладают пониженным потенциалом токсических эффектов, поскольку модуляторы с ограниченным взаимодействием будут иметь максимальный уровень своего действия, независимо от введенной дозы. Другой тип фармакологической селективности, который является уникальным для аллостерических модуляторов, основан на кооперативности. Аллостерический модулятор может проявлять нейтральную кооперативность с ортостерическим лигандом на всех подтипах данного рецептора, кроме интересующего подтипа, который называется «абсолютной селективностью подтипа». Если аллостерический модулятор не обладает заметной эффективностью, он может обеспечить другое мощное терапевтическое преимущество по сравнению с ортостерическими лигандами, а именно способность избирательно настраивать повышающие или понижающие тканевые ответы только при наличии эндогенного агониста. Сайты связывания малых молекул, специфичные для олигомеров, являются лекарственными мишенями для имеющих медицинское значение морфеинов.