保罗·埃尔利希
由于细胞毒性药物缺乏选择性，因而对机体有较大的副作用。除了开发新型非细胞毒性药物以减少副作用，改变细胞毒性药物的剂型也是重要的手段之一。1906年，保罗·埃尔利希提出了靶向制剂（Targeting Drug System）的概念。靶向制剂为第四代药物剂型，被认为是抗肿瘤药的适宜剂型。这类剂型不但增强了非细胞毒性药物的特异性，还使细胞毒性药物有了选择性。