性刺激
勃起的過程有一部分需要一氧化氮的參與，在受到性刺激後，一氧化氮會在陰莖海綿體的血管中釋放，並活化，使環磷酸鳥苷的濃度上升。高濃度的環磷酸鳥苷使得血管壁的平滑肌舒張，並增加陰莖海綿體中的血流供應而造成勃起。第五型磷酸二酯酶抑制劑阻止第五型磷酸二酯酶分解環磷酸鳥苷，由此增加在性刺激時的陰莖血流量。這個作用機轉使得第五型磷酸二酯酶抑制劑在不受性刺激時不會發生作用。