GABAA受容体
バイカレインはGABAA受容体のベンゾジアゼピン部位及び/もしくは非ベンゾジアゼピン部位におけるポジティブアロステリックモジュレーターである。α2およびα3サブユニットを含むGABAA受容体のサブタイプに対する選択性を示す。マウスによる実験では、バイカレインは鎮静や筋弛緩の発生なしに抗不安効果を示す。また、他のフラボノイドとともに、"S. baicalensis"および"S. lateriflora"（スカルキャップ）の抗不安効果の基礎となっていると考えられている。