Bile acid
Durch die Einnahme von Colestyramin wird dem Körper laufend Gallensäure entzogen, da normalerweise die durch den Gallengang in den Darm ausgeschiedenen Gallensäuren später im hinteren Dünndarm zum größten Teil wieder aufgenommen werden. Über diesen enterohepatischen Kreislauf werden die Gallensäuren zur Leber zurücktransportiert. Wenn die Leber keine Gallensäuren aus dem Darm zurückerhält, beginnt sie mit der Gallensäuren-Neuproduktion durch Heraufregulierung des Enzyms Cholesterin-7α-Hydroxylase (CYP7A1). Dadurch stellt die Leber vermehrt Gallensäuren her und verbraucht somit mehr Cholesterin, da Cholesterin der einzige Vorläufer der Gallensäuren ist.