ACE inhibitor
多くのACE阻害薬とは異なり、カプトプリルはプロドラッグではない。プロドラッグでないACE阻害薬は他にのみである。服用されたカプトプリルの約7割が体内に吸収される。胃内に食物があると生物学的利用能は低下する。血中半減期は錠剤で0.43時間〜0.62時間、カプセル剤で2.13時間である。一部は未変化で、一部は代謝された後に、尿中に排泄される。排泄量は、服用後24時間で全体の約（その半分は未変化体）である。代謝は主にグルタチオン抱合であり、尿中に優勢な代謝物は抱合体の分解物であるカプトプリル-システインジスルフィドである。