Arachidonic acid
ロイコトリエンは細胞内で 5-リポキシゲナーゼによってアラキドン酸から合成される。リポキシゲナーゼの触媒作用は、アラキドン酸骨格の特定の位置に酸素残基を挿入する際に必要となる。リポキシゲナーゼ経路は、肥満細胞や好酸球、好中球、単球、好塩基球を含む白血球で活発である。これらの細胞が活性化すると、アラキドン酸はホスホリパーゼA2によって細胞膜リン脂質から放出され、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質 (FLAP) によって 5-リポキシゲナーゼが活性化される。5-リポキシゲナーゼの触媒作用により、アラキドン酸に O2 が付加して 5-モノヒドロペルオキシエイコサテトラエン酸 (HPETE) が生じ、これが脱水反応を経ることで不安定なエポキシドであるロイコトリエンA4 (LTA4) が生成する。