Gram-positive bacteria
頭孢菌素破壞細菌細胞壁肽聚糖(peptidoglycan)的合成。肽聚糖對細菌，尤其是革蘭氏陽性菌細胞壁的結構完整性起著重要的作用。合成肽聚糖最後的步驟中是由轉肽酶（又稱為青黴素結合蛋白）所催化。