Mycobacterium tuberculosis
結核菌が菌体の最外周部に持っているミコール酸の合成を阻害し、結核菌の細胞壁を不安定化させる。一方、ミコール酸合成活性が低い、潜伏感染する結核菌に対しても実際は有効であることから、ミコール酸合成阻害は本来の作用機序の一部である可能性がある。同じ系統の他薬（PA-824; ）を用いた研究により、結核菌特異的なニトロ還元酵素（deazaflavin-dependent nitroreductase; Ddn）による代謝を受けて一酸化窒素を産生し、細胞傷害活性を示すことが示唆されていることから、デラマニドも同様の作用を有すものと考えられる。