ドーパミン受容体
レボドパは、と呼ばれる天然の酵素の作用により、ドーパミンに変換される。この変換は、末梢循環系と、レボドパが血液脳関門を通過した後の中枢神経系の両方で行われる。中枢のドーパミン受容体を活性化するとパーキンソン病の症状が改善されるが、末梢のドーパミン受容体を活性化すると嘔気や嘔吐が生じる。この為、レボドパは通常、（DDCI）、この場合はと組み合わせて投与される。カルビドパは極性が高く（生理的pHで帯電している）、血液脳関門を通過できないが、末梢でレボドパがドーパミンに変換されるのを防ぎ、レボドパの末梢での不要な副作用を抑える事が出来る。また、カルビドパを使用する事で、脳に入る事の出来る血中レボドパ量が増加する。