胆汁酸
肝細胞は、コレステロールを代謝し、胆汁酸を産生する。胆汁酸は、消化活動時に総胆管を経て十二指腸へ分泌されるが、その95%は腸肝循環によって再吸収され、再び肝細胞に回収される。コレスチラミンは腸管内において胆汁酸を吸着し、再吸収を阻害することでコレステロールの吸収を抑制する。また、これにより減少した胆汁酸を補填するため、肝においてコレステロールから胆汁酸への異化が亢進する。以上の作用により血中コレステロールを低下させると考えられている。