Gallensäuren
Colestyramin wirkt ausschließlich im Darm. Der Wirkstoff ist an Chlorid-Anionen gebunden, die gegen Gallensäuren ausgetauscht werden. Colestyramin besitzt im Gastrointestinaltrakt eine hohe Affinität zu Gallensäuren. Die Verbindung aus Colestyramin und den Gallensäuren kann im Darm dadurch kaum mehr aufgelöst werden. Da die Colestyramin-Polymere sehr viele Gallensäure-Moleküle binden und das Makromolekül noch größer wird, kann das Colestyramin-Gallensäuren-Molekül nicht wieder resorbiert werden und wird durch die Fäzes ausgeschieden.