血浆
另外一个影响药物分布的因素是药物与血浆蛋白的结合，药物与血浆蛋白结合后，无法透过细胞膜，从而无法发挥药理作用，同时也无法被代谢和排泄。药物与血浆蛋白的结合可能是可逆的也可能是不可逆的，可逆的结合犹如血液中一个存贮药品的仓库，随着药物与血浆蛋白结合－解离平衡的移动，可以维持药物长时间的作用，而不可逆的结合犹如监禁药物的监狱，使药物无法发挥应有的生理作用。药物与血浆蛋白以何种方式何种程度结合，是取决于药物的结构和理化性质的。