カルシウムチャネル
低濃度ではアゼルニジピンは-型カルシウムチャネルを選択的に阻害し、-型カルシウムチャネルおよび-型カルシウムチャネルを阻害しない。アゼルニジピンを単回経口投与すると、血圧は徐々に低下し、投与5〜6時間で最低値を示し、その後徐々に元に戻る。アゼルニジピンの脂溶性が高いので血管組織への親和性が高く、血中濃度のピークより遅れて血管組織内濃度がピークを迎え、血中濃度が低下した後も血管組織内に滞留する。血漿レニン活性（PRA）にはほとんど影響を与えない。