Opioid

Opioider är ett samlingsnamn för läkemedel och droger som verkar på opioidreceptorer för att uppnå morfin-liknande verkan. Opioider kan indelas i tre grupper av substanser: opiater (opiumalkaloider), semisyntetiska och helsyntetiska opioider.

Några vanliga exempel på substanser i de tre grupperna är:

 Opiater; morfin, oxikodon, kodein, heroin och opium.
 Semisyntetiska opioider; buprenorfin och hydromorfin.
 Helsyntetiska opioider; ketobemidon, petidin, metadon och tramadol.

Opioider inkluderar både illegala droger såsom heroin (tillhör opiater) och receptbelagda smärtlindrande läkemedel, tillgängliga legalt, exempelvis, oxikodon (OxyContin), hydrokodon (Vicodin), kodein, morfin, fentanyl, och flera andra.

Namnet kommer från opiater, det vill säga opioider som förekommer naturligt i opiumvallmon och som var de först kända opioiderna. Att röka opium var en mycket använd smärtlindringsmetod innan substanserna kunde framställas i ren form.

Länge var opioid en beteckning som användes på alla ämnen med en likartad effekt som opium, men efter att opioidreceptorerna upptäckts på 1970-talet så uppstod den nya, något snävare, definitionen. Numera använder man endast benämningen "opiat" när det gäller substanser som härleds ur opium, bland annat morfin med dess derivater. I medicinsk terminologi på svenska levde dock beteckningen opiat kvar längre som ett bredare samlingsnamn, eftersom begreppsbyte till opoidberoende missades i svenska översättningar av DSM och ICD på 1980- och 1990-talen. Under 1900-talet började även syntetiska opioider framställas på konstgjord väg. Många av dessa framställdes under tidigt 1900-tal i försök att göra icke beroendeframkallande opioider för medicinskt bruk som substitut till morfin och heroin, men några ej beroendeframkallande sådana substanser har aldrig kunnat framställas.

Verkningsmekanism 
Opioider verkar på följande sätt. De binds vid opioidreceptorer, som finns naturligt på nervcellers cellmembran både perifert och i hjärnan, och medierar en "opioid effekt" i vilken ingår att smärta lindras, andningen saktas ned och man blir lugnare. Opioider kan aktivera cellernas receptorer eftersom deras kemiska struktur härmar de naturliga signalsubstanserna. Det "lurar" receptorer, tillåter opioider komma in och aktivera nervceller. Samtidigt aktiverar opioider nervcellerna på ett annorlunda sätt än de naturliga signalsubstanser som leder till att det överförs avvikande meddelande. Opioider stimulerar hjärnans belöningssystem och det utsöndras dopamin. Dopamin är en annan signalsubstans som reglerar motorik, vakenhet, glädje, entusiasm, uppmärksamhet och motivation. Överstimulering av belöningssystemet kan leda till missbruk eftersom det produceras eufori-effekter och skapar ett behov av att upprepa beteendet.

Användning 
Opioider fyller en stor roll inom sjukvården, då de har en lugnande, sederande, smärtstillande och i viss mån muskelavslappnande effekt. Effekten varierar, bland annat beroende på vilken typ av smärta och vilken typ av opioid det rör sig om. Vid högre doser har opioider en tendens att framkalla eufori.

Opioider delas upp som starka och svaga. De båda har samma effekter på kroppen, men det som skiljer grupperna åt är att de starka opioidernas analgetiska effekt är kraftigare.

Inom sjukvården används opioider som smärtstillande analgetika vid steg 2 samt steg 3 på smärttrappan, dvs. måttligt svåra till svåra smärtor. Enligt en systematisk forskningsöversikt från SBU är dock den smärtlindrande effekten av opioider för äldre personer med vanliga långvariga smärttillstånd som artros, diabetesneuropati samt kotkompression generellt mycket liten jämfört med placebo. Bland äldre personer med sådan långvarig smärta finns samtidigt viss risk för ovanliga men allvarliga biverkningar.

Beroende och biverkningar 
Alla opioider är narkotikaklassade, och i vilka gruppklasser det rör sig om varierar från substans till substans. Opioiderna är beroendeframkallande, och dess användning kan leda både till missbruk och beroende. Missbruk definieras av sociala kriterier medan beroendet yttrar sig i toleransutveckling och abstinenssymptom, både kroppsligt och psykiskt.

Tolerans mot den aktuella substansen utvecklas fort. Det behövs högre och högre doser för att uppnå den ursprungliga effekten samtidigt som kroppen vänjer sig vid opioiden, vilket till sist leder till att en person som varit beroende under längre tid klarar av doser som lätt skulle döda en icke beroende person.

Vid överdos samt vid kombination med alkohol finns det risk för andningsdepression och hjärtstillestånd. Antidot vid andningsdepression orsakad av opioider är naloxon.

Missbruket av opioider som narkotika är ett stort socialt problem i många länder.

Enligt en systematisk forskningsöversikt från SBU finns det viss risk för fallolyckor hos äldre personer som får opioider vid vanliga långvariga smärttillstånd som artros, diabetesneuropati samt kotkompression.

Opioidkrisen i USA 

År 1996 började ett läkemedelsföretag vid namn Purdue Pharma aggressivt marknadsföra det starka opioidpreparatet Oxycontin som en mirakelmedicin mot smärta. Medlet marknadsfördes till amerikanska läkare som mindre beroendeframkallande än konkurrerande medel, men i verkligheten är medlet starkt beroendeframkallande. Dessutom utvecklar patienter snabbt en tolerans för medlet varpå dosen måste höjas efter några månader för att uppnå samma effekt. När läkarna efter olika påtryckningar från myndigheter började bromsa utskrivningen, så hade många patienter redan utvecklat ett så starkt beroende att de övergick till heroin eller köpte piller på den svarta marknaden för att undkomma hemska abstinenssymptom. Från år 2011 och framåt kom en våg av ännu starkare opioder ut på marknaden, bland annat fentanyl. Resultatet blev mängder av dödsfall i överdoser och ökad insmuggling av opioder från bland annat Mexiko. År 2017 dog 47 600 amerikaner i överdoser av opioider. Runt 2,6 miljoner amerikaner är beroende av någon form av opioid. Läkemedelsföretagens försvar har varit att lägga hela skulden på patienterna. Anhöriga till avlidna, och ansvariga inom sjukvården i olika delstater, har tröttat på detta och lämnat in tusentals stämningsansökningar mot läkemedelsföretagen och krävt miljarder i skadestånd. Det mycket stora börsnoterade företaget Purdue Pharma försattes därför i konkurs i september 2019.

Opioider

Starka 

alfacetylmetadol
alfameprodin
alfametadol
alfametyltiofentanyl
alfaprodin
alfentanil
buprenorfin
fentanyl
heroin
hydroxypetidin
karfentanil
morfin
metadon
oxikodon

Svaga 
kodein
tramadol
dextropropoxifen (dextropropoxifen förbjöds dock 2011 av Läkemedelsverket därför att skadlig överdos ligger för nära effektiv dos)

Övriga 
endorfin
noskapin

Källor

Noter