Propylhexedrin, thuong co ten thuong mai la Benzedrex, la mot alkylamin huong than đuoc su dung chu yeu lam thuoc thong mui. Chi đinh chinh cua thuoc la lam giam nghet mui do cam lanh, viem mui di ung va mot so loai di ung khac. Propylhexedrin lan đau đuoc su dung trong y te vao nam 1949. Cong ty duoc Smith, Kline & French phat hanh thuoc duoi ten thuong mai Benzedrex, va ke tu đo thuoc đa đuoc su dung chu yeu o Hoa Ky.


Su dung y te Propylhexedrin đuoc su dung đe đieu tri nghet mui cap tinh lien quan đen cam lanh thong thuong, viem mui di ung va mot so loai di ung khac. Đoi voi nghet mui, su dung lieu 4 lan hit (moi lo mui la 2 lan hit) cu sau moi hai gio, dung cho nguoi lon va tre em tu 6–12 tuoi. Moi lan mui hit cung cap 0,4 đen 0,5 miligam (400 đen 500 μg) trong 800 ml khong khi. Su dung khong qua 3 ngay.
Trong lich su, thuoc con đuoc su dung cho muc đich giam can, trong dang vien thuoc lieu 25 milligram. Tu khoang nam 1976, tat ca cac quoc gia đeu khong chap thuan su dung san pham chua hoat chat propylhexedrin cho muc đich giam can.


Chong chi đinh Khong nen su dung propylhexedrin neu đang hoac đa su dung MAOI trong 14 ngay gan đay.
Khong giong nhu thuoc thong mui khac, propylhexedrin khong bat buoc phai co canh bao chong chi đinh o nhung nguoi tang huyet ap.
Khong khuyen cao su dung propylhexedrin cho tre nho hon 6 tuoi. Đa co bao cao it nhat mot truong hop ngo đoc do tai nan do tre em tiep xuc voi san pham chua propylhexedrin.


Tac dung phu Khi đuoc su dung duoi dang ong hit, cac tac dung phu pho bien nhat la gay kho chiu tam thoi (vi du: cam giac cham chich hoac nong rat) hoac viem mui phu thuoc thuoc (hay nghet mui tai phat, rhinitis medicamentosa). Viec dung chung thuoc hit propylhexedrin co the lay lan cac benh truyen nhiem. Nhung tac dung phu nay khong pho bien, propylhexedrin thuong đuoc cong nhan la an toan va hieu qua. Tuy nhien, viec su dung cac san pham propylhexedrin đe phuc vu nhung muc đich khong đuoc ghi tren nhan co the dan đen cac tac dung phu nghiem trong, thuong nhung tac dung phu nay khong hay gap phai o lieu đieu tri. Viec su dung cac san pham propylhexedrin khong đung cach co the khien nguoi dung phai nhap vien, bi tan tat hoac tham chi tu vong. Cac co quan y te cong cong nhu FDA đa khuyen cao cac san pham propylhexedrin chi đuoc su dung theo cac chi đinh, huong dan ghi tren nhan.


Qua lieu Đa ghi nhan cac bao cao ve qua lieu propylhexedrin nhung hiem gap. Hau het cac truong hop qua lieu propylhexedrin la do su dung khong đung cach, khong đung chi đinh ghi tren nhan, nham muc đich giai tri. Theo ghi nhan cua FDA, cac trieu chung pho bien nhat cua qua lieu propylhexedrin la: "...nhip tim nhanh, kich đong, tang huyet ap, đau nguc, run, ao giac (hallucination), hoang tuong (delusion), lu lan, buon non va non." Đa co truong hop tu vong vi su dung cac san pham chua propylhexedrin sai cach. Khi su dung đung muc đich thi propylhexedrin đuoc coi la an toan va hieu qua. Du the nao đi nua, trong truong hop nghi ngo dung qua lieu, nen đi đen co so y te.


Tuong tac thuoc Hau het tuong tac cua propylhexedrin voi cac thuoc khac đeu lien quan đen kha nang lam co mach. Tuong tac nghiem trong nhat cua propylhexedrin la voi cac chat uc che monoamin oxidase (MAOI), chinh la chong chi đinh cua thuoc. Thuoc uc che monoamin oxidase đuoc su dung nhu mot thuoc chong tram cam, mac du chi đinh nay khong pho bien. Tuy nhien, can than trong khi dung propylhexedrin đong thoi voi cac thuoc khac.


Duoc ly = Co che hoat đong =
Khi đuoc su dung o lieu đieu tri o dang lieu hit, propylhexedrin hoat đong chu yeu nhu mot chat chu van alpha adrenergic. Chat nay la co mach mau o mui va giam sung tay; tu đo lam giam trieu chung nghet mui. O lieu cao hon, propylhexedrin anh huong đen he than kinh trung uong bang cach giai phong noradrenalin-dopamin. Propylhexedrin co the co co che tac dung theo cach tuong tu nhu cac alkylamin huong than lien quan nhu cyclopentamin, methylhexanamin va tuaminoheptan. Ngoai ra, propylhexedrin con giai phong monoamin thong qua chat chu van TAAR1 va uc che VMAT2. Propylhexedrin cung co tac dung van mach (nang huyet ap).


= Duoc đong hoc =

Qua trinh chuyen hoa propylhexedrin qua cac phan ung N-demethyl hoa, C-oxy hoa, N-oxy hoa, dehydro hoa va thuy phan đe tao thanh cac chat chuyen hoa khac nhau nhu norpropylhexedrin, cyclohexylacetoxim, cyclohexylacetone va 4-hydroxypropylhexedrin.


Hoa hoc Dang base tu do (freebase) cua propylhexedrin la chat long nhon, de bay hoi o nhiet đo phong. Su bay hoi cua base tu do la nguyen nhan lam han che thoi han su dung cua ong hit propylhexedrin. Nhieu muoi cua propylhexedrin la chat ket tinh on đinh, trong suot đen mau trang nhat, de hoa tan trong nuoc.
Propylhexedrin co cau truc hoa hoc tuong tu nhu phenylethylamin. Phenylethylamin va cac dan xuat phenethylamin đuoc tim thay trong loi cua nhieu loai trace amin va thuoc kich thich giao cam. Su khac biet chinh la su hien dien cua nhom cyclohexyl (vong no) thay vi nhom phenyl (co tinh thom) cua phenethylamin.

Propylhexedrin la mot hop chat thu tinh (chat co tinh quang hoat). Thanh phan hoat chat co trong ong hit Benzedrex la hon hop racemic (RS)-propylhexedrin o dang base tu do. Trong 2 đong phan quang hoc nay, (S)-propylhexedrin, hay levopropylhexedrin, đuoc cho la đong phan co hoat tinh sinh hoc cao hon. Đong phan quang hoc con lai la dextropropylhexedrin it đuoc su dung.


= Tong hop =
Co the tong hop propylhexedrin tu cyclohexylaceton thong qua phan ung ngung tu carbonyl-amin tao imin, tu đo thuc hien khu imin trong dung moi hon hong nhom-thuy ngan.

Ngoai ra, propylhexedrin thuong đuoc đieu che bang phan ung hydro hoa methamphetamin co xuc tac Adams (platin(IV) oxide). Phan ung lam bien đoi vong phenyl cua methamphetamin thanh nhom cyclohexyl.


= Phat hien trong dich co the =
Do cau truc hoa hoc, viec su dung propylhexedrin co the dan đen ket qua duong tinh gia đoi voi dan xuat phenethylamin trong mau xet nghiem nuoc tieu. Trong truong hop nay can co xet nghiem sau hon đe phan biet voi propylhexedrin.


Lich su Propylhexedrin trong y hoc la ket qua cua qua trinh tim kiem hop chat co tac dung giam trieu chung sung huyet nham thong mui mot cach an toan hon so voi cac tac nhan truoc kia. Tien si Glenn E. Ullyot đa cap bang sang che cho propylhexedrin lam thuoc thong mui vao nam 1948 cho cong ty Smith, Kline & French. Truoc khi đuoc bay ban tren toan quoc tai Hoa Ky, propylhexedrin đa đuoc thu nghiem tren thi truong o California. Nhung cuoc thu nghiem thi truong nay bat đau vao ngay 15 thang 7 nam 1949. Propylhexedrin (ten biet duoc Benzedrex) lan đau tien đuoc đua vao thuong mai lien bang vao ngay 4 thang 8 nam 1949.

Vuong quoc Anh chap thuan duoc chat nay vao nam 1956. Ke sau đo la Canada chap thuan vao nam 1998. Nam 2023, BF Ascher & Co. đa giam luong propylhexedrin trong ong hit Benzedrex tu 250 miligam truoc đay xuong con 175 miligam.
Barbexaclone, thuoc chong đong kinh co chua propylhexedrin, đuoc su dung o Tho Nhi Ky cho đen khi rut khoi thi truong vao nam 2009. Tu luc đo levetiracetam la thuoc thuong thay the cho barbexaclone.


Đieu che San xuat cac san pham chua propylhexedrin đe su dung trong đieu tri thuong dua tren huong dan do chinh phu quy đinh va cac chuyen khao duoc đien.
Trong cac tai lieu hoc thuat co ghi nhan viec cac nha khoa hoc bi mat đieu che bat hop phap, bien hop chat propylhexedrin thanh cac chat kich thich. Tuong tu viec đieu che opioid đe su dung cho muc đich giai tri, propylhexedrin bat hop phap thuong khong tuan thu cac tieu chuan ve đo tinh khiet, đo nhan dang, hoat tinh nhu cac san pham dung trong y te.


Xa hoi va van hoa = Tinh trang phap ly =


 Kiem soat quoc te  Theo Cong uoc ve chat huong than nam 1985, propylhexedrin phai chiu kiem soat quoc te, đen nam 1991 thi khong con phai chiu kiem soat nua.


 Tai mot so quoc gia  Australia: Propylhexedrin thuoc Danh muc S4.
 Brazil: Propylhexedrin thuoc Loai B1 (Class B1).
 Canada: Truoc nam 2022, propylhexedrin thuoc Danh muc V. Tu nam 2022, propylhexedrin đuoc đua ra khoi quy đinh chat đuoc kiem soat.
 Đuc: Truoc thap nien 1970, cac san pham propylhexedrin (cu the la Obesin) đuoc bay ban khong can ke đon. Tu thap nien 1970, propylhexedrin đuoc quy đinh la thuoc ke đon.
 Vuong quoc Anh: Truoc nam 1995, propylhexedrin thuoc Loai C (Class C). Tu nam 1995, propylhexedrin đuoc đua ra khoi quy đinh chat đuoc kiem soat.
 Hoa Ky: Ngay 4 thang 4 nam 1988, đe tuan thu voi mot hiep uoc quoc te, propylhexedrin đuoc chi đinh la chat bi kiem soat (Danh muc V). Tu nam 1991, propylhexedrin đuoc đua ra khoi danh sach chat đuoc kiem soat theo Đao luat ve Chat bi kiem soat (Controlled Substances Act), vi Luc luong Chong Ma tuy Hoa Ky cho rang propylhexedrin khong con lenh kiem soat nua. Mot so loai thuoc hit Benzedrex nhat đinh đuoc mien tru khoi Đao luat ve Chat bi kiem soat. Tuy vay, propylhexedrin van thuoc dien bi quan ly theo luat cua mot so tieu bang Hoa Ky, bao gom tieu bang Alaska, Arizona, Florida, Georgia, Idaho, Kansas, va Rhode Island.


= Su dung giai tri =
Tai Vuong quoc Anh, trong mot thoi gian ngan vao thap nien 1970, sau khi chinh phu tang cuong quy đinh ve cac duoc chat co kha nang thong mui truoc đo (chang han nhu amphetamin) do bi su dung ngoai muc đich y te, propylhexedrin tro thanh thuoc đuoc su dung nham muc đich giai tri.
Nhieu co quan y te cong cong (đang chu y nhat la o Hoa Ky) đa canh bao viec su dung propylhexedrin đe giai tri va khuyen cao chi su dung theo chi dan ghi tren nhan san pham; tuy nhien, ngay tu nam 1959, cac tai lieu đa bao cao rang cac san pham propylhexedrin đuoc su dung cho muc đich giai tri. Viec su dung đe giai tri co kha nang gay tu vong, nguy co tang len khi su dung chat nay qua đuong tiem. Khi so sanh voi cac chat lien quan, tac dung phu cua propylhexedrin đe giai tri la nghiem trong hon. Cac tac dung khong mong muon cua propylhexedrin o lieu giai tri manh me hon hon so voi cac chat khac co tac dung tuong tu; do đo propylhexedrin it đuoc ua chuong hon khi su dung đe giai tri. Thuc te la tac dung kich than propylhexedrin khong manh bang cac chat tuong đuong nen cung han che viec su dung đe giai tri. Ngay ca o nhung khu vuc co ty le lam dung chat cao, viec su dung propylhexedrin la khong đang ke. Đa co bao cao truong hop su dung thuoc thong mui, thuoc gay cam giac chan an, va thuoc chong đong kinh đe giai tri. Tu đau thap nien 2000, san pham propylhexedrin đuoc su dung đe giai tri đa gia tang ke.
Nam 2021, Co quan Quan ly Thuc pham & Duoc pham Hoa Ky đa đua ra canh bao lien quan đen viec su dung cac san pham chua propylhexedrin nham muc đich giai tri, khong phu hop voi cac chi đinh ghi tren nhan:

"...[T]he abuse and misuse of the over-the-counter (OTC) nasal decongestant propylhexedrine can lead to serious harm such as heart and mental health problems. Some of these complications, which include fast or abnormal heart rhythm, high blood pressure, and paranoia, can lead to hospitalization, disability, or death....Propylhexedrine is safe and effective when used as directed."Dich nghia:"...Viec lam dung va dung sai thuoc thong mui propylhexedrin khong ke đon co the dan đen tac hai nghiem trong ve tim mach va suc khoe tam than. Mot so bien chung nhu nhip tim nhanh, roi loan nhip tim, tang huyet ap va paranoia, co the khien nguoi dung phai nhap vien, gay tan tat hoac tu vong.... Propylhexedrin an toan va hieu qua khi su dung theo chi dan."

Cung nam đo, Dich vu Y te An Đo đa ban hanh tuyen bo lien quan đen viec su dung cac san pham propylhexedrin đe giai tri:

"Only use propylhexedrine according to the instructions on the package label. Do not use it in ways other than inhalation. Seek medical attention immediately for by calling [emergency services] or Poison Control...for anyone using propylhexedrine who experiences [the following.] [These following reactions are] [s]evere anxiety or agitation, confusion, hallucinations, or paranoia[,] [r]apid heartbeat or abnormal heart rhythm[,] [or] [c]hest pain or tightness[.]"Dich nghia:"Chi su dung propylhexedrin theo huong dan ghi tren nhan. Khong su dung theo nhung đuong dung khac ngoai đuong ho hap. Hay goi cap cuu hoac Trung tam Chong đoc ngay lap tuc...đoi voi bat ky ai su dung propylhexedrin gap phai nhung phan ung sau đay: lo lang, kich đong nghiem trong, lu lan, ao giac hoac paranoia, nhip tim nhanh hoac roi loan nhip tim, đau tuc nguc."

Mot nam sau, nam 2022, Luc quan Hoa Ky đa cong bo huong dan ve propylhexedrin. Huong dan neu ro rang khong cho phep quan nhan su dung propylhexedrin đe giai tri, neu co su dung thi nhung nguoi tham gia se co nguy co chet nguoi, va se phai chiu ky luat:

"When disciplining a member for suspected use of any drug, it is important to consult [legal counsel] on how to proceed, [according to the Office of Drug Demand Reduction]...This is especially important when the evidence supporting discipline consists of scientific reports and data that may require special assistance in their interpretation. In cases involving [propylhexedrine], legal consultation is highly recommended.",Dich nghia:"Theo Phong Han che Nhu cau su dung Ma tuy, khi ky luat mot thanh vien vi nghi ngo su dung bat ky chat nao, can phai tham khao y kien ​​cua co van phap ly ve cach tien hanh. Cac bao cao va du lieu khoa hoc chinh la bang chung đe ky luat, co the can ho tro đac biet trong viec giai thich. Trong nhung truong hop lien quan đen propylhexedrin, rat can co su tu van phap ly."

Tom lai, Cuc Quan ly Thuc pham & Duoc pham, Dich vu Y te An Đo va Luc quan Hoa Ky đeu khuyen cao khong nen su dung cac san pham propylhexedrin cho muc đich giai tri.


= Kinh te hoc =
Propylhexedrin, duoi ten thuong hieu Benzedrex, đuoc ban le tren cac san thuong mai đien tu nhu Amazon, eBay va Walmart. Mot so nuoc con ban propylhexedrin duoi dang thuoc gay chan an hoac la mot phan cua che pham chong đong kinh; tuy nhien, nhung san pham nay khong đuoc phep ban tu do cho nguoi tieu dung va phai co đon thuoc cua bac si.


= Ten thuong mai =


 Ong hit Benzedrex  Thuoc thong mui propylhexedrin tren thi truong co ten thuong mai Benzedrex. Cai ten Benzedrex ban đau do Smith, Kline & French đang ky nhan hieu vao nam 1944. Nam 1990, thuong hieu nay chuyen giao cho Phong thi nghiem Menley James (thong qua cong ty con NuMark Laboratories). Nam 1998, BF Ascher & Co. mua lai thuong hieu.


 Ong hit Dristan  Propylhexedrin dang ong hit do Whitehall Laboratories (Wyeth) bay ban duoi ten thuong hieu la Dristan. Thang 1 nam 1966, propylhexedrin đa thay the mephentermine lam hoat chat trong san pham. Ong hit Dristan đa bi ngung su dung. Hon nua, vao nam 2009, Pfizer mua lai Wyeth. Nam 2020, Foundation Consumer Brands mua lai thuong hieu Dristan, do vay tat ca cac san pham hien đuoc ban duoi thuong hieu Dristan tu luc đo đeu do Foundation Consumer Brands san xuat.


 Obesin  Propylhexedrin cung đuoc su dung o chau Au đe lam chat gay chan an, bay ban voi ten thuong mai Obesin. Y van tu thap nien 1950 đa nhac đen Obesin. Fahlberg-List o Đong Đuc san xuat Obesin tu nam 1958 đen khoang nam 1976. Viec ngung su dung Obesin la he qua cua viec gia tang cac han che ve quy đinh đoi voi thuoc gay chan an khong ke đon, bat đau ap dung tu nam 1974.


 Maliasin  Propylhexedrin la mot thanh phan trong che pham barbexaclone la thuoc chong đong kinh. Đong phan quang hoc S (levopropylhexedrin hayL-propylhexedrin) lien ket voi phenobarbital nham muc đich bu đap tac dung an than do barbiturat gay ra. Barbexaclone đuoc biet đen duoi ten biet duoc Maliasin, do Abbott Laboratories san xuat tu nam 1965. Knoll Pharmaceuticals cung san xuat Maliasin, sau đo Abbott Laboratories mua lai Knoll. Nam 2010, Abbott ngung ban che pham barbexaclone o nhieu quoc gia.


 Eventin  Levopropylhexedrin (đong phan quang hoc co hoat tinh manh cua propylhexedrin) đuoc su dung lam chat gay chan an duoi ten thuong hieu Eventin tu nam 1958.


Tham khao