Sumatriptaani

Sumatriptaani on triptaani. Sitä käytetään lääkkeenä muun muassa Suomessa äkillisen migreenin hoitoon lähinnä tabletteina 50 tai 100 mg annoksin ja myös sarjoittaisen päänsäryn hoitoon itse ihon alle injektioneulalla pistetyin 6 mg annoksin. Sumatriptaani on PKV-lääke.

Suomessa sumatriptaanin ostaminen itsehoitolääkkeenä eli ilman reseptiä on ollut mahdollista 2016 alkaen, mutta lääkkeen saanti reseptittä vaatii, että lääkäri on joskus todennut migreenin. Lääkkeen voi hätätapauksessa saada myös vanhentuneella reseptillä jos se on  sähköinen resepti ja enintään 6 kuukautta sitten vanhentunut.

Lääke tuli ensimmäisen kerran myyntiin 1991 USA:ssa, sittemmin muissa maissa, ja aluksi vain ihonalaispistoksin käytettävässä muodossa.

Käyttö 
Tabletti toimii migreenin hoidossa tehokkaimmin kun se otetaan heti migreenin oireiden ilmettyä. Viivästely voi hidastaa lääkkeen kipua lievittävää vaikutusta. 50 mg tabletit lievittävät kivun noin 30%:lla käyttäjistä alle kahdessa tunnissa. Myös ihonalaispistoksia käytetään migreeniin ja 6 mg pistoksin päänsärky lievittyy noin 60%:lla alle kahdessa tunnissa.

Sarjoittaiseen päänsärkyyn lääke tehoaa ihon alle pistettynä nopeasti ja 6 mg annoksena se voi lievittää kivun alle 30 minuutissa 77%:lla käyttäjistä.

Huomiot
Sumatriptaani ei toimi hoitona hemiplegiseen- tai harvinaiseen basilaariseen migreeniin.

Lääkkeen käyttö ei ehkä ole turvallista jos potee tai on potenut joitain verenkiertosairauksia, kuten korkeaa verenpainetta, angina pectorista tai on saanut joskus aivohalvauksen. Käyttö voi nimittäin kohottaa riskiä saada jokin verenkierron häiriö. Myös pelkät viitteet joistain verenkiertosairauksista ja vakavasti maksan toimintaa heikentävät sairaudet voivat estää lääkkeen turvallisen käytön.

Lääke kuuluu USA:ssa raskauskategoriaan C eli sen vaikutusta sikiön kehitykseen raskaudessa ei ole tutkittu kylliksi. Lääkettä kannattaa siis käyttää raskaana vain silloin kun käytön mahdolliset hyödyt ovat haittoja suuremmat.

SSRI- ja SNRI-masennuslääkkeiden ja muiden triptaanien kanssa käytettynä sumatriptaani voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän. Koska aine muuntuu MAO-A-entsyymillä ei-aktiiviseen muotoon, voivat MAO-A:ta salpaavat MAO-estäjät voimistaa lääkkeen vaikutusta vaarallisesti. Sumatriptaania ei siksi tule käyttää jos viimeisen kahden viikon sisällä on käyttänyt MAO-estäjiä. Ergotamiinia tai sen kaltaisia lääkkeitä (mm. metysergidi, dihydroergotamiini) voi käyttää vasta kuuden tunnin kuluttua sumatriptaanin käytöstä, sillä nämä kaikki supistavat suonia ja tämä vaikutus voi yhteiskäytössä olla haitallisen voimakasta. Mäkikuismaa ei tule myöskään käyttää samanaikaisesti sumatriptaanin kanssa.

Sivuvaikutukset
Yleisiä sivuvaikutuksia, joita tulee noin 5%:lle käyttäjistä, ovat kihelmöinti, kuumat ja kylmät tuntemukset iholla sekä kipu tai paineen tunne. Noin 1%:lla käyttäjistä on rintakipua, leuka-, pää- tai niskajäykkyyttä sekä väsymystä. Alle 1%:lla on huimausta. Sivuvaikutukset voimistuvat annoskoon kasvaessa.

Harvinaisissa tapauksissa verenpaine voi kohota lääkettä käytettäessä merkittävästi, jopa niillä, keillä ei aiemmin ole ollut verenpaineongelmia.

Sumatriptaanin ja muiden migreenilääkkeiden (ergotamiini, opioidit, muut triptaanit) pitkäaikainen käyttö runsain annoksin voi aiheuttaa näiden lääkkeiden aikaansaamaa päänsärkyä.

Sumatriptaanin rikki voi sitoutua hemoglobiiniin, jolloin veri värjäytyy vihreäksi käytettäessä lääkettä runsain annoksin. Tilaa kutsutaan sulfhemoglobinemiaksi. Värjäytyminen on väliaikaista ja loppuu muutamassa viikossa lääkkeen käytön lopettamisesta.

Vaikutusmekanismi
Rakenteeltaan serotoniinin kanssa samankaltainen sumatriptaani on serotoniinireseptorien 5-HT1D ja 5-HT1B agonisti. Sumatriptaanin lääkevaikutus johtuu sen kyvystä estää kalsitoniini-geeniin liittyvää peptidiä (CGRP) todennäköisesti sen 5-HT1D/1B agonismin kautta. Tapa, jolla 5-HT1D/1B agonismi estää CGRP:n vapautumista, on kuitenkin tuntematon.

Epäillään, että CGRP herkistää kolmoishermon kipua aistivia soluja, voimistaen siten migreenin aikana koettua kipua. GCRP:tä pidetään nykyään keskeisenä migreenin osatekijänä, eivätkä sairaudessa havaittavat verenkiertohäiriöt aiheuta sairauden kipua, vaan ovat vain sen mahdollinen sivuoire. On siis todennäköistä että CGRP-välitteinen vaikutus sumatriptaanilla on sen ainoa merkittävä vaikutustapa, ja esim. sen vaikutukset verisuonistoon ovat olemattomat migreenin hoidossa. CGRP:n ja CGRP-reseptorien suorat estäjät nimittäin toimivat tehokkaina uudenlaisina migreenilääkkeinä vaikuttamatta verisuonistoon. Näitä lääkkeitä ovat monoklonaaliset vasta-aineet kuten kokeellinen Galcanezumab.

Katso myös
Psilosybiini, sumatriptaanin kaltainen psykedeelinen sieniperäinen alkaloidi

Lähteet

Aiheesta muualla
PubChem: Sumatriptan 
Human Metabolome Database (HMDB): Sumatriptan 
DrugBank: Sumatriptan 
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Sumatriptan 
ChemBlink: Sumatriptan 
Migreenilääkkeet
Tryptamiinit