Artemisiniini

Artemisiniini tai artemisiini on malarian hoitoon käytettävä lääkeaine. Kemiallisesti aine kuuluu seskviterpeenilaktoneihin. Artemisiinia on perinteisesti eristetty kesämarunasta (Artemisia annua), jota kiinalaiset ovat käyttäneet malarian hoitoon vuosisatojen ajan.

Malarian resistenttien kantojen (eritoten falciparum-malarian) lisääntymisen sekä perinteisten malarialääkkeiden runsaiden sivuvaikutuksien vuoksi on syntynyt paine kehittää harmittomampia ja tehokkaampia lääkkeitä. Esimerkiksi WHO on suositellut artemisiini-yhdistelmälääkkeitä ensisijaiseksi vaihtoehdoksi malarian hoitoon kaikilla klorokiinille resistenteillä malaria-alueilla. 

Artemisiniiniyhdistelmävalmisteita (artemisinin-based combination therapy, ACT) on markkinoilla muun muassa kauppanimellä Riamet, joka sisältää artemisiniinin lisäksi osittain tehoaan menettänyttä, perinteistä malarialääkettä lumefantriinia (C30H32Cl3NO). Riamet kehitettiin alun perin 1980-luvun alkupuolella Kiinan kansantasavallan sotilaslääketieteen akatemian mikrobiologian ja epidemiologian instituutissa (AMMS). Se rekisteröitiin käyttöön malarian hoitoon Kiinassa 1992, ja Novartis kehitteli valmistetta edelleen maailmanlaajuista markkinointia varten. Ensimmäisen kerran Euroopassa Riamet rekisteröitiin käyttöön lääkkeenä Sveitsissä 1999. Suomessa valmistetta saa vain erityisluvallisena valmisteena. Ruotsissa Riamet on ollut rekisteröity valmiste 26.1.2001 alkaen. Kehitysmaissa lääkettä myydään nimellä Coartem.

Artemisiniinista on kehitetty myös puolisynteettisiä johdannaisia, kuten artesunaatti (C19H28O8) ja artemeetteri (C16H26O5).

Kiinalainen tutkija Tu Youyou sai vuonna 2015 yhtenä kolmesta tutkijasta lääketieteen Nobel-palkinnon onnistuttuaan eristämään artemisiniinin kesämarunasta.

Artemisiiniresistenssi 
Malariakuolemien määrä on vähentynyt yli 60 prosenttia vuosien 2000 ja 2015 välillä. Tämän huikean parannuksen syynä on WHO:n mukaan erityisesti hyönteismyrkyn lisääntynyt käyttö sisätiloissa sekä tehostunut hoito artemisiniiniyhdistelmälääkityksellä. Tätä merkittävää edistystä kuitenkin uhkaa resistenssin kehittyminen artemisiniinille. 

Artemisiiniresistenssistä raportoitiin ensimmäistä kertaa Thaimaan ja Kambodzan rajaseudulla vuonna 2008.  Arteminsiiniresistenssi ilmenee malarialoisten eliminaation puoliintumisajan pitenemisenä artemisiniiniyhdistelmälääkityksen yhteydessä. Artemisiiniresistenssin leviäminen Kaakkos-Aasiassa on herättänyt huolia maailmanlaajuisesti, sillä artemisiiniyhdistelmälääkitys on useammassa tapauksessa malarian ensilinjan lääke ja viimeisin mahdollinen hoitomuoto vakavaa Plasmodium falciparum -malariaa vastaan. Artemisiinille vastutuskykyisen malarian leviämisellä etenkin Afrikkaan, jossa tautitaakka on suurin, voi olla erittäin vakavat seuraukset. Nykyhetkinen (2020) artemesiiniresistenssin leviäminen muistuttaakin sulfadoksiini-pyrimetamiini- ja klorokiini-resistenssin leviämistä, joissa  leviäminen tapahtui Kaakkois-Aasiasta Afrikkaan. Merkittävän resistenssin leviämisriskin johdosta artemisiinin herkkyystilanteen maailmanlaajuista kehittymistä on seurattava tarkasti. Artemisiiniresistenssin seuranta perustuu suurilta osin Plasmodium falciparum -malarialoisen Kelch 13 -proteiinin mutaatioihin, joiden on osoitettu liittyvän artemisiiniresistenssiin.

Lähteet

Aiheesta muualla 

PubChem: Artemisinin 
DrugBank: Artemisinin 
KEGG: Artemisinin 
ChemBlink: Artemisinin 
Dr. Duke's Phytochemical and Ethnobotanical Databases: Artemisinin 

Alkueläinlääkkeet
Malarialääkkeet