Klorokviin

{{Ravim
| IUPAC      = (RS)-N-(7-klorokvinoliin-4-üül)-N,N-dietüül-pentaan-1,4-diamiin
| pilt       = Chloroquine.svg
| laius      = 200px
| pilt2      = 
| laius2     = 200px
| tekst      = 
| CAS        = 54-05-7
| ATCvet     = 
| ATC_prefix = P01
| ATC_suffix = BA01
| PubChem    = 2719
| DrugBank   = DB00608
| valem      = 
| mass       = 319.872 g/mol
| biosaadavus = 
| seondumine = 
| metabolism =  heptaatiline
| p-aeg      =  1 - 2 kuud
| eritus     =  neerude kaudu
| rasedus US = 
| manustamine = suukaudne
}}Klorokviin''' on keemiline aine ja ravimi toimeaine, mida on inimestel pikka aega kasutatud malaariavastase kemoprofülaktika ja malaariaravi raames.

 Nimetused ja tähised 

Meflokviin on ravimi geneeriline nimetus. Ravimi tootenimed on Chloroquine FNA, Resochin, Heliopar ja Dawaquin.

CAS number on 54-05-7.

ATC-kood: P01BA01.

Kasutamine humaanmeditsiinis 

 Malaaria kemoprofülaktika 

Klorokviini saaks kasutada Plasmodium vivax, Plasmodium ovale- ja Plasmodium malariae- malaaria kemoprofülaktikas.

Malaariaparasiit Plasmodium falciparum on hakanud selle aine suhtes resisentseks muutuma (esimesed teated 1950, nad olevat töötanud välja rajad aine eemale hodmiseks 'seedevakuoolist') ja seetõttu otsitakse meditsiinis ravimile uut rakendust, näiteks amööbide poolt esilekutsutud maksaabstsesside korral. Klorokviin kutsub inimkehas esile immunosupressiooni ja seetõttu saaks seda kasutada mitmete autoimmuunhaiguste korral, nagu reumatoidartriit (takistab lümfotsüütide paljunemist jm) ja luupus erütematoosus.

Kliinilistes ravimiuurigutes uuritakse klorokviini viirusevastaseid toimeid HI-viirus/AIDS ja Chikungunya viiruse vastu, mis põhjustab Chikungunya viirushaigust.

Klorokviin kogub võimaliku ravimina tähtsust Chikungunyaga seostatud sümptomite raviks ja põletikuvastase ainena viirusega seostatud artriidiga võitlemiseks. Malaia Ülikooli uuringus leiti, et klorokviinfosfaat annab paljulubavaid tulemusi artriidilaadsete sümptomite vastu, mida ei kergenda aspiriin ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Samas näitavad mitteavaldatud uurimused rakukultuuride ja ahvidega, et klorokviin ei ravi Chikungunyat.

Kõrvaltoime

Klorokviin võib anda selliseid soovimatuid kõrvaltoimeid nagu klorokviini põhjustatud retinopaatia (kuni pimedaks jäämiseni) ja kardiotoksilisus (kuni südameseiskuseni).

Üleannustamine

Klorokviin võib üleannustamise korral fataalseks osutuda. 1961 avaldatud uurimuse kohaselt saabus akuutse klorokviinimürgistuse korral 3 lapse surm 2,5 tunni jooksul pärast ravimi sissevõtmist, tõenäoliselt südameseiskuse tagajärjel.

Suured ühekordsed klorokviini annused (täikasvanutel ≥ 5 g klorokviini = 20–25 250 mg tabletti) põhjustavad mõne tunni pärast tõsiseid mürgistusnähtusid või surma.

Klorokviini on kasutatud suremisabina.

 Kasside koronaviiruse uuringutes In vitro katsetes on klorokviin avaldanud kasside koronaviiruse vormile feline infectious peritonitis virus'' (FIPV) inhibeerivat toimet.

Eksperimentaalse kasside nakkuslikku kõhukelmepõletikku korral aga ilmnesid selle ravimi toksilised toimed.

Respiratoorse sündroomiga Lähis-Ida koroonaviiruse uuringutes 

Rakukultuurides on klorokviin avaldanud respiratoorse sündroomiga Lähis-Ida koroonaviiruse osakestele (põhjustab osadel inimestel MERSi), inhibeerivat toimet.

Ajaloolist 

Klorokviini avastas Johann Andersag koos kaastöötajatega Bayeri laboratooriumis 1934, nemad panid sellele nimeks "Resochin". Alguses peeti seda inimestele liiga ohtlikuks. Teise maailmasõja ajal USA valitsuse poolt rahastatud kliinilised katsed malaariaravimite leidmiseks aga osutasid klorokviini malaariavastast toimet. Malaariaprofülaktikaks hakati seda kasutama 1947.

Viited

Kirjandus
 Ross J. Davidson, Ian Davis, Barbara M. Willey jt, Antimalarial Therapy Selection for Quinolone Resistance among Escherichia coli in the Absence of Quinolone Exposure, in Tropical South America, PLoS ONE. 2008; 3(7): e2727, 16. juuli 2008, doi:10.1371/journal.pone.0002727, PMCID: PMC2481278
 Céline Barnadas, Arsène Ratsimbasoa, Magali Tichit jt, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2592859/ Plasmodium vivax Resistance to Chloroquine in Madagascar: Clinical Efficacy and Polymorphisms in pvmdr1 and pvcrt-o Genes, Antimicrob Agents Chemother. 2008; 52(12): 4233–4240. 22. sept 2008, doi: 10.1128/AAC.00578-08, PMCID: PMC2592859
 Nezile Mthembu, ScienceShot: Anti-Malaria Drug Bleaches Hair, 21. juuli 2010

Selles artiklis on kasutatud ingliskeelset artiklit :en:Chloroquine seisuga 29.04.2015.

Ravimid