Pharmakokinetik und Verteilung von Gamithromycin nach intravenöser Injektion in Fohlen Fohlen Gamithromycin Rhodococcus equi. In der vorliegenden Arbeit wurde die Pharmakokinetik von Gamithromycin nach intravenöser Injektion in Fohlen untersucht. Es ist bekannt dass Gamithromycin nach intramuskulärer Gabe wirksame Konzentrationen gegen Rhodoccocus equi (R. equi) über einen Zeitraum von 7 Tagen erreicht. Weil aber die Verabreichung von Zactran® i.m. schwere Nebenwirkungen verursacht die nach der i.v. Gabe nicht auftreten sollten hier die Konzentration des Gamithromycins im Plasma und in dem Lungenkompartiment nach i.v. Gabe erfasst werden. Die Studie umfasste zehn gesunde Warmblutfohlen denen das Gamithromycin in einer Dosierung von 6 mg kg KGW als Bolus intravenös verabreicht wurde. Um den Konzentrationsverlauf im Blut zu bestimmen wurde den Fohlen in festgesetzten Zeitabständen über 7 Tage Blut abgenommen. Da R. equi vorwiegend intrazellulär in der Lunge vorkommt wurde nach vierundzwanzig Stunden eine BAL durchgeführt und sowohl in den hierbei gewonnenen Zellen als auch der PELF die Konzentration des Gamithromycins gemessen. Die Gamithromycin Konzentration wurde mit einer validierten LC MS MS Methode bestimmt. Es konnte gezeigt werden dass sich Gamithromycin nach intravenöser Gabe in der Lunge anreichert die Konzentration in der PELF (CPELF 1046 3 ± 590 3 ng ml) war zum Zeitpunkt der BAL 16fach so hoch wie die im Plasma (C24 72 6 ± 30 6 ng ml) in den BALC (CBALC 31220 ± 8469 9 ng ml) war sie sogar 470fach höher. Vergleicht man die Werte mit denen nach intramuskulärer Injektion so ist die Gesamtkonzentration nach intravenöser Gabe (AUC0à168h 7 2 ± 2 4 µg x h ml) deutlich höher als nach intramuskulärer Gabe (AUC0à168h 4 ± 0 4 µg x h ml). Dafür ist die terminale Halbwertszeit nach intravenöser Injektion kürzer (29 4 ± 5 1 h) als nach intramuskulärer (39 1 ± 3 1 h) so dass gegen Ende der Studie die Konzentrationen im Plasma ähnlich sind. Die Konzentration in den BALC lag 24 Stunden nach der intravenösen Verabreichung des Gamithromycins mit 31 2 ± 8 5 µg ml über denen nach intramuskulärer Gabe zum selben Zeitpunkt sowie über der MHK90 für R. equi die 1µg ml beträgt. Somit liegen zu diesem Zeitpunkt wirksame Konzentrationen in den bronchoalveolären Zellen vor. Da nur zu einem Zeitpunkt eine BAL durchgeführt wurde lassen sich keine Aussagen zum Verlauf der Gamithromycin Konzentration in der Lunge machen. Es lässt sich aber vermuten dass dieser ähnlich ist wie nach intramuskulärer Gabe da die Plasmakonzentrationen und die Konzentration in den BALC zum Zeitpunkt der BAL über denen nach der intramuskulären Applikation liegen.