Coba jelasin Aktiviti biologi dari Estradiol dalam bahasa melayu dong

Estradiol bertindak terutamanya sebagai agonis reseptor estrogen (ER), reseptor hormon steroid nuklear. Terdapat dua subjenis ER iaitu ERα dan ERβ, dan estradiol mengikat secara kuat malah mengaktifkan kedua-dua reseptor ini. Hasil pengaktifan ER ialah modulasi transkripsi dan ekspresi gen dalam sel pengekspres ER, yang merupakan mekanisme utama untuk estradiol mengantara kesan biologinya dalam badan. Estradiol juga bertindak sebagai agonis reseptor estrogen membran (mER), seperti GPER (GPR30), reseptor bukan nuklear yang ditemui baru-baru ini untuk estradiol, yang melaluinya ia boleh mengantara pelbagai kesan bukan genomik yang pantas. Tidak seperti ER, GPER kelihatan selektif terhadap estradiol, dan menunjukkan pertalian yang sangat rendah terhadap estrogen dalaman lain, seperti estron dan estriol. mER tambahan selain GPER juga termasuklah ER-X, ERx, dan Gq-mER.

ERα/ERβ berada dalam keadaan tidak aktif terperangkap dalam kompleks pendamping multimolekul yang dikendalikan di sekitar protein kejutan haba 90 (HSP90), mengandungi protein p23 dan imunofilin, yang kebanyakannya terletak dalam sitoplasma dan sebahagiannya dalam nukleus. Menurut laluan klasik E2 atau laluan klasik estrogen, estradiol memasuki sitoplasma, di mana ia berinteraksi dengan ER. Setelah terikat dengan E2, ER berpisah daripada kompleks pendamping molekul dan menjadi cekap untuk pendimeran, berhijrah ke nukleus, dan mengikat kepada urutan DNA tertentu (elemen tindak balas estrogen, ERE), membenarkan transkripsi gen yang boleh berlaku melangkaui berjam-jam sehingga berhari-hari.

Diberikan melalui suntikan subkutaneus pada tikus, estradiol adalah kira-kira 10 kali ganda lebih kuat berbanding estron dan kira-kira 100 kali ganda lebih kuat berbanding estriol. Oleh itu, estradiol adalah estrogen utama dalam badan, walaupun peranan estron dan estriol sebagai estrogen juga tidak boleh diabaikan.