Jabarkan Target dari Toksin simpul ganda

DkTx adalah agonis reseptor TRPV1 spesifik dan bertindak sebagai ligan bivalen, yang memberikan afinitas tinggi terhadap targetnya. Saluran TRPV1 adalah anggota kelompok saluran ion TRP, yang semuanya diketahui bertanggung jawab atas pensinyalan sensorik, seperti mekanosensasi, termosepsi, dan nosisepsi. TRPV1 sendiri merupakan saluran kation nonselektif yang terletak di membran plasma ganglion akar dorsal nosiseptif. Saluran ini dapat diaktifkan dengan beberapa cara, seperti panas yang menyakitkan, capsaicin, protein ekstraseluler, dan agen inflamasi lainnya. Namun, lokasi pengikatan dapat berbeda. Capsaicin tidak mengikat ke daerah pori luar tetapi ke daerah S3-S4 saluran.

Potensi pengikatan toksin ini ke saluran TRPV1, yang diukur dengan konsentrasi efektif setengah maksimal (EC 50) dari DkTx adalah 0.23 μM. Karena struktur bivalennya, potensi ini jauh lebih tinggi dibandingkan dengan motif K1 dan K2 tunggal atau vanilotoksin lain yang mengikat saluran TRPV1.

Vanilotoksin (VaTx, atau Vaniloida) adalah racun yang merupakan agonis TRPV1 yang menargetkan saluran pada daerah pori luarnya. Untuk alasan ini, DkTx dianggap sebagai vanilotoxin. Berbeda dari interaksi reversibel dari tiga racun VaTx lainnya (VaTx1, VaTx2 dan VaTx3), pengikatan DkTx bersifat ireversibel dan menimbulkan aktivitas saluran TRPV1 yang persisten.