Jelaskan Mekanisme dari Penghambat tirosin kinase

Penghambat tirosin kinase (TKI) berfungsi melalui empat mekanisme yang berbeda:

penghambatan kompetitif dengan adenosin trifosfat (ATP), molekul yang bertanggung jawab atas fosforilasi; persaingan dengan substrat

persaingan gabungan dengan ATP dan substrat

pengikatan alosterik, yang melibatkan pengikatan pada situs di luar situs aktif, yang menghasilkan perubahan konformasi yang memengaruhi aktivitasnya

TKI dapat mengganggu sistem pendamping molekul Cdc37-Hsp90, yang diandalkan oleh tirosin kinase untuk stabilitas seluler. Gangguan ini menyebabkan ubikitinasi dan degradasi kinase.

Terapi transduksi sinyal yang menggunakan TKI juga menunjukkan potensi dalam mengobati penyakit proliferatif non-kanker dan kondisi inflamasi. Sebagai contoh, nintedanib adalah contoh TKI yang digunakan dalam pengobatan fibrosis paru idiopatik.