Jabarkan Pengembangan obat-obatan dari Penghambat tirosin kinase

Para ahli kimia medisinal ini telah berhasil mengembangkan banyak penghambat tirosin kinase (TKI) yang menargetkan tirosin kinase yang berbeda dan telah menunjukkan keefektifannya sebagai agen anti tumor dan anti leukemia. Berdasarkan penelitian-penelitian tersebut, TKI spesifik seperti imatinib dikembangkan untuk mengobati leukemia myeloid kronis (CML), sementara gefitinib dan erlotinib dirancang untuk menargetkan reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR). TKI lain yaitu dasatinib, menghambat Src tirosin kinase, telah membuktikan kemanjurannya tidak hanya sebagai agen senolitik tetapi juga sebagai pilihan terapeutik untuk CML.

Sunitinib, obat yang menghambat reseptor untuk faktor pertumbuhan fibroblast (FGF), faktor pertumbuhan turunan trombosit (PDGF), dan faktor pertumbuhan endotel vaskular (VEGF), dikembangkan berdasarkan penelitian awal tentang penghambat tirosin kinase (TKI) yang menargetkan reseptor VEGF.

Adavosertib, di sisi lain, adalah penghambat kinase Wee1 yang saat ini sedang menjalani beberapa uji klinis untuk pengobatan tumor padat yang mudah kambuh. Namun, selama proses evaluasi toksisitas dan efektivitasnya, beberapa efek samping tertentu seperti mielosupresi, diare, dan takiaritmia supraventrikular telah diamati.

Lapatinib, yang telah menerima persetujuan FDA untuk digunakan bersama kemoterapi atau terapi hormon, saat ini sedang diuji dalam uji klinis untuk pengobatan kanker payudara yang mengekspresikan HER2 secara berlebihan. Uji coba ini mengeksplorasi kemungkinan bahwa terapi dosis tinggi intermiten dapat menawarkan kemanjuran yang lebih baik dengan tingkat toksisitas yang dapat dikelola, dibandingkan dengan pendekatan dosis kontinu standar. Uji klinis Fase I menunjukkan respons positif dan bahkan respons signifikan terhadap rejimen pengobatan ini, dengan diare sebagai efek samping yang paling sering diamati.