Jabarkan Farmakologi dari Setirizin

Cetirizine bekerja sebagai antagonis selektif dari H1 reseptor histamin . Nilai Ki values untuk reseptor H1 adalah 6 nM untuk cetirizine, 3 nM untuk levocetirizine, dan 100 nM untuk dextrocetirizine, menandakan bahwa levorotatory enantiomer adalah bentuk utama. Cetirizine mempunyai selectivity 600 kali lipat atau lebih untuk reseptor H1 jika dibandingkan dengan lokasi lain, seperti muscarinic acetylcholine, serotonin, dopamine, dan α-adrenergic receptor. Obat ini mempunyai selektivitas untuk reseptor H1 20.000 kali atau lebih jika dbandingkan dengan lima macam reseptor muscarinic acetylcholine, karenanya obat ini tidak mempunyai efek antikolinergis . Obat ini menunjukan sifat inhibisi ringan pada kanal hERG ( > 30 μM) dan tidak menunjukkan efek kardiotoksisitas sampai dengan dosis 60 mg/hari, yaitu enam kali dosis yang direkomendasikan  dan dosis cetirizine tertinggi yang pernah dipelajari penggunaannya pada subjek yang sehat.

Cetirizine hanya sedikit melintasi sawar darah otak, dan karenanya, hanya memberikan efek sedasi minimal jika dibandingkan dengan banyak macam antihistamin. Suatu studi positron emission tomography (PET) menemukan bahwa reseptor H1 di otak ditempati sebanyak 12.6% untuk 10 mg cetirizine, 25.2% untuk 20 mg cetirizine, dan 67.6% untuk 30 mg hydroxyzine. (Cetirizine dosis 10 mg memberikan efek antihistamin perifer yang setara dengan hydroxyzine 30 mg .) Studi antihistamin menggunakan PET menunjukkan bahwa ikatan lebih dari 50% pada reseptor H1 di otak memberikan efek mengantuk dan penurunan kognitif yang lebih besar, sedangkan ikatan kurang dari 20% pada reseptor H1 di otak dianggap tidak menimbulkan efek sedasi. Ikatan 30 mg hydroxyzine pada reseptor H1 mempunyai korelasi dengan mengantuk, sedangkan ikatan cetirizine 10 atau 20 mg tidak mempunyai korelasi. Karenanya, daya tembus otak dan daya ikat cetirizine kepada reseptor H1 bersifat dose-dependent, yang ditunjukkan dengan cetirizine dosis 5 sampai 10 mg tidak memberikan atau hanya memberikan efek sedasi ringan, sedangkan dosis sebesar 20 mg diketahui menyebabkan kondisi mengantuk yang signifikan.

Cetirizine diketahui mampu menghambat pelepasa eosinophil chemotaxis dan LTB4. Pada dosis 20 mg, Boone et al. menemukan bahwa Cetirizine menghambat ekspresi gen VCAM-1 pada penderita atopic dermatitis.