Jabarkan Awal dari Lima aturan Lipinski

Aturan ini dirumuskan oleh Christopher A. Lipinski pada tahun 1997, berdasarkan pengamatan bahwa sebagian besar obat yang diberikan secara oral adalah molekul yang relatif kecil dan cukup lipofilik.

Aturan tersebut menjelaskan sifat molekuler yang penting untuk farmakokinetik obat dalam tubuh manusia, termasuk penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME). Namun begitu, aturan ini tidak memprediksi apakah suatu senyawa aktif secara farmakologis.

Aturan ini penting untuk diingat selama penemuan obat ketika struktur timbal aktif secara farmakologis dioptimalkan langkah-bijaksana untuk meningkatkan aktivitas dan selektivitas senyawa serta untuk memastikan sifat fisikokimia seperti obat dipertahankan seperti yang dijelaskan oleh aturan Lipinski. Calon obat yang sesuai dengan RO5 cenderung memiliki tingkat erosi yang lebih rendah selama uji klinis dan karenanya memiliki peluang lebih besar untuk mencapai pasar.