Jabarkan Farmakologi dari Linezolid

Linezolid, seperti oksazolidinon lainnya, adalah penghambat sintesis protein bakteri dan penghambat monoamine oksidase yang reversibel, lemah, dan non-selektif. Sebagai inhibitor sintesis protein, linezolid menghentikan pertumbuhan dan reproduksi bakteri dengan mengganggu translasi messenger RNA (mRNA) menjadi protein di ribosom bakteri. Linezolid menghambat translasi pada langkah pertama sintesis protein, inisiasi  tidak seperti kebanyakan inhibitor sintesis protein lainnya, yang menghambat pemanjangan. Linezolid melakukannya dengan mencegah pembentukan kompleks inisiasi, terdiri dari subunit 30S dan 50S dari ribosom, tRNA, dan mRNA. Linezolid mengikat bagian 23S dari subunit 50S (pusat aktivitas transferase peptidil), dekat dengan tempat pengikatan kloramfenikol, linkomisin, dan antibiotik lainnya. Karena mekanisme aksi yang unik ini, resistensi silang antara linezolid dan inhibitor sintesis protein lainnya sangat jarang atau tidak ada sama sekali.

Pada 2008, struktur kristal linezolid terikat pada subunit 50S ribosom dari arkea Haloarcula marismortui telah didapatkan oleh tim ilmuwan dari Universitas Yale dan disimpan di Bank Data Protein. Tim lain pada 2008 menentukan struktur linezolid yang terikat pada subunit 50S dari Deinococcus radiodurans. Para penulis mengusulkan model lebih teliti untuk mekanisme aksi oksazolidinon, yaitu bahwa linezolid menempati situs A dari subunit ribosom 50S, menginduksi perubahan konformasi yang mencegah tRNA memasuki situs dan akhirnya memaksa tRNA untuk terpisah dari ribosom.