Jabarkan Farmakokinetika dari Bupivakain

Absorbsi bupivakaine tergantung kepada dosis dan total konsentrasi bupivakaine yang digunakan. Selain itu, dipengaruhi juga oleh cara pemberian, aliran darah di tempat pemberian, dan ada atau tidaknya epinefrin dalam campuran larutan anestesi. Hanya 6% bupivakaine yang diekskresikan dalam bentuk asalnya di dalam urine. Hal ini menunjukkan bahwa bupivakaine sebagian besar terikat dengan protein plasma (sekitar 82-96%). Di antara semua obat anestesi lokal, bupivakaine adalah agen yang paling sedikit ditemukan di dalam plasenta. Ini berarti obat ini yang paling sedikit memberikan efek depresi pada janin. Metabolit utamanya di dalam urine adalah 3'-hidroksibupivakaine. Obat ini tidak akan terdeteksi lagi di dalam darah 4 hari setelah pemberiannya. Bupivakaine mencapai kadar tertingginya setelah 30-45 menit penyuntikan, dan turun bertahap dalam 3 hingga 6 jam. Anestesi lokal golongan amida dimetabolisme terutama di dalam hati melalui proses konjugasi dengan asam glukoronat. Metabolit utamanya di hati adalah 2,6-pipekoloksilidin yang dikatalisasi oleh sitokrom P450 3A4.