Jabarkan Jenis dari Antagonis reseptor

Antagonis kompetitif berikatan pada reseptor pada situs situs aktif yang sama dengan ligan atau agonis endogen, tetapi tanpa mengaktifkan reseptor. Agonis dan antagonis "bersaing" untuk tempat pengikatan pada reseptor. Setelah berikatan, antagonis akan mengeblok pengikatan agonis. Konsentrasi antagonis yang cukup akan menggantikan agonis dari situs pengikatan, menghasilkan frekuensi aktivasi reseptor yang lebih rendah. Tingkat aktivitas reseptor akan ditentukan oleh afinitas relatif setiap molekul untuk situs dan konsentrasi relatifnya. Konsentrasi agonis kompetitif yang tinggi akan meningkatkan proporsi reseptor yang ditempati agonis, konsentrasi antagonis yang lebih tinggi akan diperlukan untuk mendapatkan tingkat hunian situs pengikatan yang sama. Dalam uji fungsional menggunakan antagonis kompetitif, akan diamati pergeseran paralel kurva dosis-respons agonis tanpa perubahan respons maksimal.

Antagonis kompetitif digunakan untuk mencegah aktivitas obat, dan untuk membalikkan efek obat yang telah digunakan. Nalokson digunakan untuk membalikkan overdosis opioid yang disebabkan oleh obat-obatan seperti heroin atau morfin. Demikian pula, Ro15-4513 adalah penawar keracunan alkohol, dan flumazenil adalah penawar keracunan benzodiazepin.

Antagonis kompetitif diklasifikasikan sebagai antagonis kompetitif reversibel (dapat diatasi) atau ireversibel (tidak dapat diatasi), tergantung pada bagaimana antagonis berinteraksi dengan target protein reseptornya. Antagonis reversibel, yang berikatan melalui gaya antarmolekul nonkovalen, pada akhirnya akan berdisosiasi dari reseptor, membebaskan reseptor untuk terikat lagi. Antagonis ireversibel berikatan melalui gaya antarmolekul kovalen. Karena tidak ada cukup energi bebas untuk memutuskan ikatan kovalen di lingkungan lokal, ikatan pada dasarnya "permanen", yang berarti kompleks reseptor-antagonis tidak akan pernah terdisosiasi. Dengan demikian, reseptor akan tetap diikat secara permanen sampai di-ubikitinasi dan dihancurkan.