Jabarkan Farmakokinetik dari Linezolid

Salah satu keunggulan linezolid yaitu memiliki bioavailabilitas oral absolut 100% karena penyerapannya yang cepat dan lengkap setelah pemberian oral. Dengan kata lain, seluruh dosis dari pemberian oral ini mencapai aliran darah, serupa jika diberikan secara suntikan (intravena). Hal ini berarti, orang yang menerima linezolid suntikan dapat dialihkan ke linezolid oral segera setelah kondisinya memungkinkan. Sebagai perbandingan, antibiotik seperti vankomisin dan quinupristin/dalfopristin hanya dapat diberikan secara intravena. Meminum linezolid dengan makanan sedikit memperlambat penyerapannya, tetapi hal ini tidak mempengaruhi area di bawah kurva.

Pengikatan protein plasma linezolid adalah sekitar 31% (kisaran ) dan volume distribusinya pada keadaan tunak rata-rata   liter pada sukarelawan dewasa sehat. Konsentrasi plasma puncak (Cmax) dicapai satu sampai dua jam setelah pemberian obat. Linezolid mudah didistribusikan ke semua jaringan tubuh selain matriks tulang dan jaringan adiposa putih. Secara khusus, konsentrasi linezolid dalam cairan lapisan epitel (ELF) dari saluran pernapasan bagian bawah setidaknya setara dan seringkali lebih tinggi dari yang dicapai dalam serum (beberapa penulis telah melaporkan konsentrasi cairan bronkial hingga empat kali lebih tinggi dari konsentrasi serum), yang mungkin menjelaskan kemanjurannya dalam mengobati pneumonia. Namun, meta-analisis uji klinis menemukan bahwa linezolid tidak lebih unggul dari vankomisin, yang mencapai konsentrasi yang lebih rendah di ELF. Konsentrasi cairan serebrospinal (CSF) bervariasi; konsentrasi puncak CSF lebih rendah daripada serum, karena difusi lambat melintasi sawar darah-otak Waktu paruh rata-rata adalah tiga jam pada anak-anak, empat jam pada remaja, dan lima jam pada orang dewasa.

Linezolid dimetabolisme di hati, dengan oksidasi cincin morfolin, tanpa keterlibatan sistem sitokrom P450. Jalur metabolisme ini mengarah ke dua metabolit tidak aktif utama (yang masing-masing menyumbang sekitar 45% dan 10% dari dosis yang diekskresikan pada kondisi tunak), satu metabolit minor, dan beberapa metabolit jejak. Klirens linezolid bervariasi menurut usia dan jenis kelamin; tercepat pada anak-anak, dan 20% lebih rendah pada wanita dibandingkan pada pria. Terdapat korelasi kuat antara klirens linezolid dan klirens kreatinin.