Jabarkan Mekanisme kerja dari Bupivakain

Semua obat anestesi lokal terdiri dari tiga komponen pembentuk: cincin aromatik, kelompok penghubung (dalam hal ini pada bupivakaine adalah golongan amida), dan penstabil ion dari kelompok amina. Bupivakaine memiliki dua efek kimiawi yang menentukan aktivitas mereka, yaitu kelarutan di dalam lemak dan konstanta disosiasi asam (pKa). Kelarutan obat dalam lemak akan menentukan kemampuan anestesinya, lama kerja, dan ikatan protein plasma anestesi lokal. Bupivakaine memasuki serabut saraf dalam posisi netral. Kemudian bentuk ionisasi dan bentuk kation akan menghambat konduksi melalui interaksinya di permukaan kanal Na+. Anestesi lokal dengan pKa rendah, waktu mula kerjanya akan lebih cepat. Hal ini akan menyebabkan difusi ke dalam bagian sitoplasma kanal Na+ yang lebih cepat. Kanal Na+ terdiri dari protein membran yang memperbanyak potensial aksi di akson, dendrit, dan jaringan otot.

Bupivakaine bekerja dengan meningkatkan ambang eksitasi elektrik pada saraf, dengan cara memperlambat perambatan impuls saraf dan dengan mengurangi potensial aksi. Bupivakaine mencegah terjadinya depolarisasi dengan berikatan pada kanal Na+ dan menghambat arus masuk ion Na+ ke dalam neuron. Fungsi saraf yang hilang setelah pemberian anestesi ini secara berurutan adalah rangsang nyeri, persepsi suhu, persepsi perabaan, persepsi proprioseptif dan terakhir adalah tonus otot skeletal. Ikatan bupivakaine dengan reseptor prostaglandin E2 subtipe EP1 akan menghambat produksi prostaglandin dan menimbulkan peningkatan suhu, inflamasi, dan hiperalgesia (peningkatan sensitifitas).