Jabarkan Keterbalikkan dari Antagonis reseptor

Banyak antagonis merupakan antagonis reversibel yang seperti kebanyakan agonis, akan mengikat dan melepaskan reseptor pada kecepatan yang ditentukan oleh kinetika reseptor-ligan.

Antagonis ireversibel berikatan dengan reseptor melalui ikatan kovalen, dan secara umum tidak dapat dihilangkan. Sehingga durasi efek antagonis dalam menonaktifkan reseptor ditentukan oleh tingkat pergantian reseptor atau tingkat sintesis reseptor baru. Fenoksibenzamin merupakan contoh dari pengeblok reseptor adrenergik alfa ireversibel yang secara permanen mengikat reseptor adrenergik, mencegah adrenalin dan noradrenalin berikatan pada reseptor. Inaktivasi reseptor biasanya menekan dari respon maksimal kurva dosis-respons agonis, dan pergeseran ke kanan pada kurva terjadi jika ada cadangan reseptor serupa dengan antagonis non-kompetitif. Langkah pembersihan dalam pengujian biasanya akan membedakan antara obat antagonis non-kompetitif dan ireversibel, karena efek antagonis non-kompetitif bersifat reversibel dan aktivitas agonis akan dipulihkan.

Antagonis kompetitif ireversibel juga melibatkan persaingan antara agonis dan antagonis reseptor, tetapi berbeda pada tingkat ikatan kovalen dan tergantung pada afinitas dan reaktivitas antagonis. Untuk beberapa antagonis, mungkin ada perbedaan periode di mana mereka berperilaku kompetitif  dan bebas bergabung dan memisahkan dari reseptor, yang ditentukan oleh kinetika reseptor-ligan. Namun, jika sudah terjadi ikatan ireversibel, reseptor dinonaktifkan dan terdegradasi. Adapun antagonis non-kompetitif dan antagonis ireversibel dalam uji fungsional dengan obat antagonis kompetitif ireversibel, mungkin ada pergeseran kurva konsentrasi-efek log ke kanan, tetapi secara umum akan didapat penurunan kemiringan dan efek maksimum.