Jabarkan Sirolimus dari Obat imunosupresif

Sirolimus (rapamycin, nama dagang Rapamune) adalah lakton makrolida, diproduksi oleh bakteri actinomycete Streptomyces hygroscopicus. Sirolimus digunakan untuk mencegah reaksi penolakan transplant. Walaupun strukturnya merupakan analog dari takrolimus, sirolimus memiliki mekanisme aksi serta efek samping yang berbeda.

Siklosporin dan takrolimus memengaruhi fase pertama aktivasi limfosit T, sedangkan sirolimus mempengaruhi fase kedua, yaitu transduksi sinyal dan proliferasi klonal limfosit. Sirolimus berikatan dengan FKBP1A seperti takrolimus, namun kompleks ini tidak menghambat kalsineurin tetapi protein lain, mTOR. Oleh karena itu, sirolimus beraksi secara sinergis dengan siklosporin dan dalam kombinasi dengan imunosupresan lainnya, memiliki beberapa efek samping. Juga, secara tidak langsung menghambat beberapa limfosit T spesifik kinase dan fosfatase, maka mencegah transisi mereka dari G1 ke fase S dari siklus sel. Dengan cara yang sama, sirolimus mencegah diferensiasi sel B menjadi sel plasma, mengurangi produksi antibodi IgM, IgG, dan IgA.

Ini juga aktif terhadap tumor yang tergantung pada PI3K / AKT / mTOR.