Jabarkan Klasifikasi dari Reseptor terhubung protein G

Jumlah pasti dari superfamili GPCR tidak diketahui, tetapi setidaknya 810 gen manusia yang berbeda (atau ~ 4% dari seluruh genom penyandi protein) telah diprediksi menyandikan reseptor tersebut berdasarkan analisis urutan genom. Meskipun banyak skema klasifikasi telah diusulkan, superfamili secara klasik dibagi menjadi tiga kelas utama (A, B, dan C) tanpa adanya kesamaan homologi urutan antar kelas.

Kelas terbesar sejauh ini adalah kelas A, yang menyumbang hampir 85% dari gen GPCR. Dari GPCR kelas A, lebih dari setengahnya diperkirakan menyandikan reseptor penciuman (reseptor olfactory), sedangkan sisanya diikat oleh senyawa endogen yang tidak diketahui jenis ligan pastinya atau diklasifikasikan sebagai reseptor orphan. Meskipun tidak adanya urutan homologi antara kelas, semua GPCR memiliki struktur dan mekanisme transduksi sinyal yang sama. Kelompok rhodopsin A yang sangat besar telah dibagi lagi menjadi 19 subkelompok (A1-A19).

Baru-baru ini, sebuah sistem klasifikasi alternatif yang disebut GRAFS (Glutamat, Rhodopsin, Adhesi, Frizzled/Taste2, sekretin) telah diusulkan. Menurut sistem A-F klasik, GPCR dapat dikelompokkan menjadi 6 kelas berdasarkan urutan homologi dan kesamaan fungsional:

Kelas A (atau 1) (Rhodopsin-like)

Kelas B (atau 2) (Famili reseptor Secretin )

Kelas C (atau 3) (Reseptor glutamat metabotropik/feromon)

Kelas D (atau 4) (Reseptor feromon kawin jamur)

Kelas E (atau 5) (Reseptor siklik AMP)

Kelas F (atau 6) (Frizzled/Smoothened)

Sebuah studi awal berdasarkan urutan DNA yang tersedia menunjukkan bahwa genom manusia menyandi sekitar 750 GPCR, sekitar 350 di antaranya mendeteksi hormon, faktor pertumbuhan, dan ligan endogen lainnya. Sekitar 150 GPCR yang ditemukan dalam genom manusia memiliki fungsi yang tidak diketahui.

Beberapa server web  dan metode prediksi bioinformatika  telah digunakan untuk memprediksi klasifikasi GPCR berdasarkan urutan asam aminonya, dengan menggunakan pendekatan komposisi asam amino semu.