Jelaskan Siklosporin dari Obat imunosupresif

Seperti takrolimus, siklosporin (Novartis 'Sandimmune) adalah inhibitor kalsineurin (CNI). Telah digunakan sejak 1983 dan merupakan salah satu obat imunosupresif yang paling banyak digunakan. Siklosporin merupakan peptida jamur siklik yang terdiri dari 11 asam amino.

Siklosporin diduga berikatan dengan protein sitosol, siklofilin (imunofilin) limfosit imunokompeten terutama limfosit T. Kompleks siklosporin dan siklofilin ini menghambat fosfatase kalsineurin, yang dalam keadaan normal menginduksi transkripsi interleukin-2. Obat ini juga menghambat produksi limfokin dan pelepasan interleukin, yang menyebabkan berkurangnya fungsi sel T efektor.

Siklosporin digunakan dalam pengobatan reaksi penolakan akut, tetapi telah semakin digantikan dengan imunosupresan yang lebih baru dan lebih sedikit nefrotoksik.

Inhibitor kalsium dan azatioprin telah dikaitkan dengan keganasan pasca-transplantasi dan kanker kulit pada penerima transplantasi organ. Kanker kulit non-melanoma (NMSC) setelah transplantasi ginjal adalah umum dan dapat mengakibatkan morbiditas dan mortalitas yang signifikan. Hasil beberapa penelitian menunjukkan bahwa inhibitor kalsineurin memiliki sifat onkogenik terutama terkait dengan produksi sitokin yang meningkatkan pertumbuhan tumor, metastasis dan angiogenesis.

Obat ini telah dilaporkan mengurangi frekuensi sel T regulator (T-Reg) dan setelah mengubah dari monoterapi CNI menjadi monoterapi mikofenolat, pasien ditemukan mengalami peningkatan keberhasilan graft dan frekuensi T reg.