Jabarkan Farmakologi dari Bupropion

{| class="wikitable" style="float:right; clear:right; margin:1em auto 1em 1em;"

! colspan="6" | Paparan (konsentrasi terhadap waktu; paparan bupropion = 100%) dan waktu paruh

| 10 j (IR)17 j (SR)

! colspan="6" | Potensi penghambatan (potensi inhibisi serapan balik DA oleh bupropion = 100%)

| colspan="6" | DA: dopamin; NE: norepinefrin; 5-HT: serotonin; ND: tidak ada data

Bupropion adalah suatu inhibitor serapan balik norepinefrin-dopamin (NDRI). Senyawa ini juga diketahui bertindak sebagai agen pelepas dopamin dan norepinefrin (NDRA), serupa dengan katinona lainnya. Namun, ketika dicerna secara oral oleh manusia, bupropion secara luas diubah dalam tubuh menjadi beberapa metabolit aktif dengan aktivitas yang berbeda dan pengaruh pada efek obat selama metabolisme jalur pertama. Metabolit ini hadir dalam konsentrasi yang jauh lebih tinggi di dalam tubuh dibandingkan dengan bupropion itu sendiri. Contoh paling penting adalah metabolit utama bupropion, hidroksibupropion, inhibitor serapan balik norepinefrin selektif (dan tampaknya agen pelepas) serta antagonis reseptor asetilkolin nikotinat (nAChR) yang tidak memiliki tindakan dopaminergik yang signifikan, dan yang, dengan pengobatan bupropion secara oral, dapat mencapai area dibawah kurva (AUC) konsentrasi plasma yang 16–20 kali lebih besar dari bupropion itu sendiri. Oleh karena itu, efek bupropion tidak dapat dipahami kecuali metabolismenya juga dipertimbangkan.