Jelaskan Pensinyalan Gα dari Reseptor terhubung protein G

Efektor dari jalur Gαs dan Gαi/o adalah siklik-adenosin monofosfat (cAMP) yang menghasilkan enzim adenilil siklase. Walaupun ada sepuluh produk gen adenilil siklase berbeda pada mamalia, masing-masing dengan perbedaan tipis dalam distribusi atau fungsi jaringan, semuanya mengkatalisasi konversi sitosol adenosin trifosfat (ATP) menjadi cAMP, dan semuanya secara langsung distimulasi oleh protein G dari kelas Gα. Sebaliknya, interaksi dengan subunit Gα dari tipe Gαi/o menghambat AC dari menghasilkan cAMP. Dengan demikian, GPCR yang digabungkan ke Gα melawan aksi GPCR yang digabungkan ke Gαi/o, dan sebaliknya. Tingkat cAMP sitosolik kemudian dapat menentukan aktivitas berbagai kanal ion serta anggotaprotein kinase A spesifik ser/Thr (PKA). Dengan demikian cAMP dianggap sebagai pembawa pesan kedua dan PKA sebagai efektor sekunder.

Efektor dari jalur Gαq/11 adalah fosfolipase C-β (PLCβ), yang mengkatalisis pembelahan membran fosfatidlinositol 4,5-bifosfat (PIP2) yang terikat membran ke dalam pembawa pesan kedua inositol (1,4,5) trifosfat (IP3) ) dan diasilgliserol (DAG). IP3 bekerja pada reseptor IP3 yang ditemukan dalam membran retikulum endoplasma (ER) untuk memperoleh pelepasan Ca2+ dari ER, sementara DAG berdifusi di sepanjang membran plasma di mana ia dapat mengaktifkan segala bentuk terlokalisasi dari ser/thr kinase kedua yang disebut protein kinase C (PKC). Karena banyak isoform dari PKC juga diaktifkan oleh peningkatan Ca2+ intraseluler, kedua jalur ini juga dapat bertemu satu sama lain untuk memberi sinyal melalui efektor sekunder yang sama. Ca2+ intraseluler yang meningkat juga mengikat dan secara allosteris mengaktifkan protein yang disebut calmodulin, yang selanjutnya mengikat dan mengaktifkan enzim secara allosterik seperti Ca2+/kinase yang bergantung pada calmodulin (CAMK).

Efektor dari jalur Gα12/13 adalah tiga RhoGEF (p115-RhoGEF, PDZ-RhoGEF, dan LARG), yang ketika terikat dengan Gα12/13 secara alosterik mengaktifkan GTPase kecil sitosolik, Rho. Setelah terikat dengan GTP, Rho kemudian dapat mengaktifkan berbagai protein yang bertanggung jawab untuk regulasi sitoskeleton seperti Rho-kinase (ROCK). Sebagian besar GPCR yang berpasangan dengan Gα12/13 juga berpasangan dengan subkelas lainnya, sering kali Gαq/11.