Jabarkan Ligan dari Reseptor terhubung-protein G adhesi

Sebagian besar GPCR adhesi merupakan reseptor orphan (tidak diketahui ligannya) dan penelitian sedang dilakukan untuk menentukan ligan dari reseptor ini. GPCR adhesi mendapatkan namanya dari domain N-terminal mereka yang memiliki domain seperti adhesi, seperti EGF, dan keyakinan bahwa mereka berinteraksi dengan sel ke sel dan sel ke matriks ekstraseluler (extracellular matrix, ECM). Sementara ligan untuk banyak reseptor masih belum diketahui, para peneliti menggunakan perpustakaan obat untuk menyelidiki senyawa yang dapat mengaktifkan GPCR dan menggunakan data ini untuk penelitian ligan di masa depan.

Satu GPCR adhesi, GPR56, memiliki ligan yang dikenal yaitu Collagen III, yang terlibat dalam penghambatan migrasi saraf. GPR56 telah terbukti menjadi penyebab polymicrogyria pada manusia dan mungkin berperan dalam metastasis kanker. Pengikatan Collagen III ke GPR56 terjadi pada N-terminus dan telah dipersempit menjadi asam amino pendek. N-terminus GPR56 secara alami glikosilasi, tetapi glikosilasi ini tidak diperlukan untuk pengikatan Collagen III. Collagen III, menghasilkan GPR56 untuk memberi sinyal melalui Gα12/13 yang mengaktifkan RhoA.