Jelaskan Penyekat dari Saluran kalium

Penyekat saluran kalium menginhibisi aliran ion kalium melewati saluran. Penyekat ini berkompetisi dengan pengikatan kalium di dalam filter selektivitas atau berikatan di luar filter untuk menutup penyaluran ion. Sebagai salah satu contoh kompetitor ini adalah ion amonium kuarterner yang berikatan pada sisi ekstraseluler atau rongga pusat saluran. Untuk menyekat dari rongga pusat, ion amonium kuarterner juga diketahui sebagai penyekat saluran pembuka karena pengikatan secara klasik membutuhkan pembukaan pintu sitoplasma sebelumnya.

Ion barium juga dapat menyekat arus saluran kalium, dengan berikatan pada afinitas tinggi di dalam filter selektivitas. Ikatan kuat ini dianggap mendasari toksisitas barium dengan menginhibisi aktivitas saluran kalium pada sel peka rangsang.

Penyekat saluran kalium untuk kepentingan medis, seperti 4-aminopiridina dan 3,4-diaminopiridina, telah diselidiki untuk pengobatan kondisi seperti sklerosis ganda. Efek obat di luar target dapat menyebabkan sindrom QT panjang terinduksi obat, kondisi yang dapat mengancam jiwa. Kondisi ini paling sering disebabkan oleh tindakan pada saluran kalium hERG jantung. Dengan demikian, semua obat baru dilakukan uji praklinis untuk keamanan jantung.